Kako deluje roksitromicin
Kot vsi makrolidni antibiotiki tudi roksitromicin zavira sintezo bakterijskih beljakovin. Na ta način se zavira rast in razmnoževanje bakterij (bakteriostatski učinek).
Tako kot živalske in človeške celice imajo tudi bakterijske celice genetski material (DNK), ki služi kot načrt za beljakovine, ki izpolnjujejo številne naloge v celici. Roksitromicin zavira tako imenovane ribosome, tj. komplekse v celici, v katerih nastajajo beljakovine po načrtu DNK.
Ker se ribosomi bakterij in človeka zelo razlikujejo, lahko roksitromicin uporabimo za natančen izklop bakterijskega ribosoma. Nasprotno pa ima antibiotik sorazmerno malo (stranskih) učinkov na človeške celice.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Po zaužitju se dve tretjini roksitromicina hitro absorbira v kri preko črevesne stene, kjer doseže najvišjo raven po dveh urah.
Prek krvnega obtoka antibiotik še posebej dobro doseže pljuča, kožo in sečila. Kopiči se tudi v imunskih celicah, ki preko krvnega obtoka aktivno migrirajo na mesto bakterijske okužbe.
Kdaj se uporablja roksitromicin?
Roksitromicin se uporablja za zdravljenje bakterijskih okužb z občutljivimi patogeni, kot je npr
- Okužbe ušes, nosu in grla
- okužbe pljuč
- Okužbe kože
- Okužbe sečil
Roksitromicin se jemlje omejeno časovno obdobje in po navodilih zdravnika. Tudi če se simptomi prej umirijo, je treba terapijo nadaljevati do konca. V nasprotnem primeru lahko okužba znova izbruhne.
Kako se uporablja roksitromicin
Roksitromicin se jemlje v obliki tablet. Količina učinkovine in trajanje zdravljenja sta odvisna od vrste in resnosti okužbe, bolnikovega stanja in občutljivosti povzročitelja.
Običajni odmerek za odrasle je 150 miligramov roksitromicina dvakrat na dan v presledkih približno dvanajst ur pred obroki. Skupni dnevni odmerek je torej 300 miligramov.
Otroci s telesno maso do 40 kilogramov in bolniki z okvaro jeter prejmejo zmanjšan odmerek.
Trajanje terapije je običajno od pet dni do dveh tednov.
Kakšni so stranski učinki roksitromicina?
Pri enem od sto do tisoč bolnikov pride do povečanja števila belih krvničk (levkocitov), preobčutljivostnih reakcij in kožnega izpuščaja s srbečico.
Redko pride do tako imenovane superinfekcije z glivicami kvasovkami (Candida) na ustni ali nožnični sluznici, saj roksitromicin ubije tudi »dobre« bakterije – glivice se potem lažje širijo.
Na kaj moram biti pozoren pri jemanju roksitromicina?
Kontraindikacije
Roksitromicina se ne sme uporabljati v naslednjih primerih
- preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katerokoli sestavino zdravila
- sočasno jemanje alkaloidov rožička (npr. starejših zdravil za migreno)
- sočasno jemanje snovi, ki jih presnavlja encim CYP3A4 in imajo ozko terapevtsko območje (= interval med učinkovitim in toksičnim odmerkom je zelo majhen)
Posebna previdnost je potrebna tudi pri sočasnem jemanju zdravil, ki lahko podaljšajo interval QT v srcu (vidno na EKG).
Interakcije
Roksitromicin vpliva na srčni ritem tako, da povzroči tako imenovano podaljšanje intervala QT. Sočasno jemanje drugih zdravilnih učinkovin, ki prav tako imajo to lastnost, lahko povzroči resne srčne aritmije.
Takšne učinkovine vključujejo na primer nekatera zdravila za depresijo (kot so citalopram, amitriptilin, imipramin), opioidna zdravila proti bolečinam (kot je metadon), zdravila za psihozo in shizofrenijo (kot so klorpromazin, perfenazin, zuklopentiksol), antibiotike (kot je moksifloksacin). ), zdravila proti virusnim okužbam (kot je telaprevir), protiglivična zdravila (kot je flukonazol) in zdravila proti okužbam s protozoji (kot je pentamidin), kot tudi zdravila proti srčnim aritmijam (kot so kinidin, prokainamid, amiodaron).
Roksitromicin poveča absorpcijo srčnega zdravila digoksin, kar lahko poveča njegove stranske učinke. Zato je treba med kombiniranim zdravljenjem spremljati serumsko raven digoksina (in drugih srčnih glikozidov). Podobno je s teofilinom (rezervno zdravilo za KOPB) in zdravilom za Parkinsonovo bolezen bromokriptin.
Starostna omejitev
Izkušenj z uporabo roksitromicina pri otrocih in odraslih s telesno maso pod 40 kilogramov ni.
Nosečnost in dojenje
Med nosečnostjo se sme roksitromicin jemati le po strogi oceni tveganja in koristi, čeprav študije na živalih niso pokazale nobenih škodljivih učinkov na nerojenega otroka.
Čeprav le zelo majhen delež roksitromicina prehaja v materino mleko, informacije o predpisovanju svetujejo, da se antibiotika med dojenjem ne jemlje ali da se dojenje prekine za čas jemanja.
Vendar pa dosedanje klinične izkušnje niso pokazale pomembnih stranskih učinkov pri dojenih otrocih, katerih matere so jemale roksitromicin. Po mnenju strokovnjakov se učinkovina torej lahko uporablja po indikacijah in brez prekinitve dojenja.
Kako pridobiti zdravilo z roksitromicinom
Roksitromicin je v Nemčiji in Avstriji na voljo samo na recept. Učinkovine v Švici ni več na trgu.
Kako dolgo je roksitromicin znan?
Roksitromicin je bil lansiran leta 1987 in predstavlja ciljni nadaljnji razvoj antibiotika eritromicina. Roxithromycin ima zaradi kemijskih sprememb manj interakcij, ima širši spekter delovanja proti bakterijam, je manj občutljiv na želodčno kislino in ga je zato bolje jemati v obliki tablet.
