Kako deluje amitriptilin
Amitriptilin je zdravilo iz skupine tako imenovanih tricikličnih antidepresivov. Ima anksiolitični, pomirjujoč učinek in dviguje razpoloženje. Amitriptilin blaži tudi intenzivnost bolečine, ki jo povzroča živčna bolečina (nevropatska bolečina) in zmanjšuje pogostost kroničnih tenzijskih glavobolov in migren.
Amitriptilin izvaja te učinke tako, da vpliva na občutljivo ravnovesje sporočilnih snovi (nevrotransmiterjev) v možganih. Te snovi prenašajo živčne signale med posameznimi možganskimi celicami:
Strokovnjaki trenutno domnevajo, da je razvoj depresije deloma posledica pomanjkanja nekaterih nevrotransmiterjev v možganih (npr. serotonina in noradrenalina). Tu pridejo na vrsto triciklični antidepresivi (TCA), kot je amitriptilin: preprečijo ponovni privzem nevrotransmiterjev v prvotno celico, tako da lahko dlje časa delujejo.
Kot TCA amitriptilin le rahlo selektivno zavira ponovni privzem različnih nevrotransmiterjev. Blokira ponovni privzem serotonina in noradrenalina ter se veže tudi na številne druge receptorje različnih signalnih poti v možganih.
Ta spekter delovanja je drugačen za skoraj vsak antidepresiv, kar omogoča zdravljenje številnih duševnih bolezni z najrazličnejšimi vidiki.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Zdravilna učinkovina amitriptilin se le počasi absorbira v kri (v obdobju ene do petih ur). Presnavlja se v jetrih, pri čemer ima produkt razgradnje tudi antidepresivni učinek.
Po presnovi se amitriptilin izloča preko ledvic. Približno 25 ur traja, da telo presnovi in izloči polovico učinkovine (razpolovna doba).
Kdaj se uporablja amitriptilin?
Zdravilna učinkovina amitriptilin je odobrena za zdravljenje:
- depresivne motnje
- nevropatske bolečine
- kronični tenzijski glavoboli in migrene (za profilakso)
- Nočna enureza ("močenje postelje")
- Sindrom pomanjkanja pozornosti (hiperaktivnosti), na kratko: ADD ali ADHD
- motnje hranjenja
- tinitus
- Fibromialgija
Običajno se uporablja dlje časa.
Kako se uporablja amitriptilin
Učinkovina amitriptilin se običajno uporablja v obliki tablet, včasih z zakasnjenim sproščanjem. Amitriptilin kapljice in raztopine za injiciranje so na voljo tudi na nemškem trgu.
Tablete se običajno jemljejo ves dan (zjutraj – opoldne – zvečer). Če je odmerek amitriptilina nizek ali je sproščanje učinkovine zakasnjeno, ga običajno vzamemo zvečer, saj se lahko pojavi utrujenost, zlasti na začetku zdravljenja.
Kakšni so stranski učinki amitriptilina?
Povečanje telesne mase se pojavi pri več kot enem od desetih ljudi, zdravljenih z amitriptilinom, in je zato zelo pogost neželeni učinek zdravljenja z amitriptilinom. Poleg tega so zelo pogosti agresivnost, omotica, zaspanost, pospešen srčni utrip, nizek krvni tlak, zamašen nos, suha usta, povečano znojenje, zastajanje urina in utrujenost – zlasti na začetku zdravljenja z amitriptilinom.
Učinki in neželeni učinki se pojavijo ob različnih časih. Na začetku prevladujejo neželeni učinki. Ti potem običajno izzvenijo po enem do dveh tednih in pride do dejanskega antidepresivnega učinka.
Kaj je treba upoštevati pri jemanju amitriptilina?
Kontraindikacije
Amitriptilina se ne sme uporabljati v naslednjih primerih
- Bolezni srca
- sočasno zdravljenje z zaviralci monoaminooksidaze (zaviralci MAO – za depresijo in Parkinsonovo bolezen)
- Preobčutljivost za zdravilno učinkovino
Interakcije
Amitriptilin lahko poveča učinek adrenalina, efedrina in fenilefrina (simpatikomimetikov) na srce. Poveča tudi učinek centralno delujočih antihipertenzivov (npr. klonidin, metildopa) in antiholinergikov (npr. tolterodin, oksibutinin).
Amitriptilin se razgradi v jetrih prek določenih encimov, zato lahko sočasno jemanje zaviralcev teh encimov poveča neželene učinke amitriptilina. Takšni zaviralci so na primer antimikotiki, kot sta flukonazol in terbinafin, pa tudi drugi antidepresivi, kot so fluoksetin, paroksetin in bupropion.
Starostna omejitev
Amitriptilina se ne sme uporabljati za zdravljenje depresivnih motenj pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, zaradi pomanjkanja študij učinkovitosti.
Vendar pa je učinkovina odobrena za zdravljenje nočne enureze od šestega leta dalje, če drugi ukrepi niso prinesli želenega uspeha.
Nosečnost in dojenje
Skupina učinkovin tricikličnih antidepresivov je na voljo že več kot 60 let. Zato je na voljo veliko izkušenj o učinkih in stranskih učinkih – tudi med nosečnostjo in dojenjem.
O uporabi amitriptilina med dojenjem je manj obsežnih podatkov. Pri dojenih otrocih doslej še niso bili opisani simptomi. Amitriptilin je torej eden izmed antidepresivov izbora med dojenjem, če je indicirano zdravljenje z zdravili.
Kako pridobiti zdravilo z amitriptilinom
V Nemčiji, Avstriji in Švici so pripravki z učinkovino amitriptilin v vseh odmerkih in farmacevtskih oblikah na voljo le na recept in jih je mogoče dobiti le v lekarnah.
Kapljice, ki vsebujejo amitriptilin, so na voljo le v Nemčiji, ne pa tudi v Avstriji ali Švici.
Od kdaj poznamo amitriptilin?
Imipramin je bil prvi triciklični antidepresiv, ki so ga odkrili in prvič preizkusili leta 1955. Amitriptilin je bil uveden v ZDA leta 1961 kot drugi član tricikličnih antidepresivov. Od takrat je eden najpogosteje predpisanih antidepresivov po vsem svetu in se uspešno uporablja tudi na številnih drugih področjih uporabe.
