Kako deluje enalapril
Enalapril vpliva na enega najpomembnejših sistemov v človeškem telesu za uravnavanje krvnega tlaka: sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS).
Za vzdrževanje krvnega tlaka se v ledvicah proizvaja encim renin. Pretvori beljakovino angiotenzinogen iz jeter v predhodnik hormona angiotenzin I. V drugem koraku drug encim – angiotenzin-konvertaza (ACE) – pretvori angiotenzin I v aktivni hormon angiotenzin II. Ta nato prek različnih mehanizmov povzroči zvišanje krvnega tlaka, in sicer poskrbi za:
- manj vode se izloči preko ledvic,
- majhne arterijske žile se zožijo in
- proizvodnja aldosterona je zatrta.
Vse skupaj povzroči dvig krvnega tlaka.
Zaviralci ACE, kot je enalapril, blokirajo ACE. Posledično se proizvaja manj angiotenzina II – učinki zvišanja krvnega tlaka so zmanjšani. To razbremeni srce.
Poleg tega, da zaviralci ACE znižujejo krvni tlak, zmanjšajo tudi neželeno povečanje (hipertrofijo) srca. Takšna hipertrofija se lahko pojavi na primer zaradi povečane obremenitve visokega krvnega tlaka ali kot posledica srčnega popuščanja.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Po zaužitju se približno dve tretjini enalaprila hitro absorbira skozi črevesje v kri, kjer doseže najvišjo raven po eni uri. Hrana ne ovira absorpcije.
V krvi se vanj najprej pretvori enalapril, ki je pravzaprav neaktivni prekurzor učinkovine enalaprilat. Najvišje ravni aktivne oblike so v krvi najdene po približno štirih urah. Izločanje enalaprila in enalaprilata poteka preko ledvic z urinom.
Kdaj se uporablja enalapril?
Enalapril se uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka in srčnega popuščanja (kongestivnega srčnega popuščanja) ter za preprečevanje srčnega popuščanja, če so prisotna določena že obstoječa stanja.
Praviloma je treba enalapril jemati dolgotrajno, da trajno razbremenimo srce in ožilje ter ju s tem zaščitimo.
Kako se enalapril uporablja
Enalapril se jemlje v obliki tablet. Običajno se začne z majhnim odmerkom, ki se nato počasi povečuje do vzdrževalnega odmerka – če je odmerek enalaprila na začetku prevelik, lahko pride do močnega padca krvnega tlaka z vrtoglavico ali celo omedlevico.
Tableto se jemlje enkrat na dan. V primeru zelo visokih odmerkov 40 miligramov enalaprila (največji dnevni odmerek) je treba dajanje razdeliti med jutro in večer.
Kakšni so stranski učinki enalaprila?
Med zdravljenjem se pri več kot eni od desetih zdravljenih oseb pojavijo zamegljen vid, omotica, kašelj, slabost in/ali šibkost.
Neželeni učinki, ki se pojavijo pri enem od desetih do enem od stotih bolnikov, vključujejo glavobol, depresijo, nizek krvni tlak, srčno aritmijo, hitro bitje srca, drisko, bolečine v trebuhu, kožni izpuščaj, preobčutljivostne reakcije, utrujenost ter zvišano raven kalija in kreatinina v krvi.
Nekatere stranske učinke je mogoče neposredno pripisati znižanemu krvnemu tlaku, ki ga povzroča enalapril. Zlasti v prvem obdobju zdravljenja se normalni krvni tlak subjektivno pogosto zdi prenizek.
Obvestite zdravnika v primeru kašlja, izpuščaja ali preobčutljivostnih reakcij. Zdravilo bo morda treba spremeniti.
Na kaj moram biti pozoren med jemanjem enalaprila?
Kontraindikacije
Enalaprila se ne sme uporabljati pri:
- angionevrotični edem v preteklosti (posebna oblika zastajanja vode v tkivu; imenovana tudi Quinckejev edem)
- sočasno zdravljenje z valsartanom/sakubitrilom (zdravilo za srčno popuščanje)
- Nosečnost v drugem in tretjem trimesečju
Interakcije
Kombinirana uporaba enalaprila in dehidracijskih sredstev, ki varčujejo s kalijem (kot so spironolakton, triamteren, amilorid) ali dodatkov kalija, lahko povzroči močno zvišanje ravni kalija v krvi. Ciklosporin (imunosupresiv), heparin (antikoagulant) in kotrimoksazol (antibiotik) lahko prav tako povečajo raven kalija v kombinaciji z enalaprilom.
Kombinirano zdravljenje z drugimi antihipertenzivi, ki se pogosto predpisujejo pri hudi hipertenziji, je treba vedno razporediti, da krvni tlak na začetku ne pade preveč.
Alkohol poveča učinek enalaprila na znižanje krvnega tlaka. Posledica so lahko omotica, zamegljen vid in padci.
Uporaba tricikličnih antidepresivov, nevroleptikov (za psihotične simptome, kot so halucinacije) in zdravil za anestezijo lahko povzroči tudi večji padec krvnega tlaka. Uporabo litija, stabilizatorja razpoloženja, je treba nadzorovati s kontrolo ravni krvi.
Jemanje protibolečinskih in protivnetnih zdravil iz skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), kot so acetilsalicilna kislina, ibuprofen ali koksib (selektivni zaviralci COX-2), lahko oslabi učinek enalaprila.
Nekatera zdravila v kombinaciji z enalaprilom povečajo tveganje za angionevrotični edem. Ta zdravila vključujejo racekadotril (zdravilo proti driski) in vildagliptin (zdravilo proti sladkorni bolezni).
Starostna omejitev
Enalapril je odobren pri otrocih, ki tehtajo 20 kilogramov ali več.
Nosečnost in dojenje
Uporaba enalaprila v prvih treh mesecih nosečnosti ni priporočljiva iz varnostnih razlogov – čeprav podatki iz več kot 6000 nosečnosti niso pokazali tveganja za malformacije v prvem trimesečju.
Enalapril je strogo kontraindiciran v drugem in tretjem trimesečju. Sredstva izbora za hipertenzijo v tem primeru so metildopa in metoprolol.
Podatki o uporabi enalaprila med dojenjem so omejeni. Ker ni verjetno, da bi zdravilo prešlo v materino mleko, simptomi pri dojenem otroku niso verjetni. Kljub temu se enalapril uporablja pri dojenju kot previdnostni ukrep šele, ko so bolje raziskana zdravila neuspešna.
Kako pridobiti zdravila, ki vsebujejo enalapril
Enalapril je na voljo na recept v Nemčiji, Avstriji in Švici v poljubnem odmerku.
Od kdaj poznamo enalapril?
Vendar pa je učinkovina še vedno imela nekaj neprijetnih stranskih učinkov, kot so kožni izpuščaji in motnje okusa. Le dve leti pozneje je enalapril prišel na trg kot neposredni konkurent. Ima boljši spekter stranskih učinkov.
