Kako deluje metoprolol
Metoprolol je zdravilo iz skupine selektivnih zaviralcev beta-1 (receptorji beta-1 se nahajajo predvsem v srcu). Znižuje srčni utrip (negativni kronotropni), zmanjšuje utripno moč srca (negativni inotropni) in vpliva na prevajanje vzbujanja (negativni dromotropni; antiaritmični učinek).
Skratka, srce mora delati manj in porabi se manj kisika – srce je razbremenjeno. Poleg tega ima metoprolol učinek zniževanja krvnega tlaka, kar se izkorišča pri zdravljenju visokega krvnega tlaka (hipertenzije).
V stresnih situacijah telo sprošča hormon adrenalin v kri. Ta stresni hormon preko krvnega obtoka v zelo kratkem času doseže vse organe v telesu in prenese stresni signal tako, da se veže na določene receptorje (beta-adrenergične receptorje) v organih.
Prizadeti organi nato svojo dejavnost prilagodijo stresni situaciji – bronhiji se razširijo, da sprejmejo več kisika, mišice prejmejo več krvi, prebavna aktivnost se zmanjša, srce pa hitreje bije, da celotno telo oskrbi z več kisika in energije.
Učinkovina metoprolol zelo selektivno blokira adrenalinska vezavna mesta (sin. beta receptorje) na srcu, tako da stresni hormon tam ne more več pristati in delovati – srčni utrip ostane na normalni ravni.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Metoprolol, zaužit peroralno (peroralno), se skoraj popolnoma absorbira v črevesju, vendar ga nato približno dve tretjini razgradijo jetra, preden doseže mesto delovanja.
Ker se učinkovina izloči razmeroma hitro (zmanjšanje za približno polovico po treh do petih urah), se pogosto uporabljajo retard tablete ali kapsule, ki metoprolol sproščajo z zamikom. Na ta način ostanejo ravni učinkovin v telesu čez dan bolj ali manj enake in je treba zdravilo vzeti le enkrat na dan.
Kdaj se uporablja metoprolol?
Zdravilna učinkovina metoprolol je odobrena za zdravljenje:
- Visok krvni tlak
- koronarna srčna bolezen z angino pektoris
- Srčne aritmije
- dolgotrajno zdravljenje po srčnem infarktu
- stabilno kronično srčno popuščanje (srčno popuščanje)
Precej netipična se zdi uporaba metoprolola za preprečevanje migrenskih napadov. Z uravnavanjem krvnega tlaka pa lahko zdravilo zmanjša pogostost in resnost napadov.
Kako se uporablja metoprolol
Učinkovina metoprolol se uporablja v obliki soli z jantarno kislino (kot sukcinat, »metoprolol succ.«), z vinsko kislino (kot tartrat) ali s fumarno kislino (kot fumarat).
Najpogostejše farmacevtske oblike so tablete z zakasnjenim sproščanjem učinkovine (retard tablete). Obstajajo tudi običajne tablete in raztopine za injiciranje.
Na voljo so tudi kombinirani pripravki, ki poleg metoprolola vsebujejo še diuretik ali zaviralec kalcijevih kanalčkov. Bolniki z visokim krvnim tlakom morajo pogosto jemati tudi ta sredstva, zato je združitev v eni tableti olajšati jemanje zdravila.
Tablete retard je običajno treba vzeti le enkrat na dan, medtem ko je treba tablete s takojšnjim sproščanjem vzeti večkrat na dan. Optimalni odmerek metoprolola za bolnika določi zdravnik.
Če je treba metoprolol prekiniti, je treba to storiti počasi in s postopnim zmanjševanjem odmerka. V nasprotnem primeru lahko pride do tako imenovanega "rebound fenomena", pri katerem se krvni tlak po prekinitvi jemanja zdravila refleksno dvigne.
Nikoli ne prekinite zdravljenja z metoprololom nenadoma. Odmerek je treba počasi zmanjševati v daljšem časovnem obdobju.
Kakšni so stranski učinki metoprolola?
Redki stranski učinki (pri enem do desetih zdravljenih ljudeh od 10,000) vključujejo živčnost, tesnobo, zmanjšano solzenje, suha usta, izpadanje las in impotenco.
Kaj je treba upoštevati pri jemanju metoprolola?
Kontraindikacije
Metoprolola se ne sme uporabljati pri:
- AV blok II. ali III. stopnja
- določene oblike srčne aritmije
- bradikardija (počasen srčni utrip pod 50 utripov na minuto)
- hipotenzija (nizek krvni tlak <90/50 mmHg)
- sočasno jemanje zaviralcev monoaminooksidaze (zaviralcev MAO)
- huda bronhialna bolezen (npr. nenadzorovana bronhialna astma)
Interakcije
Zdravilna učinkovina metoprolol se v jetrih razgradi po pogosto uporabljeni presnovni poti, po kateri se presnavljajo tudi mnoga druga zdravila. Posledično lahko metoprolol medsebojno deluje z različnimi drugimi zdravili/skupinami zdravil:
- Antidepresivi, kot so fluoksetin, paroksetin in bupropion.
- Antiaritmična zdravila (antiaritmiki, kot sta kinidin in propafenon)
- Zdravila proti alergijam (antihistaminiki, kot je difenhidramin)
- protiglivična zdravila (kot je terbinafin)
Ker lahko tudi druga zdravila medsebojno delujejo z metoprololom, vas bo zdravnik pred predpisom vprašal, katera druga zdravila jemljete.
Starostna meja
Nosečnost in dojenje
Metoprolol je eden izmed antihipertenzivov izbire med nosečnostjo. Pri dolgotrajni uporabi je treba spremljati rast nerojenega otroka, ker lahko metoprolol povzroči zmanjšan pretok krvi v placento, kar povzroči nezadostno oskrbo otroka s krvjo.
Metoprolol je eden izmed zaviralcev beta izbire med dojenjem. Ker prehaja v materino mleko, je treba biti pozoren na možne stranske učinke pri dojenem otroku. V posameznih primerih so opazili upočasnitev srčnega utripa (bradikardijo).
Kako pridobiti zdravilo z metoprololom
Metoprolol je v Nemčiji, Avstriji in Švici na voljo na recept v poljubnem odmerku, torej le na recept v lekarnah.
Kako dolgo je metoprolol znan?
Metoprolol je bil prvič tržen kot zdravilo v obliki soli vinske kisline v ZDA leta 1978. Med razširjenimi patentnimi prijavami je bila aktivna sestavina razvita tudi kot sukcinat in leta 1992 odobrena v ZDA.
Medtem so na trgu številni nizkocenovni generiki, ki vsebujejo metoprolol.
