Kako deluje atorvastatin
Atorvastatin je predstavnik skupine statinov – skupine učinkovin, ki lahko znižujejo visoko raven holesterola.
Holesterol je vitalna snov, ki jo telo med drugim potrebuje za izgradnjo celičnih membran ter tvorbo hormonov in žolčnih kislin (za prebavo maščob). Telo samo proizvede približno dve tretjini potrebne količine holesterola v jetrih. Preostalo tretjino dobimo s hrano.
Za zniževanje visoke ravni holesterola je torej mogoče z zdravili na eni strani zmanjšati lastno proizvodnjo v telesu, na drugi strani pa spremeniti neugodne prehranjevalne navade.
Atorvastatin zmanjša lastno proizvodnjo holesterola v telesu: to je kompleksen proces, ki vključuje številne korake. En pomemben korak, ki določa hitrost, je odvisen od specifičnega encima, imenovanega reduktaza HMG-CoA. Ta encim zavirajo statini, kot je atorvastatin. S tem se zmanjša lastna proizvodnja in zniža raven holesterola v krvi.
To vpliva predvsem na raven "slabega" holesterola LDL (LDL = lipoprotein nizke gostote) v krvi, kar lahko povzroči arteriosklerozo. Ravni »dobrega« (ki ščiti ožilje) HDL holesterola (HDL = lipoprotein visoke gostote) v krvi pa se včasih celo povečajo.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Atorvastatin se po peroralnem zaužitju hitro absorbira v telo. Za razliko od drugih statinov ga ni treba najprej pretvoriti v aktivno obliko v jetrih, ampak lahko začne učinkovati takoj.
Največji učinek je dosežen približno eno do dve uri po zaužitju. Ker telo najintenzivneje tvori holesterol ponoči, se atorvastatin običajno jemlje zvečer.
Zaradi dolgega delovanja zadostuje enkratni dnevni odmerek. Atorvastatin, ki se presnavlja v jetrih, se v glavnem izloči z blatom.
Kdaj se uporablja atorvastatin?
Atorvastatin se uporablja predvsem za zdravljenje zvišane ravni holesterola v krvi (hiperholesterolemija). Na splošno se zdravila za zniževanje holesterola, kot je atorvastatin, predpisujejo le, če so bili nezdravilni ukrepi za zniževanje holesterola (zdrava prehrana, telesna vadba in hujšanje) neuspešni.
Atorvastatin je odobren tudi za preprečevanje srčno-žilnih zapletov pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo (CHD) ali povečanim tveganjem za srčno-žilne bolezni (kot so sladkorni bolniki). Ta uporaba je neodvisna od ravni holesterola.
Kako se atorvastatin uporablja
Atorvastatin se običajno jemlje v obliki tablete enkrat na dan zvečer. Odmerek določi lečeči zdravnik individualno, običajno pa je od deset do osemdeset miligramov.
Redno uživanje je pomembno za uspešnost zdravljenja, saj se raven holesterola v krvi običajno spreminja v nekaj tednih. Učinka zdravila za zniževanje holesterola bolniki ne »opazijo« neposredno, čeprav ga lahko merimo v krvi in se odraža v zmanjšani pojavnosti srčnih infarktov in možganskih kapi.
Ne prenehajte jemati atorvastatina na lastno pest samo zato, ker opazite, da "ni učinka".
Če je potrebno, lahko atorvastatin kombiniramo z drugimi zdravili, na primer holestiraminom ali ezetimibom (oba prav tako znižujeta raven holesterola).
Kakšni so neželeni učinki atorvastatina?
Pogosti neželeni učinki (tj. pri enem do desetih od stotih bolnikov) zdravljenja z atorvastatinom so
- glavoboli
- Bolezni prebavil (kot so zaprtje, napenjanje, slabost, driska)
- Spremenjene vrednosti jetrnih encimov
- bolečine v mišicah
Obvestite svojega zdravnika, če med zdravljenjem z atorvastatinom občutite bolečine v mišicah in nelagodje.
Na kaj moram biti pozoren pri jemanju atorvastatina?
Kontraindikacije
Atorvastatina ne smete jemati, če:
- huda disfunkcija jeter
- sočasno zdravljenje z nekaterimi zdravili za zdravljenje hepatitisa C (glekaprevir in pibrentasvir)
Interakcije
Ker atorvastatin med drugim razgrajuje encim citokrom 3A4 (CYP3A4), zaviralci tega encima povzročijo zvišane ravni in s tem povečane neželene učinke atorvastatina. Takih zaviralcev CYP3A4 se zato ne sme kombinirati z atorvastatinom:
- nekateri antibiotiki: eritromicin, klaritromicin, fusidna kislina
- Zaviralci proteaze HIV (npr. indinavir, ritonavir, nelfinavir)
- nekateri antimikotiki: ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol
- določena zdravila za srce: verapamil, amiodaron
Druga zdravila, ki jih ne smete kombinirati z zdravilom za zniževanje holesterola zaradi možnega povečanja stranskih učinkov atorvastatina, so
- Gemfibrozil (zdravilo za zniževanje lipidov iz skupine fibratov)
Med zdravljenjem z atorvastatinom se je treba izogibati tudi grenivki (sok, sadje) – prav tako zaviralec CYP3A4. Samo en kozarec grenivkinega soka zjutraj povzroči, da so ravni atorvastatina naslednjo noč dvakrat višje kot običajno. To lahko povzroči nepričakovane stranske učinke.
Starostna omejitev
Zdravljenje otrok in mladostnikov se izvaja le v posebnih primerih in je predmet nekaterih omejitev, ki jih mora pojasniti zdravnik. Načeloma je atorvastatin odobren za zdravljenje hiperholesterolemije od desetega leta dalje.
Nosečnost in dojenje
Nosečnice in doječe matere ne smejo jemati atorvastatina. Če je uporaba med dojenjem nujno potrebna, je treba dojenje prekiniti pred začetkom zdravljenja z atorvastatinom.
Kako pridobiti zdravilo z atorvastatinom
Atorvastatin je na voljo na recept v Nemčiji, Avstriji in Švici, v lekarnah pa ga je mogoče dobiti ob predložitvi zdravniškega recepta.
Kako dolgo je atorvastatin znan?
Potem ko je bila v zgodnjih petdesetih letih prejšnjega stoletja razjasnjena biosinteza holesterola, je hitro postalo očitno, da je mogoče učinkovita zdravila proti visokim holesterolom proizvesti z zaviranjem pomembnih ključnih encimov.
Prvi zaviralec encima HMG-CoA reduktaze, mevastatin, je bil izoliran iz glive na Japonskem leta 1976. Vendar to nikoli ni prišlo do tržne zrelosti.
Leta 1979 so znanstveniki izolirali lovastatin iz gobe. Med raziskavo so razvili tudi sintetično spremenjene različice lovastatina, pri čemer se je spojina MK-733 (kasneje simvastatin) izkazala za terapevtsko učinkovitejšo od originalne snovi.
Od izteka patenta leta 2011 so bila razvita številna generična zdravila, zaradi česar je cena atorvastatina močno padla.
