Kako deluje dekstrometorfan
Dekstrometorfan zavira refleks kašlja z depresijo centra za kašelj v možganskem deblu. To naredi tako, da blokira (antagonizira) tako imenovane receptorje NMDA in sproži signale (agonizem) na receptorjih sigma-1.
Z interakcijo z receptorji NMDA lahko dekstrometorfan zavre zaznavanje bolečine. Zaradi tega je učinkovina od leta 2013 v nekaterih državah odobrena tudi za zdravljenje nekaterih bolečih živčnih motenj (nevropatij).
V kombinaciji s kinidinijevim sulfatom se dekstrometorfan uporablja tudi za zdravljenje psevdobulbarne motnje afekta. To je čustvena nestabilnost, ki se kaže v nehotenih in nenadnih epizodah smeha in/ali joka.
Ozadje
Kašelj je pomemben refleks za izločanje tujkov iz dihalnih poti. Sem spadajo bakterije, virusi ali delci dima, ki lahko poškodujejo bronhialno sluznico. Takšni tujki so prekriti z malo sluzi in izločeni z močnim kašljanjem (produktivna sluz).
Po drugi strani pa suh, dražeč kašelj nima posebne fiziološke koristi. Sproži ga čezmerna aktivnost centra za kašelj v možganskem deblu po draženju sluznice.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Po porazdelitvi v telesu se dekstrometorfan razgradi v jetrih. Nastali presnovni produkti zapustijo telo predvsem preko ledvic (torej z urinom).
Kdaj se uporablja dekstrometorfan?
Dekstrometorfan je odobren v Nemčiji, Avstriji in Švici za zdravljenje suhega razdražljivega kašlja.
V nekaterih državah se učinkovina uporablja za zdravljenje nevronske bolečine in v kombinaciji s kinidinijevim sulfatom za zdravljenje psevdobulbarnega afekta. V Nemčiji, Avstriji in Švici te indikacije spadajo pod izraz "nenamenska uporaba".
Kako se dekstrometorfan uporablja
Učinkovino lahko jemljemo v različnih dozirnih oblikah (kot sok, kapsula, pastila) in različnih koncentracijah učinkovine. Priporočeni odmerek je odvisen predvsem od posameznega pripravka in starosti bolnika.
Neupočasnjene oblike (pripravke s takojšnjim sproščanjem učinkovine) praviloma jemljemo tri- do štirikrat dnevno, upočasnjene pripravke (pripravke z upočasnjenim sproščanjem učinkovine, npr. tablete s podaljšanim sproščanjem) pa le enkrat ali dvakrat. na dan.
Kakšni so stranski učinki dekstrometorfana?
Pri bolnikih so zelo redko opažali halucinacije in motnje zavesti (zlasti v primeru prevelikega odmerjanja). Če se učinkovina zlorablja, se lahko razvije odvisnost.
Preveliko
Če je odmerek previsok, lahko dekstrometorfan povzroči znatne motnje zaznavanja, evforijo in nenamerno zaspanost ter poveča tveganje za zasvojenost. Hkrati so možne težave z dihanjem, padec krvnega tlaka, motnje gibanja (ataksija) in mišični krči.
Če se v povezavi z uporabo učinkovine pojavijo neželeni učinki ali neomenjeni simptomi ali če ste pomotoma vzeli preveč dekstrometorfana, se nemudoma posvetujte z zdravnikom in po njegovem nasvetu prekinite uporabo učinkovine, če je potrebno.
Kaj moram upoštevati pri jemanju dekstrometorfana?
Kontraindikacije
Dekstrometorfana ne smete jemati, če:
- preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katerokoli sestavino zdravila
- sočasno zdravljenje z antidepresivi iz skupine zaviralcev monoaminooksidaze (zaviralci MAO)
- Bronhialna astma
- Kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB)
- Pljučnica (vnetje pljuč)
- Motnje dihanja
Interakcije
Če jemljete dekstrometorfan sočasno z drugimi zdravili, lahko pride do interakcij.
- Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI, kot so fluoksetin, sertralin, citalopram)
- Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina in norepinefrina (SSNRI, kot sta venlafaksin in duloksetin)
- Triciklični antidepresivi (kot so amitriptilin, imipramin, klomipramin)
Dekstrometorfan se presnavlja preko encima CYP2D6. Pri tem nastali 3-metoksimorfinan je zaviralec CYP2D6. Sočasno jemanje snovi, ki zavirajo CYP2D6 ali povečajo njegovo aktivnost, lahko torej povzroči povečan ali oslabljen učinek dekstrometorfana. Nasprotno pa lahko dekstrometorfan poveča učinek in stranske učinke zdravil, ki se prav tako razgrajujejo preko CYP2D6.
To velja zlasti za antidepresive (kot so SSRI, SSNRI, zaviralci MAO, triciklični antidepresivi), zaviralce beta (kot sta metoprolol, nebivolol), antagoniste receptorjev H2 (kot sta cimetidin in ranitidin) in nekatere antihistaminike (zlasti astemizol in terfenadin).
Posvetujte se z zdravnikom ali farmacevtom, ali je varno jemati dekstrometorfan, če jemljete tudi druga zdravila.
Sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Starostna omejitev
Odobrena minimalna starost je odvisna od priprave. Če želite uporabiti dekstrometorfan za suh razdražljiv kašelj pri otroku, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kateri pripravek je primeren za to starostno skupino.
Nosečnost in dojenje
Doslej ni bilo poročil o teratogenih učinkih, to je malformacijah pri otrocih po uporabi dekstrometorfana med nosečnostjo. Študije na živalih tudi ne kažejo morebitnega tveganja za ljudi. Po mnenju strokovnjakov se lahko dekstrometorfan zato uporablja kot zaviralec kašlja (antitusik) v vseh fazah nosečnosti. Vendar je treba uporabo omejiti na nekaj dni.
Čeprav le majhne količine dekstrometorfana in njegovega metabolita prehajajo v materino mleko, proizvajalci zaradi varnosti odsvetujejo njegovo uporabo med dojenjem.
Strokovnjaki pa menijo, da kratkotrajno zdravljenje po neuspešnem vnosu tekočine in inhalacijske terapije med dojenjem ni problematično. Pri dojenih otrocih, ki so nagnjeni k dihalni stiski, pa svetujemo previdnost, saj ni mogoče izključiti zaviralnega učinka na dihanje.
Kako pridobiti zdravilo z dekstrometorfanom
Dekstrometorfan je na voljo v lekarnah v Nemčiji, Avstriji in Švici brez recepta.
