Kako deluje tamoksifen
Tamoksifen je tako imenovani selektivni modulator estrogenskih receptorjev (SERM). To pomeni, da je njegov učinek zaviranja estrogena specifičen za celice in tkiva.
Tamoksifen zavira učinek estrogena v tkivu dojk (antagonistično), medtem ko ima agonističen učinek v maternici, kosteh ali presnovi lipidov.
Endogeni ženski hormon estrogen (znan tudi kot estrogen) ne določa le ženskega ciklusa, ampak ima tudi druge naloge v telesu. Med drugim skrbi za močne kosti (pomanjkanje estrogena lahko povzroči osteoporozo) in spodbuja imunski sistem.
Ko se estrogeni sprostijo v telesu, dosežejo ciljno tkivo preko krvnega obtoka. Ko so tam, specifično vplivajo na ciljno celico in lahko med drugim spodbudijo celično rast.
Če ima celica veliko priklopnih mest (receptorjev) za estrogene, reagira na hormon še posebej občutljivo. Pri velikem deležu tumorjev dojk najdemo povečano število estrogenskih receptorjev.
Že degenerirane celice naravni estrogen dodatno spodbudi k rasti in delitvi, torej razmnoževanju, zaradi česar tumor nenadzorovano raste.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Po zaužitju se učinkovina dobro absorbira v črevesju in doseže največjo koncentracijo v krvi po štirih do sedmih urah. Presnova, ki v glavnem poteka v jetrih, vodi do razgradnih produktov, ki so mnogokrat bolj učinkoviti.
Ti se nato izločijo predvsem z blatom, vendar to traja nekaj časa. Približno en teden traja, da se polovica učinkovine razgradi in izloči.
Kdaj se uporablja tamoksifen?
Zdravilna učinkovina tamoksifen je odobrena za zdravljenje hormonsko odvisnih tumorjev dojke. Lahko se uporablja kot podporno zdravljenje po primarnem zdravljenju raka dojke ali pri raku dojke, ki je že imel metastaze.
Običajno se uporablja dlje časa. Na primer, če se tamoksifen uporablja kot adjuvant (za zmanjšanje tveganja ponovitve), se običajno jemlje pet do deset let.
Kako se uporablja tamoksifen
Zdravilna učinkovina se daje v obliki tablet. Običajni odmerek tamoksifena je dvajset miligramov na dan, vendar se lahko po potrebi poveča na do štirideset miligramov. Jemlje se z obrokom, da se zmanjšajo neželeni učinki, kot je slabost.
Kakšni so stranski učinki tamoksifena?
Pri enem od sto do enega od desetih bolnikov se pojavi zaspanost, glavoboli, motnje vida, bruhanje, driska, zaprtje, izpadanje las, preobčutljivostne reakcije, bolečine v mišicah, krči v mečih, krvni strdki, prehodna anemija in srbenje genitalij.
Drug stranski učinek je lahko sprememba laboratorijskih vrednosti (povečana raven lipidov v krvi, spremenjene vrednosti jetrnih encimov). Ker ima tamoksifen estrogenski agonistični učinek v maternici, lahko pospeši tamkajšnjo hitrost delitve celic in s tem nastanek polipov (izrastkov na sluznici) ali karcinomov.
Vsakršno nejasno krvavitev iz nožnice med zdravljenjem s tamoksifenom naj takoj pregleda zdravnik!
Na kaj moram biti pozoren pri jemanju tamoksifena?
Kontraindikacije
Tamoksifena ne smete jemati med nosečnostjo ali dojenjem.
Interakcije
Zdravljenje s tamoksifenom je namenjeno zmanjšanju učinka telesu lastnega estrogena. Dodaten vnos estrogena v obliki hormonskih kontraceptivov (npr. »tabletk«) ne bi bil smiseln in se mu je zato treba izogibati.
Tamoksifen vpliva na strjevanje krvi z zmanjšanjem števila trombocitov. Če jemljete tudi antikoagulantna zdravila, se lahko antikoagulantni učinek poveča.
Tamoksifen se z nekaterimi jetrnimi encimi pretvori v bolj aktivno obliko. Zdravila, ki zavirajo ali spodbujajo delovanje teh encimov, lahko tako vplivajo na presnovo in s tem na učinkovitost zdravila proti raku.
Na primer, antidepresivi iz skupine selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI, kot sta paroksetin in fluoksetin) in antidepresiv bupropion lahko z inhibicijo encimov zmanjšajo učinkovitost tamoksifena. Sočasni uporabi takšnih zdravil se je zato treba, če je le mogoče, izogibati.
Starostna omejitev
Tamoksifen ni odobren za otroke in mladostnike, mlajše od 18 let.
Nosečnost in dojenje
Ker je na voljo malo podatkov o uporabi tamoksifena med nosečnostjo in dojenjem, se učinkovine v tem obdobju ne sme jemati. V študijah na živalih je uporaba tamoksifena povzročila škodo nerojenemu otroku.
Kako pridobiti zdravilo s tamoksifenom
Pripravki, ki vsebujejo tamoksifen, so na recept na voljo v lekarnah v Nemčiji, Avstriji in Švici.
Kako dolgo je poznan tamoksifen?
Farmacevtska podjetja so že v poznih petdesetih letih prejšnjega stoletja aktivno raziskovala antiestrogene (tj. učinkovine, ki zavirajo delovanje estrogena) za učinkovito kontracepcijo. Dr. Dora Richardson je leta 1950 razvila zdravilno učinkovino tamoksifen.
Posledično so leta 1971 v bolnišnici Christie v Manchestru, eni največjih klinik za raka v Evropi, začeli klinično preskušanje tamoksifena. Zaradi pozitivnih rezultatov študije so leta 1973 začeli tržiti tamoksifen za zdravljenje raka dojke v poznem stadiju.
Druga zanimiva dejstva o tamoksifenu
Moški športniki tamoksifen zlorabljajo kot dopinško sredstvo. Povečuje raven testosterona, kar spodbuja rast mišic. Tamoksifen prav tako preprečuje pogost neželeni učinek anaboličnih steroidov, tako imenovane "moške joške" (ginekomastija).
