Kako deluje eksemestan
Eksemestan je ireverzibilni zaviralec aromataze in kot tak zavira tvorbo ženskih spolnih hormonov (estrogenov).
Estrogeni (estron, estradiol in estriol) so ženski spolni hormoni. Nastajajo v ženskem telesu (v majhnih količinah tudi v moškem) iz predhodnih snovi, predvsem v jajčnikih.
Spolni hormoni so pomembni za nastanek spolnih značilnosti in skupaj z drugimi hormoni (kot je progesteron) vzdržujejo menstrualni ciklus. Med menopavzo jajčniki postopoma prenehajo proizvajati estrogen.
Po tem se hormon v drugih tkivih (mišice, maščobno tkivo, tkivo mlečne žleze) proizvaja le v majhnih količinah. Posledično se raven estrogena zniža na zelo nizko raven.
V nekaterih primerih raka dojke je tumor hormonsko občutljiv, kar pomeni, da je njegova rast odvisna od estrogena. Za zatiranje te hormonsko nadzorovane rasti tumorja se uporabljajo zaviralci aromataze, kot je eksemestan.
Zavirajo encim aromatazo, ki sodeluje pri pretvorbi prekurzorjev estrogena v aktivne hormone. To močno zniža raven estrogena, kar pogosto prepreči nadaljnjo rast tumorja.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Eksemestan se razgradi v jetrih in se izloči z urinom in blatom.
Kdaj se uporablja eksemestan?
Eksemestan je odobren za adjuvantno zdravljenje hormonsko občutljivega zgodnjega raka dojke po dveh do treh letih zdravljenja z zdravilno učinkovino tamoksifen.
Odobreno je tudi za zdravljenje napredovalega raka dojke, ko se rast tumorja ni ustavila z antiestrogenskim zdravljenjem.
Z eksemestanom se lahko zdravijo le ženske po menopavzi. Vendar pa je to mogoče prezgodaj doseči tudi s pomočjo zdravil.
Kako se uporablja eksemestan
Eksemestan jemljemo v obliki tablet enkrat na dan, po obroku, ker se tako bolje absorbira v telo. Običajni dnevni odmerek je 25 miligramov eksemestana.
Trajanje uporabe pri bolnicah z zgodnjim rakom dojke zdravnik določi individualno. Pri napredovalem raku dojke je zdravljenje običajno trajno, dokler tumor ne raste naprej.
Kakšni so stranski učinki eksemestana?
Ker se raven estrogena pri uporabi eksemestana nenadoma in močno zmanjša, se lahko pojavijo hudi simptomi po menopavzi (»simptomi menopavze«), zlasti na začetku zdravljenja.
Drugi pogosti neželeni učinki vključujejo izgubo apetita, zmanjšanje krvnih ploščic (trombocitov), otrplost, bruhanje, drisko, zaprtje, prebavne motnje, izpadanje las, kožni izpuščaj, srbenje, zmanjšanje gostote kosti in zlome ter zadrževanje vode in šibkost.
Kaj je treba upoštevati pri jemanju eksemestana?
Kontraindikacije
Eksemestana se ne sme uporabljati v naslednjih primerih:
- preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katerokoli sestavino zdravila
- ženske pred menopavzo
- nosečnost
- dojenje
Medsebojno delovanje z zdravili
Ker eksemestan razgrajujejo jetrni encimi, ki razgrajujejo tudi druga zdravila, lahko pride do interakcij z nekaterimi od njih, če se uporabljajo sočasno:
Opazili so interakcije z zdravili, ki povzročijo, da jetra proizvedejo več encimov, ki razgrajujejo eksemestan. Posledično se eksemestan hitreje razgradi, kar zmanjša njegovo učinkovitost ali pa sploh onemogoči njegovo delovanje. Primeri takšnih zdravil vključujejo antibiotik rifampicin, nekatera zdravila za epilepsijo in epileptične napade (kot so fenitoin, karbamazepin) in zeliščni antidepresiv šentjanževko.
Da ne bi ogrozili terapevtskega uspeha Exemestana, med zdravljenjem ne smete jemati ali nanašati na kožo nobenih zdravil, ki vsebujejo estrogen. To bi izničilo učinek eksemestana.
Eksemestan je indiciran le pri ženskah po menopavzi. Če je potrebno, se lahko to povzroči umetno.
Nosečnost in dojenje
Eksemestan je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem.
Kako pridobiti zdravila, ki vsebujejo eksemestan
Pripravki, ki vsebujejo eksemestan, so na voljo v Nemčiji, Avstriji in Švici v poljubnem odmerku in velikosti pakiranja na recept in v lekarnah.
Od kdaj je Exemestan znan?
Po učinkovinah anastrozolu in letrozolu je eksemestan tretji peroralno aktivni zaviralec aromataze, razvit za zdravljenje hormonsko občutljivih tumorjev raka dojke. Vse tri učinkovine so na seznamu dopinških prepovedi, ker jih športniki lahko jemljejo za preprečevanje stranskih učinkov prepovedanih dopinških sredstev (anaboličnih steroidov).
Eksemestan je bil odobren v Nemčiji leta 1999. Odkar je patentna zaščita potekla, so na trg prišli številni generiki, ki vsebujejo zdravilno učinkovino.
