Kako deluje eszopiklon
Eszopiklon spada v skupino tako imenovanih Z-substanc. Spodbuja spanje s krepitvijo učinka lastnega telesu nevrotransmiterja GABA (gama-amino-maslena kislina).
GABA je eden najpomembnejših nevrotransmiterjev v možganih. Z vezavo na določena priklopna mesta (receptorje) na živčnih celicah zavira razdražljivost celic. Zaradi tega živčni signali težje prehajajo iz ene živčne celice v drugo.
Eszopiklon aktivira specifično podenoto receptorjev GABA. Na ta način učinkovina pomaga bolnikom, da zaspijo in ostanejo spani. Drugi učinki GABA, kot je sprostitev mišic, se skoraj ne pojavijo.
Eszopiklon se po zaužitju v obliki tablete hitro absorbira v krvni obtok in začne učinkovati v eni uri.
Razpolovna doba je približno šest ur. To pomeni, da je po tem času telo že izločilo polovico učinkovine. Bolniki se zato naslednje jutro le redko počutijo utrujene ali nezbrane (tako imenovani »učinek mamila«).
Zopiclone
Zdravilna učinkovina zopiklon, ki jo vsebujejo nekatera uspavala, je mešanica dveh tako imenovanih enantiomerov. To so spojine, ki imajo enako kemijsko strukturo, vendar se obnašajo kot zrcalne slike druga druge (kot desna in leva rokavica).
Načeloma je eden od dveh enantiomerov običajno bolj učinkovit, medtem ko je za drugega verjetneje, da bo sprožil stranske učinke. V primeru zopiklona je le levo zasukana oblika, tj. eszopiklon, odgovorna za pospeševanje spanja in sedativni učinek zdravila. Dekstrorotatorna komponenta, R-zopiklon, po drugi strani ni učinkovita.
Kako se uporablja eszopiklon
Eszopiklon je na voljo v obliki tablet. Bolniki vzamejo en miligram neposredno pred spanjem neprežvečenega s kozarcem vode. V nekaterih primerih ta odmerek ne zadostuje. Lečeči zdravnik ga nato poveča na največ dva do tri miligrame.
Starejši bolniki in bolniki s predhodnimi boleznimi se na eszopiklon močneje odzovejo. Poleg tega njihova telesa počasneje razgrajujejo učinkovino. Zdravnik zato v nekaterih primerih zmanjša največji dnevni odmerek. Enako velja za bolnike s hudo ledvično boleznijo.
Tablet ne jemljite neposredno na poln želodec, zlasti ne po težkem ali mastnem obroku. V nasprotnem primeru je lahko učinek eszopiklona oslabljen ali zakasnjen.
Zdravniki eszopiklon praviloma predpišejo le za kratek čas. V nekaterih primerih pa je treba zdravilo jemati dlje, na primer pri kroničnih motnjah spanja. Zdravniki nato predpišejo eszopiklon za obdobje do šestih mesecev.
Kakšni so stranski učinki eszopiklona?
V posameznih primerih eszopiklon sproži motnje spomina v obliki anterogradne amnezije. To pomeni, da se prizadeti ne spomnijo več dejanj ali pogovorov v času delovanja zdravila. Simptomi se običajno pojavijo v prvih nekaj urah po zaužitju zdravila.
V primerjavi z mnogimi drugimi uspavalnimi tabletami eszopiklon redko povzroča težave s spominom. Kljub temu poskrbite, da boste po zaužitju zdravila neprekinjeno spali vsaj osem ur in ponoči ne vzemite drugega odmerka. Tako se boste izognili težavam s spominom.
Pogosti neželeni učinki eszopiklona so tudi gastrointestinalne motnje. Bolniki imajo pogosto bolečine v trebuhu, drisko ali bruhanje. Možni so tudi suha usta, faringitis, vneto grlo (zlasti pri požiranju) in hripavost.
Boleče ali trzajoče mišice in bolečine v hrbtu so nadaljnji neželeni stranski učinki, ki jih lahko sproži eszopiklon. Pogosto se razvije tudi kožni izpuščaj.
Pojav kožnega izpuščaja lahko kaže na alergijsko reakcijo in ga mora pregledati zdravnik. Drugi simptomi alergije so izpuščaji ali zelo srbeča in pekoča koža.
Če bolniki prenehajo jemati eszopiklon, bodo morda potrebovali dlje časa, da zaspijo v prvih nekaj nočeh. Zdravniki to imenujejo povratni učinek. Simptomi se običajno izboljšajo sami po enem do dveh dneh.
Kdaj se uporablja eszopiklon?
Zdravniki predpisujejo eszopiklon za kratkotrajno zdravljenje motenj spanja pri odraslih bolnikih. Vendar to običajno storijo le, če alternative niso pomagale dovolj in ima bolnik še vedno težave s spanjem.
Kdaj se eszopiklon ne sme uporabljati?
Eszopiklona ne smete jemati, če:
- ste preobčutljivi za eszopiklon, druge sestavine zdravila ali zopiklon
- imate hude respiratorne motnje, kot je sindrom spalne apneje (ponavljajoče se kratke prekinitve dihanja med spanjem)
- imate miastenijo gravis (avtoimunska bolezen, pri kateri je moten prenos živčnih signalov)
- imajo hudo okvaro jeter
Otroci in mladostniki ne smejo jemati eszopiklona, ker učinkovina ni odobrena za to starostno skupino.
Do teh interakcij lahko pride pri eszopiklonu
Kadar se eszopiklon uporablja sočasno z zdravili, ki imajo tudi sedativni učinek, se lahko učinki medsebojno krepijo. Življenjsko nevarne posledice so zmanjšan dihalni pogon (depresija dihanja) in koma.
Centralni depresivi vključujejo
- Pomirjevala (pomirjevala)
- Uspavalne tablete (hipnotiki)
- Zdravila za indukcijo anestezije (narkotiki)
- Zdravila za zdravljenje psihoz (antipsihotiki), npr. haloperidol
- Zdravila za zdravljenje depresije (antidepresivi)
- Zdravila za zdravljenje epilepsije (antiepileptiki)
- Antihistaminiki (zdravila proti alergijam), kot je cetirizin
Alkohol deluje tudi depresivno. Zato se med jemanjem eszopiklona izogibajte alkoholu!
Tveganje resnih stranskih učinkov se poveča, zlasti če bolniki sočasno jemljejo opioide (na primer protibolečinsko sredstvo fentanil). Zdravniki zato dajo eszopiklon le v takih primerih, če ni ustrezne alternative. Nato predpišejo najnižji možni odmerek v kratkem času in so bolj pozorni na neželene učinke. Tej vključujejo
- zaspanost
- zmeda
- upočasnjeno dihanje
- Zmanjšani refleksi
- upočasnjene reakcije
- morda nizek krvni tlak in upočasnjen srčni utrip
Eszopiklon se v glavnem razgradi v jetrih prek encimskega sistema CYP3A4. Nekatere učinkovine zavirajo ta encimski sistem. Ob sočasni uporabi z eszopiklonom se njegova razgradnja torej upočasni – njegovi učinki in neželeni učinki se povečajo. Takšni zaviralci encimov so na primer nekatera zdravila proti glivičnim okužbam (azolantimikotiki), makrolidni antibiotiki in grenivka (kot sadje ali sok). V teh primerih lahko zdravnik zmanjša odmerek eszopiklona. Starejši bolniki, ki jemljejo močne zaviralce encimov, sploh ne smejo jemati uspaval (glejte zgoraj: Kontraindikacije).
Obstajajo tudi učinkovine, ki pospešujejo encimski sistem jeter in s tem razgradnjo eszopiklona. Ti tako imenovani induktorji encimov vključujejo rifampicin (antibiotik, predvsem za zdravljenje tuberkuloze), zdravila za epilepsijo (kot je karbamazepin) in zeliščni antidepresiv šentjanževko.
Iz previdnosti obvestite svojega zdravnika in farmacevta o vseh zdravilih in prehranskih dopolnilih, ki jih jemljete.
Eszopiklon med nosečnostjo in dojenjem
Na voljo je zelo malo izkušenj z uporabo eszopiklona med nosečnostjo. Zdravniki ne sumijo na povečano tveganje za malformacije pri nerojenem otroku.
Zaradi varnosti zdravniki nosečnicam priporočajo primernejša zdravila, na primer difenhidramin v prvih dveh trimesečjih nosečnosti ali antidepresive za spanje, kot je amitriptilin.
Ženske, ki uporabljajo eszopiklon in načrtujejo nosečnost ali zanosijo, se morajo o naslednjih korakih takoj pogovoriti s svojim zdravnikom.
Pri doječih ženskah se zdravniki od primera do primera odločijo, ali se sme jemati eszopiklon. Če jemljete dlje časa, naj matere prenehajo z dojenjem.
Kako pridobiti zdravilo z eszopiklonom
V Nemčiji in Avstriji je zdravilo eszopiklon mogoče dobiti v lekarnah na recept.
V Švici trenutno ni na voljo nobenih zdravil, ki vsebujejo eszopiklon.
Dodatne pomembne informacije o eszopiklonu
V prejšnjih študijah so bolniki skorajda razvili kakršno koli toleranco za eszopiklon. To pomeni, da se telo ne navadi na eszopiklon, tako da uspavalo sčasoma ne izgubi učinka.
Eszopiklon le šibko aktivira podenoto priklopnega mesta GABA, kar povzroča odvisnost. Kljub temu obstaja nevarnost, da postanete psihično (psihično) in fizično odvisni, zlasti pri velikih odmerkih v daljšem časovnem obdobju. To tveganje je povečano tudi pri bolnikih, ki so odvisni od alkohola, zdravil ali mamil ali trpijo zaradi duševnih bolezni.
