Kako deluje amiodaron
Amiodaron je tako imenovani večkanalni blokator, ki sodeluje s številnimi ionskimi kanali, pomembnimi za vzbujanje srca, in na ta način vpliva na električno stimulacijo srčne mišice.
Da lahko srčna mišica redno črpa kri po telesu, morajo biti njene celice enakomerno vznemirjene. To vznemirjenje se vmes vedno umakne.
V te procese so vključene različne vrste ionskih kanalčkov. Med vzbujanjem in razvzbujanjem določeni nabiti delci (ioni) tečejo skozi njih v in iz celic.
Pri srčnih aritmijah je to pravilno menjavanje med vzbujanjem in deekscitacijo moteno. Zaradi tega se srčna mišica ne more več ritmično krčiti – posledica je neenakomeren srčni utrip.
Če se takšne nepravilnosti pojavljajo pogosteje, zadosten pretok krvi v telesu ni več zagotovljen. Takrat bo morda potrebno zdravljenje s tako imenovanimi antiaritmiki (zdravila proti srčnim aritmijam).
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Amiodaron se absorbira v kri iz črevesja v različnih količinah (25-80 odstotkov). Nato se razgradi v jetrih in izloči predvsem z blatom.
Ker se učinkovina kopiči v maščobnem tkivu, lahko traja do 100 dni po prenehanju jemanja zdravila, da se amiodaron popolnoma izloči iz telesa.
Kdaj se uporablja amiodaron?
Amiodaron se uporablja za različne srčne aritmije (kot je atrijska fibrilacija), kadar so bila druga antiaritmična zdravila neučinkovita ali jih ni mogoče uporabiti.
Kako se uporablja amiodaron
Amiodaron se lahko injicira v akutnih primerih, vendar je zdravljenje običajno v obliki tablet.
Odmerjanje je 600 miligramov na dan (= nasičeni odmerek) prvih osem do deset dni. V nekaterih primerih bo morda potrebnih do 1200 miligramov na dan. Nato se odmerek postopoma zmanjša na 200 miligramov (= vzdrževalni odmerek).
V vzdrževalni fazi se amiodaron praviloma jemlje pet dni na teden.
Iz istega razloga se učinek pojavi šele po približno dveh tednih. Zlasti pri starejših bolnikih ta posebna "razporeditev" učinkovine v telesu zahteva redno spremljanje lečečega zdravnika.
To kontrolo izvajamo z dolgoročnim elektrokardiogramom (LZ-EKG) ali programirano ventrikularno stimulacijo (merjenje refraktorne dobe in časa prevajanja). Določanje plazemske koncentracije v primeru amiodarona ni primerno.
Kakšni so stranski učinki amiodarona?
Zelo pogosto, to je pri več kot desetih odstotkih zdravljenih, lahko amiodaron povzroči stranske učinke, kot so kožni izpuščaji in tančice zaradi usedlin na roženici.
Pogosto (pri enem do desetih odstotkih bolnikov) črnkasto vijolično, reverzibilno obarvanje kože, motnje ščitnice, tresenje, motnje spanja, upočasnjen utrip (bradikardija), nizek krvni tlak (hipotenzija), mišična oslabelost in pljučne spremembe z neproduktivnim kašljem in pojavijo se težave z dihanjem.
Kaj je treba upoštevati pri jemanju amiodarona?
Kontraindikacije
Amiodarona ne smete jemati v nekaterih primerih:
- Nizek utrip (manj kot 55 utripov na minuto, tako imenovana "bradikardija")
- Bolezen ščitnice
- Določene prirojene ali pridobljene spremembe v EKG (podaljšanje časa QT).
- Pomanjkanje kalija (hipokalemija)
- sočasno zdravljenje s tako imenovanimi zaviralci MAO, kot so tranilcipromin, moklobemid, selegilin in razagilin (za depresijo in Parkinsonovo bolezen)
- Hkratna uporaba zdravil, ki podaljšujejo interval QT
- Alergija na jod
- nosečnost, razen če je nujno potrebno
- Dojenje
Interakcije z zdravili
Amiodaron vpliva na več mehanizmov razgradnje, ki so pomembni za druga zdravila. Ti vključujejo encime CYP2C9, CYP2D6 in CYP3A3 ter P-glikoprotein (P-gp).
Ker se amiodaron iz telesa izloča zelo počasi, je treba pričakovati interakcije z drugimi zdravili še do šest mesecev po prenehanju jemanja učinkovine.
Amiodaron okrepi učinke in stranske učinke naslednjih učinkovin:
- Fenitoin (zdravilo za epilepsijo)
- Zdravila za zniževanje holesterola (statini)
- Midazolam (za anestezijo)
- Dihidroergotamin, ergotamin (za migreno)
Naslednje snovi okrepijo učinek amiodarona:
- Digitalis (za srčno disfunkcijo)
- Grenivkin sok
Sočasna uporaba naslednjih zdravil in amiodarona lahko povzroči potencialno smrtno nevarno srčno aritmijo (»torsade de pointes tahikardija«):
- Nekatera zdravila proti bakterijskim, parazitskim in glivičnim okužbam (kot so eritromicin, kotrimoksazol, pentamidin, moksifloksacin)
- Sredstva proti malariji (kot so kinin, meflokin, klorokin)
Odvajala, diuretiki, glukokortikoidi ("kortizon") ali amfotericin B (protiglivična zdravila) povzročajo znižanje ravni kalija v krvi. Sočasna uporaba z amiodaronom lahko povzroči tudi tahikardijo torsade de pointes ali druge srčne aritmije.
Zaradi številnih možnosti medsebojnega delovanja obvestite zdravnika ali farmacevta o zdravljenju z amiodaronom, preden vam predpiše novo zdravilo ali ga kupite v prosti prodaji.
Prehodnost in delovanje strojev
Starostne omejitve
Doslej ni dovolj izkušenj z uporabo zdravilne učinkovine pri otrocih in mladostnikih. Odmerjanje temelji na telesni površini ali telesni teži.
Nosečnost in dojenje
Amiodaron smejo nosečnice jemati le v nujnih primerih, saj obstajajo znaki, da lahko učinkovina škoduje nerojenemu otroku. Vendar je na voljo zelo malo podatkov o njegovi uporabi med nosečnostjo.
V primeru načrtovane nosečnosti je treba amiodaron prekiniti šest mesecev prej, da zagotovimo, da v telesu v času oploditve ne ostanejo ostanki amiodarona.
Če je uporaba med dojenjem neizogibna ali če ste amiodaron jemali med nosečnostjo, novorojenčka ne smete dojiti, ker učinkovina prehaja v materino mleko.
omejitve
Med jemanjem amiodarona je koža še posebej občutljiva na svetlobo (»fotosenzibilizacija«). Zato se je treba izogibati intenzivnemu sončenju in uporabljati ustrezno zaščito pred soncem.
Kako pridobiti zdravilo z amiodaronom
Kako dolgo je amiodaron znan?
Amiodaron je bil razvit leta 1961. V tem času so postala na voljo druga antiaritmična zdravila ali ukrepi (npr. implantabilni kardioverter defibrilator).
Amiodaron se zato zdaj uporablja le kot sredstvo druge izbire za srčne aritmije. Vendar pa je zaradi dobre učinkovitosti ob neuspešnosti drugih ukrepov še vedno pomembno rezervno zdravilo.
