Kako deluje haloperidol
Haloperidol je zelo učinkovit antipsihotik iz skupine butirofenonov. Je približno 50-krat učinkovitejši od primerjalne učinkovine klorpromazin in je zdravilo izbora pri akutnih psihozah in psihomotorični vznemirjenosti (gibalno vedenje pod vplivom duševnih procesov).
V možganih posamezne živčne celice (nevroni) komunicirajo med seboj preko različnih prenašalnih snovi (nevrotransmiterjev). Celica sprošča nevrotransmiter, ki se veže na specifična priklopna mesta (receptorje) drugih celic in tako prenaša informacije.
Za prekinitev signala prva (sproščajoča) živčna celica ponovno prevzame nevrotransmiter. Nevrotransmiterje lahko v grobem razdelimo v dve skupini: nekateri imajo bolj stimulativen, aktivirajoč in vznemirljiv učinek, na primer noradrenalin.
Druge sprožijo blažilne in pomirjujoče učinke, kot je GABA, ali vplivajo na razpoloženje, kot je serotonin - "hormon sreče". Drugi "hormon sreče" je dopamin. V presežku vodi v psihozo, shizofrenijo, blodnje in izgubo realnosti.
Tisti, ki se zdravijo, potem spet bolj realno dojemajo svoje okolje in ne trpijo več za blodnjami. Zelo učinkoviti antipsihotiki, kot je haloperidol, imajo tudi močan antiemetični učinek, kar se uporablja tudi v medicini.
Ekstrapiramidne motnje kot stranski učinek
Če pride do pomanjkanja dopamina (kot se zgodi pri Parkinsonovi bolezni), so gibalni procesi v telesu moteni. Ta učinek lahko povzroči tudi blokada dopaminskih signalov s haloperidolom (ali drugimi klasičnimi antipsihotiki).
Ta neželeni učinek na tako imenovani ekstrapiramidni motorični sistem se imenuje tudi ekstrapiramidni (motorični) sindrom (EPS). V preteklosti je bil ta neželeni učinek celo viden kot korelat učinkovitosti, vendar je bilo to popravljeno z odkritjem atipičnih nevroleptikov.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Po zaužitju se haloperidol hitro in popolnoma absorbira v črevesju. Preden učinkovina doseže širok krvni obtok, se približno tretjina že razgradi v jetrih (tako imenovani »učinek prvega prehoda«).
Najvišjo koncentracijo v krvi izmerimo dve do šest ur po zaužitju. Haloperidol se razgradi v jetrih preko encimskega sistema citokroma P450.
Kdaj se uporablja haloperidol?
Haloperidol je odobren za zdravljenje:
- Akutna in kronična shizofrenija
- Akutna manija
- Akutni delirij (zamegljenost zavesti)
- Akutna psihomotorična vznemirjenost
- Agresivnost in psihotični simptomi pri demenci
- Tične motnje, vključno s Tourettovim sindromom (tu pa se haloperidol uporablja le kot zadnja možnost)
- Blaga do zmerna Huntingtonova bolezen (redka dedna bolezen centralnega živčnega sistema)
- Agresivnost pri otrocih z avtizmom ali motnjami v razvoju po neuspehu drugih ukrepov
- Pooperativna slabost in bruhanje
Načeloma lahko haloperidol jemljemo dlje časa. Vsekakor pa je treba koristnost terapije redno preverjati, saj se tveganje za neželene učinke povečuje s trajanjem terapije.
Kako se uporablja haloperidol
Haloperidol se običajno daje v obliki tablet, če zdravljenje ne poteka bolnišnično v kliniki. Haloperidol kapljice in peroralna raztopina (»sok«) so na voljo tudi za samoinjiciranje.
Zdravljenje se običajno začne z majhnim odmerkom (od enega do desetih miligramov haloperidola na dan, razdeljeno na največ tri odmerke) in se počasi povečuje. Na ta način je mogoče individualno določiti najmanjši učinkoviti odmerek.
Zaužije se v enem do treh odmerkih s kozarcem vode, najbolje med obroki.
Če želite končati terapijo, jo morate "postopno opustiti". Odmerek zato znižujemo počasi in postopoma, da preprečimo povečane stranske učinke.
Kakšni so neželeni učinki haloperidola?
Pri nizkih odmerkih (do dva miligrama na dan) se neželeni učinki pojavijo le redko in so običajno začasni.
Več kot deset odstotkov zdravljenih razvije stranske učinke haloperidola, kot so nemir, želja po gibanju, nehoteni gibi (ekstrapiramidne motnje), nespečnost in glavoboli.
Poleg tega eden od desetih do stotih zdravljenih doživi neželene učinke, kot so psihotične motnje, depresija, tresenje, maska na obrazu, visok krvni tlak, zaspanost, počasnost gibanja in motnje gibanja, omotica, motnje vida in nizek krvni tlak (zlasti pri vstajanju iz ležečega ali sedečega položaja).
Opazili so tudi zaprtje, suha usta, povečano slinjenje, slabost, bruhanje, nenormalne vrednosti delovanja jeter, kožne izpuščaje, povečanje ali izgubo telesne mase, zastajanje urina in motnje potence.
Kaj je treba upoštevati pri jemanju haloperidola?
Kontraindikacije
Haloperidola se ne sme uporabljati v naslednjih primerih
- komatozna stanja
- Depresija centralnega živčnega sistema
- Parkinsonova bolezen
- Demenca z Lewyjevimi telesci (posebna oblika demence)
- hudo srčno popuščanje
- nedavni miokardni infarkt
- pomanjkanje kalija
- določene oblike srčne aritmije
Interakcije
Zdravila, ki vplivajo na srčni ritem (natančneje, podaljšajo čas QT), lahko povzročijo hudo srčno aritmijo in srčni zastoj, če jih jemljemo sočasno s haloperidolom.
Sem sodijo na primer nekatera antiaritmična zdravila (kinidin, prokainamid), antibiotiki (eritromicin, klaritromicin), zdravila proti alergijam (astemizol, difenhidramin) in antidepresivi (fluoksetin, citalopram, amitriptilin).
Številne učinkovine se razgradijo v jetrih prek istih encimov (citokroma P450 3A4 in 2D6) kot haloperidol. Ob sočasnem jemanju lahko to povzroči hitrejšo ali počasnejšo razgradnjo ene ali več danih učinkovin in morda tudi hujše stranske učinke.
To velja na primer za nekatera protiglivična zdravila (ketokonazol, itrakonazol), zdravila za epilepsijo in epileptične napade (karbamazepin, fenitoin), psihotropna zdravila (alprazolam, buspiron, klorpromazin) in zlasti zdravila za depresijo (venlafaksin, fluoksetin, sertralin, amitriptilin, imipramin).
Haloperidol lahko medsebojno deluje tudi z antikoagulanti, zato je treba med kombiniranim zdravljenjem skrbno spremljati koagulabilnost.
Starostna omejitev
Ustrezne pripravke haloperidola lahko dajemo otrokom od tretjega leta dalje. Tablete so odobrene od šestega leta starosti. Odmerjanje je odvisno od telesne teže.
Pri starejših bolnikih in bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter bo morda potrebno zmanjšanje odmerka haloperidola.
Nosečnost in dojenje
Haloperidol naj se med nosečnostjo jemlje le v izjemnih primerih. Čeprav študije niso pokazale neposrednih škodljivih učinkov na otroka, lahko jemanje malo pred rojstvom povzroči prilagoditvene motnje pri novorojenčku.
Dojenje je sprejemljivo z majhnimi odmerki (manj kot 5 miligramov na dan) in dobrim opazovanjem otroka. Če pa se pri otroku pojavijo nepojasnjeni simptomi, kot so motnje gibanja, utrujenost, težave s pitjem ali nemir, je priporočljivo, da se o tem pogovorite z zdravnikom, ki predpiše zdravilo.
Kako dobiti zdravilo s haloperidolom
Haloperidol je v Nemčiji, Avstriji in Švici na voljo na recept v poljubnih odmerkih in količinah ter je na voljo le v lekarnah.
Kako dolgo je haloperidol znan?
Antipsihotik haloperidol je odkril zdravnik in kemik Paul Janssen in ga registriral za klinična preskušanja leta 1958. Prvič je bil odobren v Belgiji leta 1959, kasneje pa po vsej Evropi.
