Kako deluje karvedilol
Karvedilol deluje kot zaviralec beta in alfa in razbremeni srce na dva načina:
- Kot zaviralec adrenergičnih receptorjev beta zasede receptorje beta-1 (priključna mesta) srca, tako da stresni hormoni ne morejo več pristati tam in povzročiti hitrega utripa srca. To omogoči, da srce spet bije z normalnim tempom, kar posledično zniža krvni tlak.
- Karvedilol kot zaviralec alfa zavira tudi receptorje alfa-1 v krvnih žilah, kjer bi sicer adrenalin povzročil zoženje in zvišanje krvnega tlaka. Učinkovina torej poskrbi za sprostitev žil. Srce mora nato črpati proti nižjemu uporu, ki ga ščiti.
Ko je človeško telo pod stresom in mora delovati na visoki ravni, nadledvične žleze sproščajo v kri stresne hormone, kot sta adrenalin in noradrenalin. Vežejo se na določene receptorje v ciljnih organih in jih tako vzpostavijo za visoko učinkovitost:
Tako sproščanje teh hormonov povzroči hitrejše bitje srca in dvig krvnega tlaka zaradi zožitve žil. Bronhiole (fine veje dihalnih poti v pljučih) se razširijo, da sprejmejo več kisika. Spodbuja se tudi razgradnja maščobe za pridobivanje energije, prebava pa je čim manjša, da za to ne izgubljamo energije.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Karvedilol se po peroralnem zaužitju hitro absorbira v črevesju. Po približno eni uri so v krvi dosežene najvišje ravni.
Učinkovina se presnovi predvsem v jetrih v neaktivne razgradne produkte, ki se nato izločijo z blatom z žolčem. Po približno šestih do desetih urah telo na ta način zapusti polovica absorbirane količine karvedilola.
Kdaj se uporablja karvedilol?
Karvedilol se uporablja za bolezni srca in ožilja, kot so:
- stabilno, kronično srčno popuščanje (kongestivno srčno popuščanje)
- stabilna kronična angina (angina pektoris)
- esencialni (ali primarni) visok krvni tlak (hipertenzija), tj. visok krvni tlak brez kakršne koli zaznavne osnovne bolezni
Ker zdravljenje s karvedilolom odpravlja le simptome in ne vzrokov bolezni, mora biti uporaba dolgotrajna.
Kako se karvedilol uporablja
Karvedilol se uporablja v obliki tablet. Na voljo so v različnih odmerkih, saj mora biti terapija »postopna« – torej začnemo z zelo majhnim odmerkom, ki ga nato počasi povečujemo, dokler ne dosežemo želenega učinka.
Glede na resnost bolezni bo morda treba poleg karvedilola jemati tudi druga zdravila, na primer zaviralce ACE, diuretike ali srčne glikozide.
Kakšni so stranski učinki karvedilola?
Med zdravljenjem s karvedilolom se neželeni učinki v obliki vrtoglavice, glavobola, srčnega popuščanja, nizkega krvnega tlaka in utrujenosti pojavijo pri več kot enem od desetih zdravljenih.
Poleg tega se lahko pri enem od desetih do enega od sto zdravljenih ljudi pojavijo naslednji neželeni učinki: okužbe in vnetja zgornjih dihal, okužbe sečil, anemija, povečanje telesne mase, visoka ali nizka raven sladkorja v krvi pri diabetikih, visoka raven holesterola, depresija ter suhe in razdražene oči.
Možne so tudi motnje vida, počasno bitje srca, zastajanje vode, vrtoglavica pri vstajanju, mrzle roke in noge, težko dihanje, astmatični simptomi, slabost, driska, bruhanje, prebavne motnje, bolečine v okončinah, motnje delovanja ledvic in erektilna disfunkcija.
Kaj je treba upoštevati pri jemanju karvedilola?
Kontraindikacije
Karvedilola se ne sme uporabljati pri:
- nestabilno srčno popuščanje
- huda disfunkcija jeter
- presnovna acidoza (hiperacidnost krvi)
- določena tvorba vzbujanja ali motnje prevajanja v srcu (kot je AV blok stopnje II in III)
- huda hipotenzija (nizek krvni tlak)
- bronhialna astma
Medsebojno delovanje z zdravili
Če med zdravljenjem s karvedilolom jemljemo druga zdravila, lahko pride do interakcij med njimi.
Zaviralec adrenergičnih receptorjev beta karvedilol se v telesu prenaša z določenimi beljakovinami (p-glikoprotein) in ga v jetrih razgradi z določenimi encimskimi sistemi (CYP2D6 in CYP2C9), ki presnavljajo tudi druga zdravila. Zato lahko jemanje dodatnih zdravil povzroči previsoke ali prenizke ravni karvedilola. Primeri:
Ob sočasnem jemanju zdravila za srce digoksina se njegova koncentracija v krvi poveča. Zato je treba redno preverjati koncentracijo v krvi, zlasti na začetku zdravljenja.
Pri zdravljenju z imunosupresivom ciklosporinom, ki se uporablja predvsem po presaditvi organov, lahko sočasno zdravljenje s karvedilolom povzroči zvišanje ravni ciklosporina v krvi. Zato so v tem primeru indicirane tudi kontrole ravni krvi.
Zdravila, kot sta cimetidin (za želodčne težave, povezane s kislino) in hidralazin (na primer pri srčnem popuščanju), pa tudi alkohol lahko upočasnijo razgradnjo karvedilola v jetrih. Posledično se lahko njegova raven v krvi poveča.
Antiaritmiki, kot so verapamil, diltiazem in amiodaron, lahko povzročijo resne motnje prevodnosti v srcu in srčne aritmije, če jih jemljemo sočasno s karvedilolom.
Sočasno jemanje substanc, ki tudi znižujejo krvni tlak, lahko povzroči nepričakovano močan padec krvnega tlaka. Take snovi vključujejo antihipertenziv klonidin, druge zaviralce beta, barbiturate (pomirjevala in uspavala), triciklične antidepresive in alkohol.
Previdnost svetujemo astmatikom – zlasti tistim, ki inhalirajo dolgodelujoče učinkovine za dolgotrajno zdravljenje ali kratkodelujoče bronhodilatatorje za kratkotrajno zdravljenje dispneje. Pri njih lahko jemanje zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, kot je karvedilol, povzroči stranske učinke, kot so akutna dispneja in astmatični simptomi, saj se učinek zdravila za astmo izniči.
Starostna omejitev
Karvedilola se zaradi pomanjkanja študij ne sme uporabljati pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.
Nosečnost in dojenje
Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so na splošno med najbolj raziskanimi zdravili v nosečnosti. To še posebej velja za metoprolol. Podatki o njegovi varnosti in učinkovitosti so boljši od podatkov o karvedilolu. Zato je treba metoprololu dati prednost pred karvedilolom.
Kako pridobiti zdravila, ki vsebujejo karvedilol
Pripravke z učinkovino karvedilol lahko dobite v lekarnah v Nemčiji, Avstriji in Švici le na zdravniški recept.
Kako dolgo je poznan karvedilol?
Karvedilol je beta blokator tretje generacije. Sredi devetdesetih let prejšnjega stoletja je bil v državah EU odobren kot farmacevtska učinkovina. Medtem obstajajo številni generiki z učinkovino karvedilol.
