Kako deluje loperamid
Loperamid deluje na tako imenovane opioidne receptorje v črevesju, ki so priklopna mesta za določene hormone (endorfine), ki upočasnijo črevesni prehod.
Zmanjšana gibanja debelega črevesa povzročijo povečano absorpcijo vode iz prebavne pulpe, njeno zgostitev – zaustavitev driske.
Številni drugi opioidi, kot je fentanil, pa tudi opiati, kot je morfin, ki se uporabljajo kot močna zdravila proti bolečinam, prav tako povzročajo upočasnitev črevesnega tranzita kot stranski učinek.
Loperamid lahko potencialno deluje tudi kot opioid v osrednjem živčnem sistemu ter povzroča analgetične in uspavalne učinke. Vendar se ti učinki ne pojavijo pri bolnikih z zdravo krvno-možgansko pregrado, saj se loperamid, ki je prodrl, takoj ponovno prenese ven preko določenih transportnih proteinov.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Po zaužitju se učinkovina loperamid veže predvsem neposredno na črevesno steno. Dele, ki se absorbirajo v kri, jetra hitro razgradijo, tako da manj kot en odstotek zaužite količine učinkovine doseže širok krvni obtok.
Približno enajst ur po zaužitju se polovica učinkovine izloči z blatom. Razgradni produkti, ki se kopičijo v jetrih, zapustijo telo tudi z blatom.
Kdaj se uporablja loperamid?
Loperamid se uporablja za simptomatsko zdravljenje akutne driske pri mladostnikih, starih dvanajst let in več, ter odraslih, kadar ni na voljo vzročnega zdravljenja.
Za zdravljenje otrok od drugega leta dalje so na voljo posebni nizkoodmerni pripravki.
Zdravljenje, ki traja več kot dva dni, zahteva zdravniški nadzor.
Kako se uporablja loperamid
Odrasli na začetku zdravljenja vzamejo štiri miligrame loperamida (običajno dve tableti ali kapsuli), kasneje pa dva miligrama po vsakem neoblikovanem blatu.
Pri samozdravljenju ne smete preseči največjega dnevnega odmerka šestih tablet ali kapsul (12 miligramov).
Mladostniki od dvanajstega do 18. leta starosti vzamejo eno tableto ali kapsulo na začetku, nato še eno po vsakem neformiranem blatu. Največji dnevni odmerek so štiri tablete ali kapsule (8 miligramov).
Loperamida se ne sme uporabljati pri driski, ki jo spremljajo zvišana telesna temperatura, kri ali gnoj v blatu. Ti simptomi kažejo na bakterijski vzrok, ki se lahko poslabša z dajanjem zdravila proti driski.
Zaradi izgube tekočine in soli (elektrolitov) pri hudi driski je lahko koristno nadomestiti izgubljene snovi telesu med in po driski s tako imenovanimi peroralnimi rehidracijskimi raztopinami.
Kakšni so stranski učinki loperamida?
Ena od desetih do stotih zdravljenih oseb ima neželene učinke, kot so glavobol, omotica, zaprtje, slabost in napenjanje.
Poleg tega ima eden od sto do tisoč zdravljenih ljudi neželene učinke, kot so zaspanost, bolečine v trebuhu, suha usta, bruhanje, prebavne motnje in kožni izpuščaji.
Kaj je treba upoštevati pri jemanju loperamida?
Kontraindikacije
Loperamida ne smejo jemati:
- stanja, pri katerih se je treba izogibati upočasnitvi odvajanja blata (npr. ileus, megakolon)
- @ driska, povezana z zvišano telesno temperaturo in/ali krvavim blatom
- driska, ki se pojavi med ali po jemanju antibiotikov
- bakterijska vnetja črevesja
- akutna epizoda ulceroznega kolitisa
- kronična driska pri samozdravljenju
Interakcije
Poleg tega lahko snovi, ki blokirajo ustrezen transportni protein na krvno-možganski pregradi, povzročijo povečane koncentracije loperamida v centralnem živčnem sistemu.
Ta zdravila vključujejo na primer kinidin (antiaritmično sredstvo), ritonavir (zdravilo proti HIV), itrakonazol, ketokonazol (protiglivično sredstvo), gemfibrozil (sredstvo za zniževanje lipidov v krvi) in verapamil (zdravilo za srce).
Starostne omejitve
Loperamid se lahko uporablja v obliki majhnih odmerkov pri otrocih, starih dve leti in več, in v obliki kapsul ali tablet pri otrocih, starih dvanajst let in več. Zdravilo je kontraindicirano pri otrocih, mlajših od dveh let.
Pri bolnikih z boleznijo jeter se lahko loperamid jemlje le po zdravniškem pojasnilu, ker je lahko razgradnja učinkovine v jetrih zakasnjena.
Nosečnost in dojenje
Le redko je zdravljenje z zdravili indicirano za drisko. Če je tako med nosečnostjo, je loperamid zdravilo izbire. Če dietni ukrepi ne zadoščajo, se lahko loperamid uporablja tudi med dojenjem.
Če ste noseči ali dojite, je vedno priporočljivo, da poiščete zdravniško razjasnitev driske.
Kako dobiti zdravilo z loperamidom
Pripravki, ki vsebujejo loperamid, so v Nemčiji, Avstriji in Švici brez recepta na voljo v majhnih pakiranjih po največ dvanajst tablet ali kapsul z dvema miligrama učinkovine, saj je to največji odmerek za dva dni.
Na teh pakiranjih je pogosto natisnjena pripona »akutno«, da je jasno, da so namenjena samozdravljenju akutne driske.
Če vas po tem še vedno muči driska, se vsekakor posvetujte z zdravnikom.
Kako dolgo je loperamid znan?
Loperamid so odkrili znanstveniki v Belgiji leta 1969. Objavi nove učinkovine leta 1972 je sledila uvedba na trg eno leto pozneje. Medtem obstaja veliko generičnih zdravil z učinkovino loperamid.
