Kako deluje lerkanidipin
Lerkanidipin je učinkovina iz skupine zaviralcev kalcijevih kanalčkov, natančneje iz skupine dihidropiridinov. Deluje vazodilatorno in tako znižuje krvni tlak. Lerkanidipin je torej antihipertenzivno zdravilo. Z zniževanjem krvnega tlaka preprečuje resne sekundarne bolezni, kot sta srčni infarkt in možganska kap.
Prvi zaviralci kalcijevih kanalčkov, ki so bili razviti, so delno vplivali tudi na »tempiranje« srčnega utripa, ki je prav tako posredovano s kalcijem – upočasnili so srčni utrip. Novejša zdravila, kot je lerkanidipin, pa delujejo zelo natančno le na kalcijeve kanale v steni arterij in ne vplivajo na srčni utrip.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Razgradnja poteka s pomočjo encimov v jetrih (predvsem CYP3A4). Produkti razgradnje se izločajo z urinom in blatom. Približno osem do deset ur po zaužitju se razgradi polovica absorbirane učinkovine.
Kdaj se uporablja lerkanidipin?
Kako se lerkanidipin uporablja
Lerkanidipin se jemlje v obliki tablet. Zaradi depojevega učinka ga je treba pogoltniti le enkrat na dan. Zaužiti ga je treba zjutraj vsaj 15 minut pred zajtrkom.
Razlog: obroki, še posebej tisti z maščobo, poskrbijo, da v krvni obtok pride več učinkovine. Če zdravilo vzamete na primer po obroku, lahko pride do nepredvidljivih nihanj krvnega tlaka.
Če želimo močnejši učinek, učinkovino kombiniramo z drugimi antihipertenzivi (npr. beta blokatorji, zaviralci ACE ali dehidracijskimi sredstvi) – povečanje odmerka ne bi izboljšalo učinka lerkanidipina.
Zdravljenje povišanega krvnega tlaka mora biti dolgotrajno.
Kakšni so stranski učinki lerkanidipina?
Pri enem od tisoč do deset tisoč zdravljenih ljudi se pojavijo neželeni učinki, kot so zaspanost, srčna tahikardija, slabost, prebavne motnje, driska, bruhanje, kožni izpuščaji, bolečine v mišicah, povečano uriniranje in utrujenost.
Kaj je treba upoštevati pri jemanju lerkanidipina?
Kontraindikacije
Lerkanidipina se ne sme uporabljati pri:
- zmanjšana iztisna hitrost srca
- @ ženske v rodni dobi brez varne metode kontracepcije
- srčno popuščanje (srčno popuščanje)
- hudo okvaro jeter ali ledvic
- bolniki, ki so imeli srčni infarkt v zadnjih štirih tednih
- sočasna uporaba močnih zaviralcev CYP3A4 (vključno z grenivkinim sokom, glejte spodaj)
- sočasna uporaba ciklosporina (imunosupresiva)
Interakcije
Poleg zgoraj omenjenih zaviralcev CYP3A4 (inhibitorji CYP3A4) obstajajo tudi snovi, ki delujejo nasprotno na encimski sistem CYP3A4 – ga »inducirajo«. To pomeni, da povzročijo večjo proizvodnjo encima. To povzroči hitrejšo razgradnjo lerkanidipina, kar zmanjša njegovo učinkovitost.
Če se lerkanidipin uporablja skupaj z digoksinom (zdravilom za srčno popuščanje), se lahko koncentracija digoksina v plazmi poveča in s tem okrepi njegov učinek.
Uživanje alkohola lahko poveča antihipertenzivni učinek lerkanidipina.
Starostna omejitev
Lerkanidipin je odobren za uporabo pri otrocih, starih 18 let in več. Varnost in učinkovitost zdravljenja pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani.
Nosečnost in dojenje
Ker podatkov o uporabi med nosečnostjo in dojenjem še ni dovolj, se lerkanidipina v tem času ne sme jemati.
Kako pridobiti zdravila, ki vsebujejo lerkanidipin
Pripravki z učinkovino lerkanidipin so v Nemčiji, Avstriji in Švici na voljo na recept v poljubnem odmerku in velikosti pakiranja.
Od kdaj je lerkanidipin znan?
Poleg fiksnih kombinacij z drugimi antihipertenzivi obstajajo tudi pripravki, ki vsebujejo samo učinkovino lerkanidipin. Odkar je patent potekel, so na trg prišle različne generične različice.
