Kako deluje losartan
Kot predstavnik tako imenovanih zaviralcev AT1 (»sartanov«) losartan blokira mesta priklopa prenašalne snovi angiotenzina II na stene krvnih žil. Zaradi tega vazokonstriktorski glasnik ne more več prenašati svojega učinka – krvne žile se razširijo in krvni tlak počasi pada.
Sartani, kot je losartan, prav tako zavirajo neželeno strukturno preoblikovanje srčnega in ledvičnega tkiva, ki je posledica prekomerne aktivacije sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS). Tako kot ti zaviralci ACE so torej standardno zdravilo po srčnem infarktu, v primerih srčnega popuščanja in kronične ledvične odpovedi.
Z RAAS ima telo prefinjen sistem za uravnavanje krvnega tlaka: če potrebuje več energije, se krvni tlak samodejno zviša. Med fazami mirovanja pa se uravnava navzdol. Če je ta sistem moten, lahko to povzroči zvišan krvni tlak. Prizadeti tega običajno ne opazijo in postopoma se poslabša.
Zlasti majhne žile, kot so tiste v očesu in ledvicah, so zaradi nenehno povečanega pritiska poškodovane. Če visok krvni tlak dolgo časa ostane neodkrit in nezdravljen, ima lahko resne posledice, kot sta izguba vida in motnje v delovanju ledvic.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Po peroralni absorpciji (peroralno) se učinkovina le delno absorbira iz črevesja v kri. Po porazdelitvi v organizmu se nato razgradi v jetrih. Med drugim tako nastane produkt razgradnje, ki še vedno znižuje krvni tlak.
Približno dve uri po zaužitju (sedem ur za razgradni produkt) se razgradi polovica učinkovine. Produkti razgradnje se izločajo preko ledvic.
Kdaj se uporablja losartan?
Področja uporabe (indikacije) za losartan vključujejo
- Visok krvni tlak (hipertenzija)
- Ledvična bolezen pri bolnikih s hipertenzijo ali sladkorno boleznijo tipa 2
- Kronično srčno popuščanje (kronično srčno popuščanje)
- Zmanjšanje tveganja za možgansko kap pri bolnikih s hipertenzijo in hipertrofijo levega prekata (povečanje levega prekata)
Kako se uporablja losartan
Zdravilna učinkovina se običajno daje v obliki tablet. Zaradi njegove hitre razgradnje v telesu bo morda treba jemati losartan dvakrat na dan. To zagotavlja dosleden učinek. Vendar pogosto zadošča uporaba enkrat na dan.
Običajni odmerek je med 12.5 in 100 miligramov na dan in ne sme preseči 150 miligramov. Otroci, mladostniki in bolniki z ledvično disfunkcijo dobijo zmanjšan odmerek.
Kakšni so stranski učinki losartana?
Občasno (pri manj kot enem odstotku zdravljenih) se zaradi jemanja zdravila pojavijo prebavne težave in razbijanje srca.
Neželene učinke je mogoče zelo dobro omejiti s skrbnim zdravnikovim nadzorom zdravljenja.
Kaj je treba upoštevati pri jemanju losartana?
Kontraindikacije
Losartana ne smete jemati, če:
- preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katerokoli sestavino zdravila
- huda disfunkcija jeter
- sočasna uporaba aliskirena (zdravila za krvni tlak) pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 ali okvarjenim delovanjem ledvic
- Nosečnost v 2. ali 3. trimesečju (tretje trimesečje)
Interakcije
Sočasno jemanje losartana z drugimi zdravili lahko povzroči interakcije. Nekatera zdravila lahko povečajo učinek losartana na znižanje krvnega tlaka. Ti med drugim vključujejo:
- druga antihipertenzivna zdravila (antihipertenzivi)
- triciklični antidepresivi (kot sta amitriptilin ali imipramin)
Nekatera zdravila proti bolečinam (na primer ibuprofen, acetilsalicilna kislina) lahko zmanjšajo učinek losartana. To interakcijo je treba upoštevati, zlasti pri bolnikih z ledvično disfunkcijo. Ob sočasnem jemanju lahko povzroči nadaljnje poslabšanje delovanja ledvic.
Losartan lahko poveča raven kalija v krvi – še posebej, če se uporablja v kombinaciji z nekaterimi drugimi zdravili. Sem spadajo na primer diuretiki, ki varčujejo s kalijem (kot sta spironolakton, triamteren) in druga zdravila, ki lahko povečajo raven kalija (kot sta heparin in trimetoprim).
Sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Ker se lahko po zaužitju zdravila pojavijo vrtoglavica in težave s krvnim obtokom, je treba biti pozoren na posameznikovo reakcijsko sposobnost, zlasti na začetku zdravljenja. Bolniki naj se nato skupaj z zdravnikom odločijo, ali lahko še naprej aktivno sodelujejo v cestnem prometu ali upravljajo težke stroje.
Starostna omejitev
Učinkovina je že odobrena v Nemčiji in Avstriji za otroke od šestega leta dalje. Prejmejo zmanjšan odmerek, ki je prilagojen njihovi telesni teži.
V Švici uporaba losartana pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ni priporočljiva glede na informacije o predpisovanju.
Nosečnost in dojenje
Kot vsi sartani je tudi losartan kontraindiciran v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti, saj lahko zdravila iz te skupine povzročijo motnje ploda.
Kako dobiti zdravilo z losartanom
Zdravila, ki vsebujejo losartan, so v Nemčiji, Avstriji in Švici na voljo samo na recept.
Kako dolgo je losartan znan?
Leta 1995 je bila v ZDA odobrena učinkovina losartan kot zdravilo za visok krvni tlak. Bil je prvi predstavnik tako imenovanih zaviralcev AT1.
Losartan se znižuje visokega krvnega tlaka enako dobro kot priljubljeni zaviralci ACE (kaptopril, enalapril, ramipril, lizinopril). Ti pa kot stranski učinek pogosto povzročijo dražeč kašelj, kar pa ne velja za losartan in druge sartane.
