Levomepromazin: uporaba, učinki

Kako levomepromazin deluje

Levomepromazin deluje pomirjevalno, sedativno, protibolečinsko, pospešuje spanje in blago antipsihotično. Učinkovina pomaga tudi proti slabosti in bruhanju (antiemetični učinek).

Levomepromazin razvije te učinke z zaviranjem različnih priklopnih mest (receptorjev) lastnih telesnih živčnih prenašalcev (nevrotransmiterjev) serotonina, histamina, acetilholina in dopamina. Prenašajo signale med živčnimi celicami.

V stanjih nemira in vznemirjenosti je količina dopamina v delih možganov pogosto povečana. Levomepromazin se veže predvsem na dopaminske receptorje v mezolimbičnem sistemu v možganih. Posledično se dopamin ne more več vezati nanj in izvajati svojega učinka. To duši povečano zaznavanje dražljajev in vtisov iz okolja (na primer v obliki halucinacij), ki se pogosto pojavlja pri duševnih boleznih. Na ta način ima levomepromazin antipsihotični učinek.

Levomepromazin je nizkoučinkovit antipsihotik. To pomeni, da se učinkovina manj močno veže na dopaminske receptorje kot močnejši antipsihotiki. Zato ima močnejši antipsihotični učinek le pri višjih odmerkih.

V možganih so tudi histaminski receptorji, preko katerih nevrotransmiter histamin sproži budnost. Z zasedbo teh receptorjev levomepromazin olajša zaspanje in manj pogosto prebujanje.

Levomepromazin blokira tudi druga vezavna mesta živčnih prenašalcev v telesu, kar predvsem sproži stranske učinke učinkovine. Tej vključujejo

Muskarinski receptorji (vezavna mesta acetilholina): Z njihovo blokado levomepromazin zavre učinek acetilholina. Posledica tega so antiholinergični učinki (= učinki, usmerjeni proti delovanju acetilholina), kot je zaprtje.
Alfa-1-adrenoreceptorji (vezna mesta adrenalina in noradrenalina): njihovo zaviranje razširi krvne žile in tako povzroči znižan krvni tlak ali omotico.

Več o tem si lahko preberete v razdelku o stranskih učinkih spodaj!

Levomepromazin: začetek delovanja

Učinki levomepromazina proti bruhanju, spodbujanju spanja, pomirjevanju in lajšanju bolečin običajno nastopijo v 30 minutah do nekaj urah. Antipsihotični učinek se razvije nekaj dni do tednov kasneje.

Kako se uporablja levomepromazin

Pri uporabi kapljic levomepromazina bodite še posebej pozorni na točen odmerek. Navodila za pravilno uporabo boste našli v navodilu za uporabo vašega zdravila levomepromazin. Če imate kakršna koli vprašanja, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.

Levomepromazin za tesnobo in vznemirjenost

Odvisno od države so pripravki, ki vsebujejo levomepromazin, na voljo v različnih odmerkih. Praviloma zdravniki bolnikom na začetku predpišejo majhen odmerek. Ta odmerek nato počasi povečujejo, dokler se bolnikovi simptomi dovolj ne izboljšajo.

Na splošno je natančno odmerjanje levomepromazina v posameznih primerih odvisno od več dejavnikov. Pomembna je na primer bolnikova bolezen in njegov odziv na zdravilno učinkovino.

Zdravniki upoštevajo tudi starost in morebitne spremljajoče bolezni. Na primer, starejši bolniki in bolniki z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic pogosto razvijejo več stranskih učinkov. Zdravnik lahko zato zmanjša odmerek levomepromazina.

Levomepromazin za hude ali kronične bolečine

Levomepromazin v paliativni oskrbi

Zdravniki včasih uporabljajo levomepromazin za zdravljenje slabosti v paliativni oskrbi. Uporablja se na primer v obliki tablet ali injekcij. Natančen odmerek in število odmerkov na dan določi lečeči zdravnik v vsakem posameznem primeru.

Kakšne stranske učinke ima levomepromazin?

Krvni tlak se bolnikom pogosto zniža, ko hitro vstanejo iz sedečega ali ležečega položaja, zlasti na začetku zdravljenja z levomepromazinom. Posledično imajo prizadeti občutek vrtoglavice ali "črne oči". Zdravniki to imenujejo ortostatska disregulacija.

Te simptome med drugim sproži zaviralni učinek levomepromazina na receptorje alfa-1. Na ta način nastane tudi občutek zamašenega nosu, ki se pojavi pri mnogih bolnikih. Ti simptomi se čez nekaj časa običajno izboljšajo sami od sebe.

Aktivna sestavina pogosto poveča apetit. Zato se bolniki med zdravljenjem z levomepromazinom pogosto zredijo.

Pomirjevalni in uspavalni učinek levomepromazina je odgovoren za druge pogoste stranske učinke. Mnogi bolniki so utrujeni ali zaspani, zlasti na začetku zdravljenja.

Z blokiranjem dopaminskih receptorjev levomepromazin sproži simptome pomanjkanja dopamina: zlasti pri visokih odmerkih se pojavijo motnje gibanja, ki jih strokovnjaki imenujejo ekstrapiramidne motorične motnje (EPMS). Simptomi so podobni tistim pri Parkinsonovi bolezni, za katero je prav tako značilno pomanjkanje dopamina.

Motnje gibanja se pogosto pojavijo zgodaj med zdravljenjem (zgodnja diskinezija). Pri prizadetih se na primer pojavijo krči v očeh ali jeziku (sunkovito štrlenje iz jezika) ali otrdele hrbtne mišice. Takšne zgodnje diskinezije je običajno enostavno zdraviti in na splošno izginejo.

To ne velja za motnje gibanja, ki se razvijejo šele po dolgotrajni uporabi levomepromazina (ali po njegovi ukinitvi). Te tako imenovane tardivne diskinezije se večinoma pojavijo v predelu ust in so včasih trajne. Ženske in starejši ljudje so še posebej dovzetni.

Če opazite simptome, ki bi lahko kazali na maligni nevroleptični sindrom, ne smete vzeti še enega odmerka levomepromazina in takoj pokličite zdravnika.

Z blokiranjem muskarinskih receptorjev levomepromazin sproži antiholinergične neželene učinke (tj. učinke, ki so usmerjeni proti delovanju acetilholina): bolniki imajo pogosto povečan očesni tlak, suha usta ali trpijo za zaprtjem, ker črevesje deluje počasneje.

V redkih primerih levomepromazin moti prevodnost v srčni mišici (podaljšanje časa QT – časovnega intervala v EKG). Posledično učinkovina občasno sproži tahikardijo torsade de pointes. To je posebna oblika srčne aritmije. Prizadeti pogosto občutijo nereden srčni utrip ali občutijo omotico in slabost.

Takoj se posvetujte z zdravnikom, če med jemanjem levomepromazina sumite na srčno aritmijo.

Zdravilna učinkovina lahko poveča občutljivost bolnikove kože na svetlobo. Bolniki naj zato med uporabo levomepromazina poskrbijo za ustrezno zaščito pred soncem, se čim bolj izogibajo neposredni sončni svetlobi in ne hodijo v solarij.

Dodatne informacije o možnih neželenih stranskih učinkih najdete v navodilu za uporabo vašega zdravila levomepromazin. Če opazite ali sumite na kakršne koli druge neželene učinke, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.

Kdaj zdravniki uporabljajo levomepromazin?

V Nemčiji, Avstriji in Švici zdravniki včasih uporabljajo levomepromazin za različne bolezni pri odraslih bolnikih.

Uporaba v Nemčiji

Področja uporabe v Nemčiji vključujejo

hud nemir in vznemirjenost pri bolnikih z duševnimi boleznimi
manične faze v kontekstu bipolarnih motenj
v kombinaciji z zdravili proti bolečinam za zdravljenje hude ali kronične bolečine

Pri paliativni oskrbi zdravniki uporabljajo levomepromazin za zdravljenje slabosti, kadar druga zdravila niso dovolj učinkovita. Če so bolniki v zadnjih dneh življenja posebej nemirni ali zmedeni, jim za pomiritev damo tudi levomepromazin. Učinkovina ni odobrena za uporabo v paliativni oskrbi, zato jo zdravniki uporabljajo v off-label uporabi, torej izven odobritve.

Uporaba v Avstriji

V Avstriji zdravniki predpisujejo levomepromazin za:

shizofrene motnje
kratkotrajne duševne motnje, ki jih običajno povzročijo travmatične izkušnje, ki jih spremljata tesnoba in nemir

Uporaba v Švici

V Švici bolniki prejemajo levomepromazin za:

psihomotorična agitacija: motnje gibanja, obrazne mimike ali govora, ki so pogosto povezane z duševno boleznijo
shizofrenih obolenj
duševne bolezni s halucinacijami
manične faze v kontekstu bipolarnih motenj
Agresivnost z duševnimi motnjami

Te interakcije se lahko pojavijo pri levomepromazinu

Če bolniki sočasno jemljejo antiholinergične učinkovine, se lahko antiholinergični neželeni učinki pojavijo pogosteje. Možne posledice vključujejo napad glavkoma (akutni glavkom), zastoj urina ali paralizo črevesja (paralitični ileus). En primer antiholinergičnega sredstva je biperiden (zdravilo za zdravljenje Parkinsonove bolezni).

Če bolniki sočasno jemljejo centralno depresivna zdravila, se lahko učinki medsebojno krepijo. Ti vključujejo na primer:

Pomirjevala (pomirjevala)
Sredstva proti bolečinam iz skupine opioidov
Zdravila za zdravljenje depresije (antidepresivi)
Zdravila za zdravljenje epilepsije (antiepileptiki)
Antihistaminiki (zdravila proti alergijam), kot je cetirizin

Alkohol ima tudi centralni depresivni učinek. Zato bolniki med zdravljenjem z levomepromazinom ne smejo piti alkohola.

Sočasna uporaba fenitoina (pri epilepsiji) ali litija (pri duševnih boleznih) lahko povzroči hude stranske učinke.

Levomepromazin zavira določen encimski sistem v jetrih (sistem CYP-2D6). To lahko poveča količino zdravilnih učinkovin v krvi, ki se razgradijo prek tega sistema. Takrat so možni močnejši učinki in neželeni učinki. Primera teh učinkovin sta haloperidol (za psihoze) in kodein (za suh kašelj).

Sočasno uživanje z zdravili ali živili, ki vsebujejo magnezij, aluminij in kalcij (kot je mleko), poslabša absorpcijo in s tem učinek levomepromazina. Zato naj bi bolniki levomepromazin vzeli vsaj dve uri pozneje.

Kdaj se levomepromazin ne sme uporabljati?

Kontraindikacije za uporabo levomepromazina se razlikujejo glede na pripravek. Pogosto se omenjajo npr

Preobčutljivost za zdravilno učinkovino, sorodne snovi (fenotiazine ali tioksantene) ali druge sestavine zdravila.
Akutna zastrupitev z alkoholom, uspavali ali sredstvi proti bolečinam ali drugimi zdravili za zdravljenje duševnih bolezni (antipsihotiki, pomirjevala, antidepresivi)
koma
Cirkulacijski šok
Agranulocitoza (hudo pomanjkanje ali odsotnost granulocitov – podskupina belih krvnih celic)
Porfirija (skupina presnovnih bolezni z moteno tvorbo rdečega krvnega pigmenta)
Sočasna uporaba tako imenovanih zaviralcev monoaminooksidaze (zaviralcev MAO), na primer tranilcipromina (učinkovina za zdravljenje depresije)
sočasna uporaba tako imenovanih agonistov dopamina, kot je amantadin (med drugim za zdravljenje Parkinsonove bolezni), razen če imate Parkinsonovo bolezen
multipla skleroza

Pri nekaterih že obstoječih boleznih se bo zdravnik od primera do primera odločil, ali se lahko uporablja levomepromazin. Sem spadajo med drugim

Motnje delovanja jeter in ledvic
Bolezni srca in ožilja, kot je prirojeni sindrom dolgega intervala QT
Huda nihanja krvnega tlaka
poškodbe možganov ali epileptični napadi v anamnezi
zožene ali zamašene dele črevesja ali urinarnega trakta
glavkom
sočasna uporaba zdravil, ki podaljšujejo interval QT, kot sta antibiotika moksifloksacin ali eritromicin
Povečanje prostate
Feokromocitom (tumor nadledvične žleze)

Levomepromazin pri otrocih: kaj je treba upoštevati?

Izkušenj z uporabo levomepromazina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 16 ali 18 let (odvisno od pripravka), ni. Zdravilne učinkovine se zato ne sme uporabljati v tej starostni skupini.

V Avstriji zdravniki levomepromazin uporabljajo v izjemnih primerih pri otrocih, če ni na voljo drugih možnosti zdravljenja. Odmerjanje določijo zdravniki za vsak primer posebej.

V Nemčiji zdravniki občasno uporabljajo levomepromazin pri otrocih, ki trpijo za hudimi stanji zmedenosti (delirij). Učinkovina se uporablja tudi za pomiritev otrok na intenzivni medicini. Natančen odmerek za vsakega bolnika določi lečeči zdravnik.

Levomepromazin med nosečnostjo in dojenjem

Zdravniki zato med nosečnostjo uporabljajo predvsem bolje raziskane učinkovine, kot sta promethazin ali kvetiapin. Če se levomepromazin jemlje v prvem trimesečju nosečnosti, lahko zdravniki priporočijo dodatne ultrazvočne preiskave za zagotovitev pravilnega razvoja nerojenega otroka.

Podatkov o uporabi levomepromazina med dojenjem skorajda ni. Če mati vzame zdravilo samo enkrat, ji ni treba prenehati z dojenjem. Dojenje je možno tudi ob jemanju majhnih odmerkov zdravilne učinkovine. Posebno pozornost je treba nameniti možnim stranskim učinkom pri otroku. Po nekaj tednih lahko določimo tudi količino učinkovine v otrokovi krvi, da izključimo možnost kopičenja prevelikih količin levomepromazina.

Če uporabljate levomepromazin in načrtujete nosečnost ali zanosite, se takoj posvetujte z zdravnikom. Z vami se bo pogovoril o naslednjih korakih.

Kako pridobiti zdravilo, ki vsebuje levomepromazin

Zdravila, ki vsebujejo levomepromazin, so v Nemčiji, Avstriji in Švici na voljo samo na recept. Bolniki jih torej lahko dobijo v lekarni le na recept.

Dodatne pomembne informacije o levomepromazinu

Nekateri bolniki uporabljajo levomepromazin kot uspavalno tableto, ki jim pomaga zaspati in ostati spanec. Zloraba pri zdravih bolnikih lahko povzroči hudo zaspanost in omotico ter resne stranske učinke, kot so srčna aritmija ali težave z dihanjem. Levomepromazin se zato redko uporablja kot zdravilo ali za povzročanje zastrupitve.

Če je odmerek levomepromazina prevelik, prizadeti postanejo zmedeni, trpijo za srčno aritmijo in celo odpovedjo krvnega obtoka in komo. Tudi dihanje se znatno zmanjša. Bolnikove sluznice se izsušijo, pojavi se zaprtje in zastoj urina. V nekaterih primerih se v primeru prevelikega odmerjanja zdravilne učinkovine razvijejo tudi krči oči in jezika.

Preveliko odmerjanje levomepromazina je vedno nujna medicinska pomoč. V hujših primerih lahko previsok odmerek povzroči komo ali zastoj dihanja, kar je lahko usodno. Če opazite simptome prevelikega odmerjanja, ne vzemite drugega odmerka in takoj pokličite rešilca.