Kako baklofen deluje
Baklofen napade specifično priklopno mesto živčnega prenašalca gama-aminomaslene kisline (GABA) – receptorja GABA-B. Učinkovina tako posnema učinek GABA in aktivira receptorje. Ti so posebej odgovorni za mišično napetost. Posledica tega je sprostitev prizadetih mišic – obstoječa spastičnost se ublaži.
GABA je najpomembnejši zaviralni glasnik v centralnem živčnem sistemu (možgani in hrbtenjača). Med drugim poskrbi za spanje in sprostitev mišic ter zavira mišične krče.
Pri boleznih ali poškodbah živčnega sistema je to nadzorovano ravnovesje sporočilnih snovi porušeno in GABA včasih ni dovolj učinkovita. Živčni sistem je takrat preveč razdražljiv. Posledica je lahko spastičnost – nenaravna, stalna napetost mišic. Baklofen jih ublaži.
Baklofen se hitro in skoraj popolnoma absorbira iz črevesja v kri. Vendar pa je količina baklofena, ki doseže dejansko mesto delovanja (centralni živčni sistem), razmeroma majhna. Pri zelo hudi spastičnosti se zato učinkovina vnese neposredno v cerebrospinalno tekočino (cerebrospinalna tekočina), da se dosežejo tako visoke koncentracije na mestu delovanja.
Baklofen se nespremenjen izloča preko ledvic.
Kdaj se uporablja baklofen?
- Spastičnost skeletnih mišic zaradi multiple skleroze
- Spastičnost skeletnih mišic zaradi možganske poškodbe ali disfunkcije
Kako se uporablja baklofen
Običajno se baklofen jemlje v obliki tablet – za boljše prenašanje se vzame z obrokom. Pri hudih simptomih pa se lahko baklofen daje tudi kot infuzija neposredno v cerebrospinalno tekočino (cerebrospinalno tekočino) možganov.
Običajno se začne s petimi miligrami trikrat na dan in nato povečuje odmerek, dokler se simptomi občutno ne izboljšajo. Otroci in mladostniki prejmejo zmanjšan odmerek.
Kakšni so stranski učinki baklofena?
Zlasti na začetku zdravljenja lahko baklofen povzroči neželene učinke, kot so težave s prebavili, utrujenost ali zaspanost (čez dan).
Občasno, to je pri manj kot enem odstotku zdravljenih, so neželeni učinki suha usta, zamegljen vid, glavobol in tresenje.
Kaj je treba upoštevati pri jemanju baklofena?
Kontraindikacije
Zdravil, ki vsebujejo baklofen, se ne sme uporabljati pri:
- epileptične motnje (epilepsija)
Zdravilno učinkovino je treba uporabljati previdno le, če ima bolnik blago do zmerno hudo ledvično disfunkcijo, hudo duševno bolezen ali akutno stanje zmedenosti. To še posebej velja, če je prisotna zastrupitev z alkoholom ali uspavalnimi tabletami.
Interakcije
Zdravilna učinkovina lahko okrepi učinek zdravil za zniževanje krvnega tlaka, zato bo morda potrebna prilagoditev odmerka. V posameznih primerih je možno zvišanje ravni jetrnih encimov.
Prehodnost in delovanje strojev
Ker lahko baklofen zmanjša reakcijsko sposobnost, se morajo bolniki zlasti na začetku zdravljenja vzdržati aktivne udeležbe v cestnem prometu in upravljanja težkih strojev. To še posebej velja v primeru sočasnega uživanja alkohola.
Baklofen se lahko uporablja pri dojenčkih pod strogim zdravniškim nadzorom.
Nosečnost in dojenje
Izkušenj z uporabo baklofena med nosečnostjo je zelo malo. Zdravilo ni med zdravili izbire za bodoče matere in se jim sme jemati le v izjemnih primerih. V primeru dvoma se lečeči zdravnik odloči, ali posamezna korist zdravljenja odtehta tveganje.
Boljše dokazane alternative proti spastičnosti v nosečnosti in dojenju so fizioterapevtski ukrepi in zdravila proti bolečinam, kot je ibuprofen. Diazepam je možna alternativa, če je potreben kratkotrajen učinek razbremenitve napetosti.
Kako pridobiti zdravilo z baklofenom
Zdravila, ki vsebujejo baklofen, so v Nemčiji, Avstriji in Švici na voljo na recept. Takšna zdravila lahko torej dobite v lekarnah le na recept svojega zdravnika.
Baklofen je bil prvič sintetiziran leta 1962 in se je sprva uporabljal za zdravljenje epileptičnih napadov. Učinkovina naj bi imela tudi protibolečinski učinek.
Šele deset let pozneje (1972) je bil njegov dober učinek prepoznan pri multipli sklerozi in spastičnosti zaradi poškodb hrbtenjače in možganov. Medtem se baklofen uporablja samo na tem področju.
