Rofekoksib

Izdelki

Rofekoksib je bil v mnogih državah odobren leta 1999 v obliki tablet in suspenzije (Vioxx). Konec septembra 2004 je bil ponovno umaknjen s trga zaradi škodljivi učinki in ni več na voljo.

Struktura in lastnosti

Rofekoksib (C17H14O4S, Mr = 314.4 g / mol) je metil sulfon in derivat furanona. Ima strukturo v obliki črke V, ki ji omogoča, da se prilega aktivnemu mestu tarče zdravila.

učinki

Rofekoksib (ATC M01AH02) ima analgetične in protivnetne lastnosti. Učinki so posledica selektivnega zaviranja ciklooksigenaze-2 (COX-2) in zaviranja sinteze prostaglandinov.

Indikacije

  • Osteoartritis
  • Revmatoidni artritis
  • Akutna bolečina pri odraslih
  • Menstrualne bolečine
  • Napadi migrene z avro ali brez nje

Neželeni učinki

V velikem kliničnem preskušanju APPROVe na 2600 bolnikih je bilo potrjeno, da resnejši kardiovaskularni zapleti (miokardni infarkt, cerebralna kap, tromboza) se je pojavil pri rofekoksibu kot pri placebo. Zato so zdravilo umaknili. Ocenjuje se, da je zdravilo povzročilo na tisoče smrtnih žrtev po vsem svetu.