Hidrokortizon: učinki, aplikacije, stranski učinki

Kako deluje hidrokortizon

Hidrokortizon (»kortizol«) telo proizvaja iz holesterola v skorji nadledvične žleze. Količino proizvedenega hormona uravnavajo predvsem hormoni hipofize (hipofize).

Proizvede se veliko hidrokortizona, zlasti v stresnih situacijah, da med drugim zagotovimo, da telo ostane učinkovito. Takšen stres za telo je lahko posledica ne le naporne vsakodnevne rutine, ampak tudi na primer pomanjkanja spanja, odvisnosti in okužb.

Pri kakršnem koli stresu se v telesu mobilizirajo energijske zaloge (tj. razgrajujejo se maščobe), v jetrih se tvorijo lahko izkoristljivi sladkorji, beljakovine se pogosteje razgrajujejo. Poleg tega so upočasnjeni imunski sistem, vnetne reakcije in celjenje ran, ki telo stanejo veliko energije.

Vrh koncentracije zjutraj se uporablja na primer pri jemanju peroralnih kortikosteroidnih pripravkov, da bi čim manj motili naravni ritem. Po drugi strani pa je pri sladkornih bolnikih jutranje sproščanje povezano s povišano koncentracijo glukoze v krvi (»fenomen zore«).

Po sprostitvi hidrokortizon potuje skozi krvni obtok do različnih tkiv. Tam prodre v celice in poskrbi za vse večjo tvorbo beljakovin, ki podpirajo opisane učinke stresa. Da bi prenehal delovati, se hidrokortizon v nekaterih tkivih, kot sta ledvica in črevesje, pretvori v neaktiven, tj. neučinkovit, kortizon.

V terapevtske namene se uporablja tako hormonski učinek (v obliki tablet) kot tudi protivnetni in antialergijski učinek (npr. mazilo, krema) hidrokortizona.

Absorpcija, razgradnja in izločanje

Vendar pa se dlje obdrži v tkivih, kjer traja od osem do dvanajst ur.

Hidrokortizon se dokončno razgradi v jetrih in se nato izloči z urinom preko ledvic. Dva dni po zaužitju je telo ponovno zapustilo 90 odstotkov učinkovine.

Pri zunanji uporabi, na primer kot mazilo, vstopi v krvni obtok le neznatna količina učinkovine.

Kdaj se uporablja hidrokortizon?

Hidrokortizon se uporablja v naslednjih primerih:

  • peroralno kot nadomestno zdravljenje pomanjkanja naravnega hidrokortizona v telesu (Addisonova bolezen)
  • zunanje pri vnetnih kožnih boleznih, ekcemih in luskavici
  • rektalno za analni ekcem ali za zdravljenje vnetnih bolezni spodnjega dela debelega črevesa (kot je ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen)

V tej modificirani obliki kaže hidrokortizon boljšo penetracijo in podaljšano sproščanje pri nanosu na kožo ter boljšo topnost v vodi pri uporabi kot injekcija (za akutna stanja). Glavni kemični obliki sta hidrokortizon acetat in hidrokortizon butirat.

Odvisno od bolezni se lahko hidrokortizon uporablja kratkoročno ali dolgoročno.

Kako se uporablja hidrokortizon

Hidrokortizon uporabljamo bodisi lokalno – torej neposredno na obolele predele telesa – bodisi sistemsko – torej pogoltnemo ali injiciramo, kar omogoči, da učinkovina s krvjo doseže vsako tkivo v telesu.

Očesno mazilo z učinkovino nanašamo v veznični žepek (po spuščanju spodnje veke) ali zunanje na rob veke največ dva tedna dvakrat do trikrat na dan, odvisno od zdravnikovih navodil.

Rektalno peno za vnetje črevesja uporabljamo na začetku enkrat ali dvakrat dnevno, nato pa le enkrat na dva dni po nekaj tednih.

Sistemska uporaba hidrokortizona poteka z jemanjem tablet, pri čemer odmerki posnemajo dnevna nihanja ravni krvi: večino zdravilne učinkovine zaužijemo zjutraj (približno dve tretjini do tri četrtine skupne dnevne količine), preostalo količino pa zaužijemo v popoldne.

Kakšni so stranski učinki hidrokortizona?

Pri kratkotrajni terapiji z majhnimi odmerki ni pričakovati stranskih učinkov.

To je drugače pri daljši ali visokoodmerni terapiji, kjer je presežen tako imenovani »Cushingov prag«. To je individualno odvisen odmerek apliciranega kortikosteroida, nad katerim se pojavijo stranski učinki, kot pri Cushingovi bolezni (patološko povišana koncentracija hidrokortizona v krvi).

Posledice daljšega preseganja Cushingovega praga so lahko: mesečev obraz, debelost trupa, bikov vrat, visok krvni tlak, visok krvni sladkor, povečana žeja in pogosto uriniranje, izguba kosti, razpad mišic, bolečine v hrbtu in sklepih, upočasnjeno celjenje ran in večja dovzetnost za okužbe.

Kaj je treba upoštevati pri uporabi hidrokortizona?

Kontraindikacije

Če je indicirano, načeloma ni nobene absolutne kontraindikacije razen znane preobčutljivosti na učinkovino ali katero od drugih sestavin zdravila – torej ni nobene okoliščine, ki absolutno izključuje uporabo učinkovine.

Pri sistemski uporabi hidrokortizona in sočasno prisotnih določenih boleznih ali načrtovanju cepljenja svetujemo previdnost. Vaš zdravnik bo to upošteval pri predpisovanju, če ga boste o tem obvestili.

Medsebojno delovanje z zdravili

Zlasti pri večjih odmerkih hidrokortizona lahko pride do motenj v ravnovesju soli in vode v telesu, na primer zaradi povečanega izločanja kalija.

Učinek hidrokortizona na zvišanje krvnega sladkorja oslabi učinek številnih zdravil za sladkorno bolezen na zniževanje krvnega sladkorja.

Oslabi se lahko tudi učinek kumarinskih antikoagulantov, kot sta fenprokumon in varfarin. Priporočljivo je natančno spremljanje koagulacije, zlasti na začetku uporabe.

Kombinacija hidrokortizona z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID), ki se pogosto jemljejo kot sredstva proti bolečinam (npr. ibuprofen, naproksen, acetilsalicilna kislina/ASS, diklofenak), poveča krvavitev v prebavilih.

Hidrokortizon se presnavlja s sodelovanjem encima CYP3A4. Snovi, ki močno zavirajo ta encim ali spodbujajo njegovo tvorbo (induktorji), lahko torej okrepijo ali oslabijo učinek hidrokortizona. Primeri močnih zaviralcev CYP3A4 so:

  • protiglivična zdravila (kot so ketokonazol, itrakonazol in vorikonazol)
  • nekateri antibiotiki (kot sta eritromicin, klaritromicin)
  • nekatera zdravila proti HIV (kot je ritonavir)

Primeri induktorjev CYP3A4, ki lahko oslabijo učinek hidrokortizona, vključujejo:

  • zdravila proti epilepsiji (kot so fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, primidon)
  • nekateri antibiotiki (npr. rifampicin, rifabutin)
  • nekatera zdravila proti virusu HIV (npr. efavirenz, nevirapin)

Starostna omejitev

V ustrezno prilagojenih odmerkih lahko hidrokortizon dajemo v kateri koli starosti.

Nosečnost in dojenje

Hidrokortizon se lahko jemlje kot nadomestno zdravljenje (nadomestno zdravljenje) med nosečnostjo in dojenjem pod zdravniškim nadzorom. Če je mogoče, se v tem času ne sme izvajati zdravljenje z močno povečanimi odmerki.

Zunanja uporaba hidrokortizona je možna tudi v vseh obdobjih nosečnosti ter med dojenjem (razen predela dojk).

Kako dobiti zdravilo s hidrokortizonom

Za pripravke, ki vsebujejo hidrokortizon za peroralno uporabo, za injiciranje, za rektalno aplikacijo v obliki pene ali svečk in v koncentracijah nad 0.5 odstotka, je v vseh treh državah potreben recept.

Kako dolgo je poznan hidrokortizon?

Hidrokortizon, kortizon in sorodne snovi je odkril ameriški kemik Edward Calvin Kendall, ki je zanje leta 1950 prejel Nobelovo nagrado za medicino. Hidrokortizon so začeli tržiti že leta 1949, danes pa je na voljo tudi kot generično zdravilo.