Kako deluje ergotamin
Ergotamin je učinkovina iz skupine ergot alkaloidov. Po zaužitju deluje v telesu na različne načine. Njegova učinkovitost pri migreni je predvsem posledica dejstva, da ima ergotamin podobno strukturo kot telesni lastni prenašalec serotonin.
Učinkovina se torej veže tudi na serotoninska priključna mesta (5HT1 receptorji) v možganih. Posledično se krvne žile v možganih zožijo in živčne celice sproščajo manj snovi, ki spodbujajo vnetje. Ergotamin torej preprečuje dva mehanizma, ki lahko povzročita napad migrene.
Poleg tega se ergotamin veže tudi na druga priklopna mesta. Tej vključujejo.
- Receptorji na krvnih žilah (alfa-adrenergični receptorji): To povzroči, da ima ergotamin vazokonstrikcijski učinek na arterije in vene.
- Receptorji na maternici: ergotamin povzroči krčenje materničnih mišic, kar lahko sproži porod.
- Dopaminski receptorji v centralnem živčnem sistemu, na primer v centru za bruhanje, zaradi česar ergotamin povzroča slabost in bruhanje.
Vezava na ta priklopna mesta pojasnjuje predvsem stranske učinke zdravila.
Kako ergotamin po drugi strani preprečuje glavobole v grozdih, ni natančno znano.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Kdaj se uporablja ergotamin?
Ergotamin je odobren za zdravljenje migrenskih napadov, zlasti dolgotrajnih, kadar druga zdravila ne delujejo dovolj ali so neprimerna.
Poleg tega zdravniki za določen čas predpišejo ergotamin za preprečevanje glavobolov v grozdih. Oboleli jemljejo učinkovino, dokler ne nastopi učinek ustreznejše preventivne dolgotrajne terapije. Uporablja se predvsem pri bolnikih, ki trpijo zaradi nočnih napadov glavobola v skupkih. Poleg tega ni neposredne odobritve za glavobole grozdov. Zdravniki zato v teh primerih uporabljajo učinkovino "off-label".
Kako se jemlje ergotamin
Bolniki vzamejo ergotamin čim prej ob pojavu migrenskega napada. Zdravilna učinkovina je na voljo v obliki tablete, ki jo pred požiranjem dovolj prežvečimo in nekaj časa pustimo v ustih. Če migrenske napade spremljata slabost ali bruhanje, je priporočljivo tableto raztopiti v pol kozarca vode in nato popiti.
Običajni odmerek je ena tableta ergotamina (kar ustreza dvema miligrama). Če se napad migrene ponovi, lahko oboleli vzame nov odmerek ergotamina najprej po štirih do šestih urah. Največji odmerek na dan je dve tableti. Največja količina na teden so tri tablete.
Za kratkotrajno preprečevanje glavobolov v grozdih bolniki vzamejo na primer eno tableto zjutraj in eno zvečer. Če imajo bolniki napade predvsem ponoči, jim zdravniki običajno svetujejo, naj ergotamin pogoltnejo malo pred spanjem.
Mimogrede: Ker ergotamin ni izrecno odobren za profilakso glavobolov grozdov, v navodilih za uporabo ustreznih pripravkov o tem ni posebnih informacij. Zato se o jemanju podrobno posvetujte z zdravnikom in jemljite tablete le po predpisanem receptu.
Kakšni so stranski učinki ergotamina?
Ergotamin se ne veže le selektivno na serotoninska priključna mesta (receptorje), kar prispeva k lajšanju migrenskih napadov. Učinkovina aktivira tudi druge receptorje in ima tako nekatere neželene stranske učinke.
Pogosto ti vključujejo gastrointestinalni trakt. Med drugim ergotamin vzbudi dopaminska priključna mesta v centru za bruhanje: bolniki občutijo slabost in bruhajo. Poleg tega učinkovina pri nekaterih ljudeh povzroča drisko.
Ergotamin zoži krvne žile in tako lahko zviša krvni tlak in moti pretok krvi. Bolniki, ki jemljejo ergotamin dlje časa, tvegajo okluzijo žil zaradi trajno motenega pretoka krvi.
Dolgotrajna uporaba tudi naredi telo bolj občutljivo na bolečino, kar lahko povzroči neprekinjen glavobol (glavobol zaradi zdravil).
V posameznih primerih ergotamin povzroči motnjo prekrvavitve srčne mišice, ki se kaže s hudo bolečino za prsnico (angina pektoris). Možne so tudi srčne aritmije.
Takoj poiščite zdravniško pomoč v primeru nenadne hude bolečine in občutka tiščanja v prsih, ki ga spremljajo težko dihanje, potenje in slabost.
Kdaj ergotamina ne smemo jemati?
V nekaterih okoliščinah ne smete jemati zdravil, ki vsebujejo ergotamin. Tej vključujejo:
- preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katerokoli sestavino zdravila
- znane motnje krvnega obtoka v možganih ali velikih arterijah rok in nog (periferna arterijska okluzivna bolezen – pAVK)
- koronarna arterijska bolezen (bolezen koronarnih arterij)
- visok krvni tlak
- hude bolezni jeter in ledvic
- tumor sredice nadledvične žleze (feokromocitom)
- tirotoksična kriza (bolezen ščitnice s čezmernimi količinami ščitničnih hormonov v krvi)
- Nosečnost in dojenje (ergotamin lahko povzroči porod).
Ergotamin tablete vsebujejo laktozo. Bolnikom z intoleranco za galaktozo ali laktozo je bolje, da ne jemljejo tablet ergotamina.
Poleg tega ergotamin ni primeren za ljudi, ki jemljejo naslednja zdravila:
- triptani in druga zdravila, ki vsebujejo ergotamin
- zdravila za HIV (zaviralci proteaze HIV, npr. ritonavir)
- Beta-blokatorji
- Makrolidni antibiotiki (npr. azitromicin, eritromicin)
- Tetraciklinski antibiotiki
Te interakcije z zdravili se lahko pojavijo pri ergotaminu
Pri bolnikih, ki sočasno jemljejo zdravila za zdravljenje srčno-žilnih bolezni (zaviralci adrenergičnih receptorjev beta), se lahko pojavi slabša prekrvavitev glavnih arterij na rokah in nogah. Ergotamin ima, tako kot nekateri zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, vazokonstriktorski učinek, zato se ta učinek poveča ob sočasnem jemanju.
Ergotamin se v jetrih razgradi z encimskim sistemom (CYP3A4). Če bolniki sočasno uporabljajo sredstva, ki zavirajo ta sistem (zaviralce CYP), to prepreči razgradnjo ergotamina. Posledično se poveča koncentracija zdravilne učinkovine v krvi, poveča se vazokonstrikcijski učinek in pojavijo se motnje krvnega obtoka. Med te zaviralce sodijo na primer makrolidni antibiotiki, različna zdravila proti glivičnim okužbam in tudi grenivka.
Ergotamin med nosečnostjo in dojenjem
Ergotamin zoži krvne žile in tako lahko zmanjša ali popolnoma prekine oskrbo nerojenega otroka s krvjo preko posteljice.
Z delovanjem na alfa receptorje ergotamin posreduje tudi pri ritmičnem krčenju materničnih mišic. Posledično zdravilo povzroči prezgodnji porod in poveča tveganje za spontani splav. Ergotamina ne smete jemati med nosečnostjo.
Med dojenjem ergotamin zmanjša nastajanje mleka. V nekaterih primerih se morda sploh ne proizvaja. To je zato, ker ergotamin deluje na hipofizo kot dopamin in preprečuje sproščanje hormona prolaktina, ki običajno spodbuja nastajanje mleka v mlečni žlezi.
Ergotamin prehaja tudi v materino mleko in povzroča drisko, bruhanje in krče pri novorojenčku. Če doječe matere nujno želijo jemati ergotamin, morajo pred jemanjem odstaviti, v skladu s podatki proizvajalca.
Kot alternativa je zdravilo proti bolečinam paracetamol najboljše za blage napade migrene med nosečnostjo. Pri hujših bolečinah ali če acetaminofen ne deluje ustrezno, zdravniki med nosečnostjo in dojenjem predpišejo triptane, ki so bili dobro raziskani, kot je sumatriptan. Idealno je, če matere prekinejo dojenje za dvanajst ur po zaužitju.
Kako pridobiti zdravilo z ergotaminom
V Nemčiji je ergotamin na voljo na recept v poljubnem odmerku in velikosti pakiranja. V lekarnah je torej na voljo samo na zdravniški recept.
Zdravil z učinkovino ergotamin v Švici ni na trgu od leta 2014. Tudi v Avstriji trenutno ni na voljo nobenih zdravil, ki vsebujejo ergotamin.
Od kdaj je ergotamin znan?
Ergot alkaloidi, kot je ergotamin, so prvič postali znani v srednjem veku zaradi epidemije podobne bolezni zastrupitve z rožičkom (ergotizem). Ogenj svetega Antona, kot se je bolezen še imenovala, se je pojavljal v neenakomernih presledkih in leta 40,000 zahteval okoli 943 žrtev. Do zastrupitve je prišlo po uživanju rži, poseljene z glivo rožička.
Po raziskavah kot osnovna snov za farmacevtske izdelke je ergotamin leta 1918 prvič proizvedel biokemik iz Švice izključno iz glive rožička. Na začetku so ergotamin uporabljali predvsem za zdravljenje poporodnih krvavitev in splavov. Kasneje je veljal za zdravilo izbire pri migrenskih napadih.
