Kaj je penicilin?
Penicilin je zdravilo, pridobljeno iz kultur glive ščetkaste plesni Penicillium chrysogenum (staro ime: P. notatum). Poleg penicilina, ki je naravno prisoten v plesni, obstajajo tudi polsintetične ali popolnoma sintetične (umetno proizvedene) oblike te učinkovine.
Penicilin spada v skupino antibiotikov. To so učinkovine, ki delujejo predvsem proti bakterijam in se zato uporabljajo za zdravljenje bakterijskih okužb.
Izraza antibiotiki in penicilin se pogosto uporabljata kot sopomenki. V resnici pa so penicilini le podskupina antibiotikov. Drugi predstavniki antibiotikov so makrolidi, aminoglikozidi in karbapenemi.
Kdaj se uporablja penicilin?
Penicilin se uporablja proti okužbam z občutljivimi klicami. Pomembna področja uporabe penicilina vključujejo:
- tonzilitis (vnetje mandljev)
- Otitis media (vnetje srednjega ušesa)
- Sinusitis (vnetje sinusov)
- bronhitis
- Škrlatna vročica
- meningitis (vnetje možganskih ovojnic)
- Vnetje notranje ovojnice srca (endokarditis)
- Okužbe sečil
- Okužbe žolčnega trakta
- vnetje kosti (osteomielitis)
- Revmatična vročina
- Sifilis
- Gonoreja (gonoreja)
- Listerioza
- Tifus in paratifus
- Bakterijska dizenterija (šigeloza)
- "Zastrupitev krvi" (sepsa)
Za zdravljenje različnih bolezni včasih pridejo v poštev različni penicilini (glejte spodaj). Včasih so antibiotiki predpisani tudi kot preventivni ukrep (na primer pred operacijo).
Kateri penicilini obstajajo?
Obstaja veliko različnih penicilinov, ki se razlikujejo po svoji kemijski strukturi. Naravni penicilin, ki ga je odkril Alexander Fleming, je znan kot penicilin G. To je najpogostejša vrsta penicilina.
Da bi razširili spekter delovanja in se izognili odpornosti, so bile v desetletjih razvite nadaljnje različice. Proizvajajo se delno ali popolnoma sintetično.
Pomembni penicilini so:
- Penicilin F (penicilin I; δ2-pentenilpenicilin).
- Penicilin X (penicilin III; p-hidroksibenzilpenicilin)
- Penicilin K (penicilin IV; n-heptilpenicilin)
- Penicilin V (fenoksimetilpenicilin)
- Penicilin O (alilmerkaptometilpenicilin)
- dihidroflavicin (n-amilpenicilin)
Glede na spekter delovanja ločimo peniciline ozkega in širokega spektra.
Penicilini ozkega spektra
Ozkopasovni penicilini so učinkoviti predvsem proti gram-pozitivnim bakterijam. Ta skupina aktivnih sestavin vključuje:
- Penicilin G in dolgodelujoči depo penicilini, kot je benzatin-benzilpenicilin (sol penicilina G, ki je komaj topna v vodi): so kislinsko labilni, zato jih je treba dajati intravensko (v obliki brizge ali infuzije). Če jih dajemo peroralno (oralno), jih želodčna kislina razgradi.
- Peroralni penicilini: ti so kislinsko odporni in se zato lahko dajejo peroralno. Vključujejo penicilin V, propicilin in azidocilin (slednja dva danes nista več na voljo).
Penicilini širokega spektra
Penicilini širokega spektra so učinkoviti ne le proti gram-pozitivnim, ampak tudi proti nekaterim gram-negativnim vrstam bakterij. Ta sredstva vključujejo:
- Aminopenicilini: ampicilin, amoksicilin.
- Acilaminopenicilini: mezlocilin, piperacilin
- Karboksipenicilini: Danes se ne uporabljajo več.
Tisti penicilini, ki niso odporni na bakterijski encim beta-laktamazo, se običajno uporabljajo kot kombinirani pripravek skupaj z zaviralcem beta-laktamaze, npr.
- Amoksicilin s klavulansko kislino
- Ampicilin s sulbaktamom
- Piperacilin s tazobaktamom
Kako deluje penicilin?
Penicilin spada v skupino betalaktamskih antibiotikov. Vsi predstavniki te skupine imajo v svoji kemični strukturi tako imenovani beta-laktamski obroč.
Učinek penicilina (tj. učinek vseh betalaktamskih antibiotikov) na patogene, ki se delijo, je torej baktericiden.
Penicilin je neučinkovit na bakterije, ki so že popolnoma zrasle, torej pri katerih ne pride več do celične delitve. Te bakterije nevtralizira imunski sistem.
Penicilin je učinkovit predvsem proti gram-pozitivnim bakterijam (kot so streptokoki) in proti nekaterim gram-negativnim bakterijam (kot so meningokoki). Gram je barvilo, ki se uporablja pri mikroskopskem pregledu bakterij. Glede na to, ali preiskovana bakterija sprejme barvilo (Gram-pozitivna) ali ne (Gram-negativna), zdravnik uvede ustrezno antibiotično terapijo.
Odpornost na penicilin
V zvezi s penicilinom ta obrambna strategija vključuje encim beta-laktamazo, ki ga proizvajajo nekatere vrste bakterij. S tem encimom lahko klice preglasijo beta-laktamski obroč penicilina – in s tem baktericidni učinek penicilina.
Takšno odpornost spodbujajo različni dejavniki. Na primer, penicilin se pogosto jemlje v prekratkih ali prenizkih odmerkih. Potem lahko nekatere bakterije v telesu pacienta preživijo zdravljenje in prenesejo svoje »izkušnje« z zdravilno učinkovino.
Sčasoma se tako lahko razvije odpornost pri naslednjih generacijah bakterij. Nepotrebna uporaba penicilinov širokega spektra – penicilinov, ki so učinkoviti proti številnim različnim bakterijam – lahko prav tako spodbuja odpornost.
Kako se uporablja penicilin
Peniciline običajno jemljemo peroralno (npr. kot penicilinske tablete) ali dajemo neposredno v veno (intravensko) (kot injekcijo ali infuzijo). Nekatere pripravke (depo peniciline) injiciramo v mišico.
Peroralni pripravki vsebujejo kislinsko odporne peniciline, kot sta azidozilin ali penicilin V, ki jih želodčna kislina ne more razgraditi. Peniciline, ki niso odporni na kisline, kot je penicilin G, je treba po drugi strani dajati mimo želodca (parenteralno), da lahko dosežejo svoj učinek (tj. kot infuzijo).
Odmerek je odvisen od zdravilne učinkovine, vrste bolezni in individualnih značilnosti pacienta (višina, teža itd.). Določi ga zdravnik in se ga je nujno držati.
Trajanje uporabe
V nobenem primeru se bolniki ne smejo samostojno odločati o tem, kako dolgo bodo uporabljali penicilinsko zdravilo, ampak se morajo vedno držati trajanja uporabe, ki ga je priporočil zdravnik. Le tako je zagotovljeno pravilno delovanje zdravila.
Kakšni so stranski učinki penicilina?
Peniciline na splošno zelo dobro prenašajo. Ne ločijo pa med »slabimi« bakterijami (vdori patogeni) in »dobrimi« bakterijami v črevesju (črevesna flora), ki so med drugim pomembne za prebavo.
V skladu s tem so slabost, bruhanje in driska možni stranski učinki penicilina. Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo, vključujejo omotico, zmedenost ter motnje vida in sluha.
Alergija na penicilin
Penicilini lahko povzročijo alergijske reakcije. To naj bi se zgodilo pri 0.5 do 2 odstotkih zdravljenj.
Tako imenovano psevdoalergijo je treba razlikovati od alergije na penicilin. V tem primeru se med zdravljenjem pojavijo simptomi, ki so podobni simptomom alergijske reakcije (npr. rdečina ali oteklina kože), vendar so v resnici neželeni učinki zdravila.
Alergija na penicilin ni vedno doživljenjska
Študije kažejo, da ni nujno, da ljudje, ki so enkrat alergični na penicilin, to alergijo ohranijo trajno. Naslednjič, ko vzamete penicilin, se morda ne bo pojavila alergijska reakcija.
Zato je treba pred dajanjem penicilina vedno opraviti kožni test (vbodni test) in krvni test – tudi pri bolnikih, ki so razvrščeni kot alergični. Na ta način je mogoče izključiti možnost, da bi domnevnim alergikom, ki dejansko niso več alergiki, dali drugo zdravilo namesto dobro prenašanega in zelo učinkovitega penicilina, ki je morda manj primeren za zdravljenje.
Kaj je treba upoštevati pri uporabi penicilina?
Penicilinov se ne sme uporabljati, če obstaja preobčutljivost za posamezno učinkovino. Poleg tega je treba v primeru preobčutljivosti na penicilin upoštevati tveganje za navzkrižne alergije.
Poleg tega obstajajo druge kontraindikacije za nekatere peniciline. Nekaj primerov:
- Amoksicilin in amoksicilin/klavulanska kislina sta kontraindicirana pri infekcijski mononukleozi (Pfeifferjeva žlezna mrzlica) in limfocitni levkemiji.
- Flukloksacilin je kontraindiciran pri infekcijski mononukleozi (Pfeifferjeva žlezna mrzlica), limfocitni levkemiji, zlatenici in okvarjenem delovanju jeter s predhodnim dajanjem flukloksacilina.
Interakcije z zdravili
Pri sočasni uporabi penicilina in drugih zdravil lahko pride do interakcij med zdravili. Penicilin na primer poveča učinek metotreksata, zdravila za zdravljenje raka in različnih avtoimunskih bolezni, kot je revmatoidni artritis.
Zato zdravniki pred predpisom penicilina vedno razčistijo, ali bolnik jemlje druga zdravila in če jih, katera.
Splošno pravilo je, da strokovnjaki priporočajo popolno izogibanje alkoholu med zdravljenjem z antibiotiki. To je zato, ker tako antibiotik kot alkohol razgradijo jetra, kar dvojno obremeni organ za razstrupljanje. To lahko povzroči ali okrepi neželene učinke. Poleg tega je telo zaradi okužbe oslabljeno, imunski sistem pa deluje s polno paro. Alkohol še dodatno obremeni organizem, kar lahko upočasni celjenje.
Mnogi antibiotiki niso združljivi z mlekom, saj njegove sestavine ovirajo absorpcijo zdravilnih učinkovin v črevesju. Vendar to ne velja za peniciline. Mleko in mlečne izdelke običajno brez težav kombiniramo z njimi.
Zdravnik ali farmacevt, ki vas zdravi, vam lahko podrobneje razloži, kdaj in kako morate jemati zdravilo penicilin.
Starostna omejitev
Penicilin se lahko uporablja od rojstva za zdravljenje bakterijske okužbe.
Nosečnost in dojenje
Penicilini sodijo med antibiotike izbire med nosečnostjo in dojenjem. Dosedanja opazovanja niso pokazala nobenih znakov škodljivega vpliva na plodnost.
Kljub temu bo zdravnik pred kakršnim koli receptom vedno pretehtal pričakovano korist glede na teoretično tveganje zdravljenja.
Kdo je odkril penicilin?
Minilo je še deset let, preden sta znanstvenika Howard Florey in Ernst Boris Chain prepoznala potencial glivične učinkovine penicilin za zdravljenje nalezljivih bolezni pri ljudeh. Za svoje delo sta skupaj z Alexandrom Flemingom leta 1945 prejela Nobelovo nagrado za medicino.
