Kako deluje azelastin
Pri alergijah, na primer na cvetni prah trav ali živalsko dlako, snovi, ki so pravzaprav neškodljive (alergeni), sprožijo v telesu čezmerno imunsko reakcijo. Strokovnjaki še niso dokončno pojasnili, zakaj se to pri nekaterih ljudeh dogaja. Vendar je potek alergijske reakcije zdaj zelo dobro razumljen in je omogočil razvoj antialergijskih sredstev.
H1 antihistaminiki, kot je azelastin
Nekateri od njih spadajo v razred antihistaminikov H1. V primeru alergije določene obrambne celice (mastociti) v tkivnih vmesnih prostorih izločajo velike količine prenašalca vnetja histamina. Ta se veže na specifična priklopna mesta tkivnih celic (histaminske receptorje) in jim sporoča, da se je pravkar sprožila imunska reakcija.
Posledično so na primer sluznice nazofarinksa in oči bolje prekrvavljene, da se tja prenesejo nadaljnje imunske celice. Tkivo pordi, nabrekne in pojavi se srbenje, da bi odstranili morebitne prisotne tujke. Poleg tega tkivna tekočina uhaja, da izpere tujke in patogene – iz nosu teče in oči se solzijo.
Posebnost azelastina je njegov »kombinacijski učinek«: poleg antihistaminičnega učinka tudi stabilizira mastocite, zaradi česar ob draženju sproščajo manj histamina.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Pri uporabi azelastina v obliki pršila za nos in kapljic za oko pride zelo malo učinkovine v sistemski krvni obtok. Ko vzamete tablete azelastina, se azelastin hitro absorbira v kri skozi črevesje in se nato hitro porazdeli po telesnih tkivih.
Po približno 20 urah je raven učinkovine v krvi padla za polovico. Razgradni produkt desmetil azelastin, ki je prav tako učinkovit in nastaja v jetrih, se po približno 50 urah polovično razgradi oziroma izloči.
Približno tri četrtine učinkovine in njenih razgradnih produktov se izloči z blatom, ostalo zapusti telo z urinom.
Kdaj se uporablja azelastin?
Protialergijsko zdravilo azelastin je odobreno za zdravljenje sezonskega in celoletnega alergijskega rinitisa (kot je seneni nahod) in alergijskega konjunktivitisa.
Pri času uporabe vedno upoštevajte navodila zdravnika ali farmacevta ali podatke v navodilu za uporabo uporabljenega pripravka.
Kako uporabljati azelastin
Solze
Če ni drugače navedeno ali predpisano, lahko odrasli uporabljajo kapljice za oko z azelastinom dvakrat na dan (1 kapljica na oko). V primeru hudih simptomov se lahko odmerek poveča na štirikrat na dan.
Kapljice za oči se lahko uporabljajo tudi pri otrocih – starost, pri kateri jih je treba uporabljati, je lahko odvisna od posameznega pripravka. O tem je najbolje povprašati pediatra ali farmacevta.
Pri uporabi azelastinskih kapljic za oči je treba upoštevati strogo higieno (predhodno umivanje rok, ne dotikanje očesa z odprtino viale, upoštevanje roka uporabnosti pripravka po odprtju - ta je običajno štiri tedne).
Pršilo za nos
Če ni drugače indicirano ali predpisano, odrasli uporabljajo azelastinsko pršilo za nos dvakrat na dan z enim pršilom na nosnico. Pred prvo uporabo je treba pršilo večkrat aktivirati, da napolni mehanizem črpalke.
Še en nasvet za uporabo kapljic za nos pri otrocih: če ima otrok med dajanjem glavo rahlo nagnjeno naprej, bo manj raztopine grenkega okusa steklo po grlu in bo čutilo okus v ustih.
tablete
Tablete azelastina se običajno jemljejo dvakrat na dan s kozarcem vode, neodvisno od hrane. Bolniki, starejši od 65 let, in bolniki z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic naj začnejo zdravljenje z eno tableto dnevno zvečer – natančnejša navodila bo dal lečeči zdravnik. Po zdravniškem receptu so nekatere tablete dovoljene za uporabo pri otrocih od šestega leta starosti.
Kakšni so stranski učinki azelastina?
Pri uporabi azelastina lahko grenak okus povzroči slabost, če pršilo za nos ne uporabljate pravilno (nagnjena glava pri pršenju).
Eden od sto do tisoč zdravljenih se pritožuje zaradi blagega draženja očesne in nosne sluznice ter kihanja in krvavitev iz nosu.
Na kaj moram biti pozoren pri uporabi azelastina?
Interakcije
Do danes so interakcije med azelastinom in drugimi učinkovinami znane le, če jih jemljemo v obliki tablet. Pršilo za nos in kapljice za oči ne kažejo nobenih interakcij zaradi zanemarljive absorpcije.
Azelastin razgradi jetrni encim citokrom 2D6 (CYP2D6). Zdravila, ki zavirajo ta encim, lahko povečajo koncentracijo azelastina v krvi. To lahko poveča stopnjo neželenih učinkov.
Primeri vključujejo zdravila proti depresiji (kot so citalopram, fluoksetin, moklobemid, paroksetin, venlafaksin, sertralin), zdravila proti raku (kot so vinblastin, vinkristin, doksorubicin, lomustin) in nekatera zdravila za HIV (kot so delavirdin, ritonavir).
Pomirjevala, uspavala, antipsihotiki, druga zdravila proti alergijam in tudi alkohol lahko nepredvidljivo povečajo depresivni učinek azelastina.
Starostna omejitev
Starost, pri kateri so odobreni pripravki azelastina, je odvisna od zadevnega pripravka. Navodilo za uporabo ter zdravnik in farmacevt nudijo podrobnejše informacije o tem.
Nosečnost in dojenje
Kapljice za oko in pršilo za nos se lahko uporabljajo tako med nosečnostjo kot med dojenjem.
Kako pridobiti zdravilo z azelastinom
Azelastin pršilo za nos in kapljice za oči v Nemčiji, Avstriji in Švici ne zahtevajo recepta in jih je mogoče kupiti v kateri koli lekarni.
Za tablete azelastin ali pršila za nos v kombinaciji z glukokortikoidom (»kortizon«) je v vseh treh državah potreben recept. Vendar pa tablete azelastina trenutno niso na trgu v Nemčiji, Avstriji ali Švici (od novembra 2021).
Od kdaj je azelastin znan?
Azelastin že spada v drugo generacijo antihistaminikov H1 in je tako nadaljnji razvoj prvih razpoložljivih alergikov. V primerjavi s svojimi predhodniki ima manj stranskih učinkov in se bolje prenaša. Pršilo za nos in tablete Azelastine so bile odobrene leta 1991, leta 1998 pa so jim sledile kapljice za oko z učinkovino azelastin.
