Kako deluje fluoksetin
Fluoksetin je učinkovina iz skupine selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI) z antidepresivnimi (izboljšuje razpoloženje) lastnostmi.
Kot antidepresiv fluoksetin neposredno posega v presnovo možganov. V možganih sporočilne snovi, imenovane nevrotransmiterji, prenašajo signale med posameznimi živčnimi celicami: potem ko se sprostijo iz živčne celice, se nevrotransmitorji pritrdijo na vezavna mesta (receptorje) na sosednji celici in tako prenašajo signal. Za prekinitev signala se sporočilne snovi ponovno absorbirajo v izvorno celico.
Natančni vzroki depresije še niso znani. Znano pa je, da je lahko vsaj eden od vzrokov za nastanek depresivnih motenj pomanjkanje prenašalca serotonina (tako imenovanega »hormona sreče«).
Želeni antidepresivni učinek fluoksetina nastopi približno en do dva tedna po začetku zdravljenja.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Fluoksetin se absorbira v kri skozi črevesno steno, kjer doseže največjo koncentracijo približno šest ur po zaužitju. Fluoksetin potuje po krvi v jetra, kjer se velik del počasi presnavlja, in v možgane, kjer izvaja svoje učinke.
Pri enkratnem zaužitju se koncentracija učinkovine v krvi zniža za polovico po približno dveh dneh, pri večkratnem zaužitju pa za polovico po približno štirih do šestih dneh. Ta tako imenovana "razpolovna doba" je zelo dolga v primerjavi z drugimi antidepresivi, kar ima lahko tako prednosti kot slabosti.
Kdaj se uporablja fluoksetin?
Področja uporabe fluoksetina vključujejo:
- Depresivne motnje (epizode velike depresije).
- Obsesivno kompulzivna motnja
- Bulimija (»motnja prenajedanja«)
V slednjem primeru mora biti bolnik deležen tudi psihoterapevtskega svetovanja. V večini primerov je takšno svetovanje uporabno tudi na drugih področjih uporabe.
Kako se uporablja fluoksetin
Fluoksetin je na voljo le za zaužitje, običajno v obliki tablet ali trdih kapsul, občasno kot raztopina za pitje ali tablete za pripravo raztopine za pitje.
V večini primerov se priporoča enkratni dnevni odmerek zjutraj. V primeru velikih odmerkov ali želodčne intolerance lahko dnevni odmerek razdelite in vzamete čez dan.
Lahko se jemlje z ali med obroki, saj to ne vpliva na absorpcijo učinkovine. Individualno potreben odmerek določi zdravnik.
Kakšni so stranski učinki fluoksetina?
Ker ima antidepresiv posebno dolgo delovanje in čas zadrževanja v telesu, je treba posebno pozornost nameniti stranskim učinkom med terapijo. To je zato, ker lahko učinek fluoksetina traja več dni tudi po ukinitvi zdravila.
Pri enem od desetih do enem od stotih bolnikov lahko fluoksetin povzroči izgubo teže, zvišanje krvnega tlaka in motnje vida. Poleg tega se lahko spremeni srčni ritem: lahko se podaljša tako imenovani interval QT v EKG, kar je še posebej pomembno upoštevati, če bolnik jemlje tudi druga zdravila.
Lahko se pojavijo tudi psihične težave, zlasti na začetku zdravljenja s fluoksetinom. Sem sodijo na primer tesnoba, notranji nemir, miselne motnje, kot je upočasnitev miselnih procesov ali nenehna zamišljenost, težave s spanjem in nihanje razpoloženja. Poročali pa so tudi o samomorilnih mislih ali celo poskusih samomora. Zato zdravniki prvih nekaj tednov zdravljenja natančno spremljajo bolnike.
Če se pojavijo izpuščaji, težko dihanje ali splošni simptomi alergijske reakcije, je treba zdravljenje nemudoma prekiniti in se posvetovati z zdravnikom, saj se tako kot pri drugih alergijah lahko pojavijo življenjsko nevarni simptomi.
Zaradi počasnega izločanja zdravilne učinkovine lahko traja zelo dolgo, da se neželeni učinki zdravila (NZR) umirijo.
Kaj je treba upoštevati pri jemanju fluoksetina?
Kontraindikacije
- znana preobčutljivost za zdravilno učinkovino
- sočasna uporaba ireverzibilnih zaviralcev monoaminooksidaze (zaviralci MAO – uporabljajo se za depresijo in Parkinsonovo bolezen)
- @ sočasna uporaba metoprolola (npr. pri hipertenziji, bolezni koronarnih arterij)
Medsebojno delovanje z zdravili
Če boste poleg fluoksetina jemali še druga centralno delujoča zdravila (tj. zdravila, ki delujejo v možganih), se o tem predhodno posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
To še posebej velja za druge antidepresive in pripravke, ki delujejo neposredno na serotoninski sistem, kot so triptofan, tramadol in zdravila proti migreni (triptani, kot je sumatriptan, nekateri so na voljo tudi v prosti prodaji). V kombinaciji s fluoksetinom lahko pride do tako imenovanega "serotoninski sindrom", ki zahteva takojšnje zdravljenje!
Pri razgradnji fluoksetina v jetrih sodelujejo encimi, ki pomembno razgrajujejo tudi druge učinkovine v telesu. Zato lahko sočasna uporaba vodi do interakcij.
Poleg tega se je med zdravljenjem s fluoksetinom treba izogibati alkoholu, da ne bi dodatno obremenili jeter (osrednji organ za razstrupljanje).
Sočasna uporaba antikoagulantov lahko poveča antikoagulacijo in poveča tveganje za krvavitev. Zato je treba natančno spremljati vrednosti koagulacije, zlasti na začetku zdravljenja.
Starostna omejitev
Zdravilne učinkovine fluoksetin se ne sme uporabljati pri otrocih, mlajših od 8 let. Pri starejših otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, začne terapijo specialist posebej skrbno spremljati.
Fluoksetin lahko poveča samomorilno vedenje, zlasti pri mladostnikih in mlajših odraslih – v nekaterih primerih je do samomora dejansko prišlo zaradi učinka fluoksetina na povečanje nagona. To tveganje obstaja pri skoraj vseh SSRI.
Nosečnost in dojenje
Različne študije o rezultatih nosečnosti med zdravljenjem s SSRI večinoma niso zagotovile jasnih dokazov o povečani stopnji spontanih splavov. Vendar povečanega tveganja za malformacije pri zdravljenju s fluoksetinom ni mogoče z gotovostjo izključiti.
Enako velja za obdobje dojenja. Zaradi dolgega razpolovnega časa fluoksetina je tudi tukaj treba dati prednost citalopramu ali sertralinu.
Kako pridobiti zdravila, ki vsebujejo učinkovino fluoksetin
Fluoksetin je v Nemčiji, Avstriji in Švici potreben na recept in ga je mogoče dobiti le v lekarnah z veljavnim receptom.
Od kdaj je fluoksetin znan?
Fluoksetin je bil predložen v odobritev v Združenih državah leta 1977. Po nadaljnjih letih raziskav in ocenjevanja fluoksetina je bil končno odobren v ZDA leta 1987.
Patent za učinkovino fluoksetin je potekel leta 2001, kar je drugim proizvajalcem omogočilo trženje fluoksetina v obliki generičnih (posnemalnih zdravil) po nižjih cenah.
