Kako deluje klorprotiksen
Klorprotiksen pomaga pri psihotičnih simptomih, kot so halucinacije in blodnje (antipsihotični učinek). Deluje tudi depresivno, preprečuje slabost in bruhanje (antiemetik) in olajša spanje.
Klorprotiksen posreduje svoj glavni učinek tako, da se veže na in blokira priklopna mesta endogenega nevrotransmiterja dopamina (dopaminskih receptorjev).
Dopaminski receptorji se nahajajo tudi v tako imenovani kemoreceptorski sprožilni coni, delu centra za bruhanje v možganih. Njihova blokada s klorprotiksenom preprečuje slabost in bruhanje.
Poleg tega klorprotiksen blokira druge receptorje v telesu. To sproži druge učinke:
Klorprotiazin zavira tudi histaminske receptorje. Histamin med drugim igra vlogo pri ritmu spanja in budnosti in spodbuja budnost. Poleg tega nevrotransmiter sproži bruhanje tako, da se veže na receptorje v centru za bruhanje v možganih. Klorprotiksen zavira te učinke z blokiranjem receptorjev. Tako ima močan sedativni in antiemetični učinek, ki spodbuja spanje.
Adrenalin in noradrenalin se običajno vežeta na alfa-1 adrenergične receptorje. Ena od posledic tega je zoženje krvnih žil. Če klorprotiksen zavira te receptorje, se žile razširijo. To lahko na primer povzroči nizek krvni tlak.
Klorprotiksen: začetek in trajanje delovanja
Trajanje delovanja je nekaj ur. Traja od osem do dvanajst ur, da polovica učinkovine ponovno zapusti telo (t. i. razpolovna doba).
Kakšni so stranski učinki klorprotiksena?
Možne so ekstrapiramidne motorične motnje, zlasti pri velikih odmerkih klorprotiksena. Pri otrocih pa za pojav tega stranskega učinka običajno zadoščajo manjši odmerki učinkovine.
Bolniki pogosto trpijo zaradi neželenih učinkov zaradi depresivnega učinka klorprotiksena: počutijo se utrujeni in omotični, imajo glavobole ali reagirajo počasneje.
Včasih se tudi zgodi, da bolniki slabše spijo ali so živčni.
Klorprotiksen zavira delovanje nevrotransmiterja acetilholina. Možne posledice so tako imenovani antiholinergični neželeni učinki: prizadeti imajo na primer suha usta, zamegljen vid ali trpijo zaradi zaprtja.
Pogosto bolniki poročajo o povečanem apetitu in povečanju telesne mase med zdravljenjem s klorprotiksenom. Občasno se bolnikom med terapijo zmanjša tudi apetit in shujšajo.
Ti učinki na plodnost izzvenijo po prekinitvi zdravljenja s klorprotiksenom.
Redko klorprotiksen spremeni prevajanje impulzov v srčni mišici in podaljša tako imenovani čas QT (časovni interval v EKG). To poveča tveganje za življenjsko nevarne srčne aritmije. To še posebej velja za bolnike z že obstoječimi boleznimi srca. Zato zdravniki običajno opravijo EKG preiskavo svojih pacientov pred začetkom zdravljenja s klorprotiksenom.
Za dodatne informacije o možnih neželenih učinkih glejte navodilo za uporabo, ki ste ga dobili z zdravilom klorprotiksen. Če opazite ali sumite na kakršne koli druge neželene učinke, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Kdaj se uporablja klorprotiksen?
Klorprotiksen je odobren za zdravljenje psihomotorične agitacije in agitacije pri bolnikih z duševnimi boleznimi, kot je shizofrenija.
V Švici je klorprotiksen odobren tudi za druge bolezni:
- proti anksioznosti, nemiru in agresivnosti pri bolnikih, ki so zasvojeni z alkoholom ali so na odtegnitvenem zdravljenju
- kot podporno zdravljenje proti agitaciji ali anksioznosti pri depresivnih sindromih, anksioznih motnjah ali fobijah
- za zdravljenje hudih vedenjskih motenj pri prirojenih ali zgodaj pridobljenih razvojnih motnjah
- za hude kronične bolečine v kombinaciji z zdravili proti bolečinam
Včasih se duševno bolnim bolnikom daje klorprotiksen za spanje, če trpijo za nespečnostjo. Vendar pa uporaba klorprotiksena kot pripomočka za spanje ni odobrena indikacija. Zato se uporablja nenamensko.
Kako se uporablja klorprotiksen
Zdravniki določijo odmerek klorprotiksena za vsakega bolnika posebej. Pomembna je resnost bolezni in odziv bolnika na zdravilo.
Klorprotiksen ima le šibek antipsihotični učinek. Zaradi tega zdravniki zdravilno učinkovino pogosto kombinirajo z drugimi zdravili.
Tablete kloprotiksena se jemljejo neprežvečene z nekaj tekočine. Zdravniki praviloma predpišejo skupni dnevni odmerek, ki ga je treba zaužiti v več posameznih odmerkih na dan.
Ker vas klorprotiksen pogosto povzroči zaspanost, je najbolje, da prvi odmerek vzamete zvečer. Iz istega razloga je za večje skupne dnevne odmerke priporočljivo zaužiti večji delež učinkovine zvečer. To pomaga preprečiti hujšo zaspanost čez dan.
Odmerki klorprotiksenovih pripravkov v Nemčiji in Avstriji:
Odrasli bolniki vzamejo 15 do 100 miligramov klorprotiksena za blago do zmerno vznemirjenost. V hudih primerih in pri maničnih motnjah prizadeti posamezniki prejmejo 100 do 400 miligramov dnevno. Bolniki, ki prejemajo dnevne odmerke več kot 150 miligramov klorprotiksena, so običajno hospitalizirani.
Odmerki pripravkov klorprotiksena v Švici:
Bolniki s shizofrenijo, manijo ali drugimi psihozami jemljejo na začetku 50 do 100 miligramov klorprotiksena. Zdravnik postopoma povečuje odmerek, dokler simptomi niso dovolj olajšani. Običajno zadošča 300 miligramov klorprotiksena. V hujših primerih bolniki prejmejo do 1200 miligramov klorprotiksena.
Alkoholiki in bolniki med odtegnitvenim sindromom prejmejo 500 miligramov klorprotiksena na dan, razdeljenega na več posameznih odmerkov. Če se simptomi odtegnitve izboljšajo, zdravnik zmanjša odmerek. Da bi zmanjšali tveganje ponovitve, zdravniki včasih dajo drugo manjšo količino klorprotiksena kot vzdrževalno zdravljenje.
Bolniki z bolečinami prejmejo individualiziran odmerek klorprotiksena, ki ga določi zdravnik v kombinaciji z zdravili proti bolečinam.
Nižji odmerki za določene skupine bolnikov.
Otroci in mladostniki jemljejo ustrezno manjše odmerke. Preberite več v poglavju "Klorprotiksen pri otrocih".
Bolnikom z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic se običajno predpiše tudi zmanjšan odmerek.
Prekinitev zdravljenja s klorprotiksenom
Če nenadoma prenehate jemati klorprotiksen, se lahko vaše telo odzove z odtegnitvenimi simptomi:
Bolniki pogosto čutijo slabost, se bolj potijo ali imajo senzorične motnje (npr. mravljinčenje ali otrplost kože). Poleg tega lahko bolniki slabše spijo, se tresejo ali imajo povečano anksioznost.
Vendar se je takšnim simptomom bolje izogniti že od samega začetka. To je mogoče doseči s "postopnim opuščanjem" terapije. To pomeni, da zdravila ne opustimo nenadoma, ampak odmerek postopoma znižujemo – po priporočilu lečečega zdravnika. Na ta način se telo počasi odvaja od klorprotiksena in se izognemo odtegnitvenim simptomom.
Dodatne pomembne informacije o klorprotiksenu
Zloraba
Ljudje, ki jemljejo klorprotiksen, čeprav za to ni zdravstvenega razloga, se pogosto počutijo utrujeni, slabe volje ali brezvoljni. Če jemljete predolgo ali v velikih odmerkih, obstaja tudi tveganje resnih stranskih učinkov, ki morda ne izginejo.
Preveliko
Če bolniki vzamejo prevelik odmerek klorprotiksena, so običajno omotični, zmedeni ali imajo zamegljen vid. Srce bije neenakomerno, poveča se tveganje za hude aritmije in celo srčno-žilno odpoved.
Poleg tega lahko prevelik odmerek kloprotiksena povzroči motnje gibanja ali krče jezika (ekstrapiramidne motorične motnje – glejte »Neželeni učinki«).
Če sumite na prevelik odmerek klorprotiksena, takoj pokličite urgentnega zdravnika. Huda zastrupitev z učinkovino lahko povzroči srčno-žilno odpoved, komo ali zastoj dihanja!
Zdravstveni delavci zdravijo prizadete osebe v bolnišnici glede na resnost prevelikega odmerjanja. Lahko dajo aktivno oglje. Ta veže učinkovino v prebavnem traktu, tako da ne more preiti v kri.
Kdaj se klorprotiksen ne sme uporabljati?
Zdravila klorprotiksen se ne sme uporabljati v naslednjih okoliščinah:
- če ste preobčutljivi za zdravilno učinkovino, druge učinkovine tioksanten ali druge sestavine zdravila
- če imate motnje zavesti, na primer akutno zastrupitev z alkoholom, opioidnimi protibolečinskimi zdravili ali drugimi depresivnimi psihotropnimi zdravili
- v primeru cirkulatornega kolapsa ali kome podobnega stanja
- v primeru motenj v ravnovesju magnezija ali kalija
- med nosečnostjo in dojenjem
- pri otrocih, mlajših od treh let
- v primeru sočasne uporabe zdravil, ki podaljšujejo čas QT
Pri nekaterih že obstoječih boleznih zdravniki skrbno pretehtajo, ali naj predpišejo klorprotiksen. Ti vključujejo na primer:
- huda okvara delovanja jeter in ledvic
- zelo nizek krvni tlak (klorprotiksen dodatno zniža krvni tlak)
- Parkinsonova bolezen
- Zgodovina epilepsije in napadov (klorprotiksen znižuje prag za napade)
- Hipertiroidizem (bolniki potrebujejo ustrezno terapijo za bolezen ščitnice, preden vzamejo klorprotiksen)
- zoženo črevesje ali urinarni trakt
- glavkom
- Miastenija gravis (avtoimunska bolezen, pri kateri je moten prenos živčnih signalov)
Te interakcije z zdravili se lahko pojavijo pri klorprotiksenu
Če poleg klorprotiksena jemljete še druga zdravila, ki podaljšujejo interval QT, se poveča tveganje za srčne aritmije. Takšna sredstva vključujejo:
- Antibiotiki iz skupine makrolidov (npr. Eritromicin) ali fluorokinoloni (npr. Moksifloksacin).
- zdravila za zdravljenje motenj srčnega ritma (antiaritmiki), kot je amiodaron
- Zdravila za zdravljenje depresije (antidepresivi), kot je citalopram
Poseben encimski sistem v jetrih (sistem CYP2D6) razgradi klorprotiksen. Nekatera zdravila lahko vplivajo na aktivnost tega encimskega sistema in s tem na razgradnjo antipsihotika:
Induktorji CYP povečajo aktivnost encimskega sistema in s tem razgradnjo klorprotiksena. Odmerek potem morda ne bo več zadostoval za zadosten učinek. Induktorji CYP vključujejo antibiotika doksiciklin in rifampicin (uporabljata se za zdravljenje tuberkuloze). Cigaretni dim pa pospeši tudi razgradni encim.
- Antihipertenzivi povečajo antihipertenzivni učinek klorprotiksena. Prizadete osebe so vrtoglave in nagnjene k padcem (zlasti starejši in ljudje s težavami pri hoji).
- Zdravila proti nevrotransmiterju acetilholinu povečajo antiholinergične stranske učinke klorprotiksena (kot so suha usta).
- Antagonisti dopamina povečajo zaviralne učinke klorprotiksena na dopamin. To spodbuja ekstrapiramidne motorične stranske učinke (kot so motnje gibanja).
Med zdravljenjem s klorprotiksenom se vzdržite alkohola!
Če učinkovino zaužijete s čajem ali kavo, se lahko njen učinek zmanjša. Zato je najbolje, da tablete pogoltnete s kozarcem vode.
Klorprotiksen lahko medsebojno deluje z antikoagulantnimi zdravili. V tem primeru lahko zdravnik pogosteje preverja bolnikovo strjevanje krvi.
Klorprotiksen pri otrocih: kaj je treba upoštevati?
Otroci, mlajši od treh let, ne smejo jemati klorprotiksena.
Pri starejših otrocih je odmerek učinkovine odvisen od otrokove teže. Običajno otroci tri leta in več jemljejo 0.5 do en miligram klorprotiksena na kilogram telesne teže. Celoten dnevni odmerek je razdeljen na dva posamezna odmerka.
Klorprotiksen med nosečnostjo in dojenjem
Če nosečnica prejema klorprotiksen v prvem trimesečju nosečnosti, lahko zdravnik priporoči dodatne ultrazvočne preiskave. Na ta način preveri, ali se nerojeni otrok normalno razvija.
Zdravilna učinkovina prehaja v materino mleko. Po mnenju strokovnjakov pa se dojenje lahko nadaljuje z zadržki, če mati kot edino zdravilo jemlje klorprotiksen. Pomembno je, da otroka pozorno opazujete, da hitro prepoznate morebitne stranske učinke. Če je otrok še posebej nemiren, vrtoglav ali slabše pije, naj starši takoj obvestijo pediatra.
