Kako deluje spironolakton
Spironolakton je učinkovina iz razreda zaviralcev aldosterona (antagonist). Blokira delovanje hormona aldosterona in ima tako antihipertenzivne, antiandrogene in blage diuretične (diuretične) lastnosti.
Kri se filtrira skozi ledvično telesce, pri čemer zadrži večje sestavine, kot so beljakovine ali polne krvne celice, in filtrira manjše snovi, kot so odpadki, pa tudi soli in sladkorje. Tako dobljeni filtrat imenujemo primarni urin – vsak dan ga nastane približno 180 do 200 litrov.
Snovi, ki jih je treba izločiti, pa lahko prosto prehajajo. Ta drugi filtrat zapusti telo kot sekundarni ali končni urin. Učinkovina spironolakton preprečuje, da bi se hormon aldosteron vezal na priklopna mesta v celicah ledvičnih tubulov.
Posledično se manj natrija in vode reabsorbira iz primarnega urina nazaj v kri, kar ustvarja in izloča več končnega urina. Povečano izločanje tekočine povzroči tudi padec krvnega tlaka.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Po zaužitju se približno 75 odstotkov spironolaktona hitro absorbira iz črevesja v kri. Nato se v jetrih v veliki meri pretvori v drugo aktivno obliko, imenovano kanrenon.
Največje koncentracije spironolaktona v krvi so dosežene približno eno uro po zaužitju, koncentracije metabolitov pa po približno dveh do treh urah. Diuretični učinek se ne pojavi takoj, ampak šele po nekaj dneh.
Kdaj se uporablja spironolakton?
Zdravilna učinkovina spironolakton je odobrena za zdravljenje:
- zastajanje vode (edem), povezano s sekundarnim hiperaldosteronizmom (npr. jetrna ciroza z ascitesom, srčno popuščanje, kronična ledvična bolezen, kot dodatno zdravilo za krvni tlak)
- zvišane ravni aldosterona v krvi, kar se lahko klinično kaže s hipertenzijo in nizko koncentracijo kalija v krvi (primarni hiperaldosteronizem)
Kako se uporablja spironolakton
Spironolakton se običajno jemlje v obliki tablet ali kapsul. Odmerjanje vedno določi zdravnik individualno glede na resnost bolezni in temelji tudi na koncentraciji kalija v serumu.
Običajno se zdravljenje začne s 50 do 200 miligrami spironolaktona na dan. Če je učinkovitost nezadostna, se lahko ta odmerek poveča na do 400 miligramov učinkovine na dan.
Kakšni so stranski učinki spironolaktona?
Eden od desetih do enega od stotih ljudi, zdravljenih s spironolaktonom, ima neželene učinke spironolaktona, kot so visoke ravni kalija v krvi, mišična paraliza, visoke ravni sečne kisline v krvi s povečanim tveganjem za napade protina, srčne aritmije, občutljivost na dotik v prsih in bradavicah. , in rast prsi pri moških (ki se zmanjša po prekinitvi jemanja zdravilne učinkovine).
Kaj je treba upoštevati pri jemanju spironolaktona?
Kontraindikacije
Spironolaktona se ne sme uporabljati pri:
- akutna odpoved ledvic
- anurija (količina urina manj kot 100 mililitrov v 24 urah)
- huda ledvična disfunkcija
- preveč kalija v krvi (hiperkalemija)
- premalo natrija v krvi (hiponatremija)
Interakcije
Nesteroidna protivnetna zdravila (npr. ASK, ibuprofen, indometacin), ki se pogosto jemljejo kot zdravila proti bolečinam, lahko prav tako povzročijo zvišanje ravni kalija. Poleg tega lahko – tako kot zdravilo za epilepsijo (antiepileptik) fenitoin – oslabijo učinek spironolaktona.
Jemanje spironolaktona skupaj s srčnima glikozidoma digoksinom in digitoksinom mora strogo nadzorovati zdravnik. Pojavijo se lahko zvišane ravni srčnih glikozidov v krvi.
Že rahlo povečanje lahko povzroči resne stranske učinke (srčni glikozidi imajo t. i. ozko terapevtsko območje).
Starostna omejitev
Ustrezne pripravke, ki vsebujejo spironolakton, lahko uporabljamo že od dojenčka.
Nosečnost in dojenje
Podatkov o izločanju spironolaktona v materino mleko ni. Če je antagonist aldosterona res potreben, se zdi dojenje s spironolaktonom sprejemljivo.
Kako pridobiti zdravila, ki vsebujejo spironolakton
Zdravila z učinkovino spironolakton so v Nemčiji, Avstriji in Švici na voljo le v lekarnah na zdravniški recept.
Od kdaj poznamo spironolakton?
Pred uvedbo spironolaktona so vsi diuretiki povzročili povečano izločanje kalija. Čeprav bi pomanjkanje kalija lahko odpravili z dodatnim dajanjem kalija, so iskali alternative.
Leta 1959 je bila učinkovina spironolakton prvič testirana in dokončno odobrena leta 1961.
