Kako deluje takrolimus
Takrolimus kot imunosupresiv preprečuje sproščanje citokinov (posebnih proteinov) v T-celicah – zavira se aktivacija imunskega sistema.
Delovanje imunskega sistema v človeškem telesu posredujejo predvsem bele krvničke, ki krožijo v krvi. Podskupina teh levkocitov so tako imenovane celice T ali limfociti T.
Po nastanku v kostnem mozgu se ti prek krvnega obtoka preselijo v timus (žlezo za prsnico), da dozorijo. Pri tem se »naučijo« razlikovati lastne telesne strukture od tujih.
Te tuje strukture so lahko na primer telesne celice, ki so okužene z virusi in tako na svoji površini prenašajo tuje beljakovine. Toda tudi človeške organe, ki izvirajo od drugih ljudi (transplantacije organov), lahko imunske celice prepoznajo kot tujke.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Po zaužitju takrolimusa v obliki tablete, kapsule ali suspenzije za pijačo se učinkovina preko prebavil absorbira v kri. Najvišje ravni v krvi se pojavijo po eni do treh urah.
Od celotnega zaužitega odmerka približno ena četrtina doseže glavni krvni obtok, z velikimi medindividualnimi variacijami. Zdravilo se delno razgradi že v črevesni steni, po absorpciji v kri pa se nadalje razgradi v jetrih. Nastane najmanj devet metabolitov (vmesni produkt presnove).
Tudi tako imenovana razpolovna doba – čas, po katerem se polovica absorbirane količine učinkovine ponovno izloči – je pri takrolimusu zelo različna in znaša okoli 43 ur, pri odraslih s presajeno ledvico pa v povprečju 16 ur. Izločanje poteka predvsem z žolčem v blatu.
Kdaj se uporablja takrolimus?
Kot mazilo s takrolimusom se zdravilna učinkovina uporablja za vzdrževalno zdravljenje ali zdravljenje izbruha ekcema pri bolnikih z atopičnim ekcemom (nevrodermatitisom) v zmernih in hudih primerih.
Takrolimus se običajno uporablja dolgoročno do vseživljenjsko. Pri zunanjem zdravljenju atopijskega ekcema je trajanje zdravljenja odvisno od poteka bolezni.
Kako se uporablja takrolimus
Takrolimus se običajno daje pod zdravniškim nadzorom na začetku interne uporabe. V tem postopku zdravnik preveri individualno absorpcijo takrolimusa v telo in nekaj dni meri koncentracijo imunosupresiva v krvi.
Takrolimus se jemlje na tešče eno uro pred ali dve do tri ure po obroku s kozarcem vode. Sočasno uživanje hrane zavira absorpcijo takrolimusa v kri in lahko omeji imunosupresivni učinek.
Na začetku zdravljenja je treba mazilo s takrolimusom nanesti dvakrat na dan. Po občutnem izboljšanju simptomov se lahko uporaba zmanjša.
Kakšni so stranski učinki takrolimusa?
Neželeni učinki se pojavijo predvsem pri jemanju v obliki tablet, kapsul ali suspenzije za pijačo. V večini primerov zdravljenje z mazilom s takrolimusom povzroči kvečjemu lokalno draženje in povečano občutljivost namazanih predelov na sončno svetlobo.
Pogosti so tudi naslednji neželeni učinki: anemija, nizke ravni elektrolitov v krvi, zmanjšan apetit, visoke ravni lipidov v krvi, zmedenost, tesnoba, nočne more, depresija ali druge duševne bolezni, konvulzije, senzorične motnje, bolečine v živčevju, motnje vida, zvonjenje ušesa, hitro bitje srca, krvavitev, motnje strjevanja krvi z nastajanjem strdkov, težko dihanje, kašelj, vneto grlo, vnetje prebavil, bolečine v trebuhu, bruhanje, zaprtje, prebavne motnje, vnetje jeter, spremenjeni jetrni encimi, potenje, srbenje, kožni izpuščaj ter bolečine v mišicah in sklepih.
Na kaj moram biti pozoren med jemanjem takrolimusa?
Medsebojno delovanje z zdravili
Ker je raven takrolimusa v krvi ključnega pomena za učinkovitost imunosupresiva, pripravka med zdravljenjem ne smemo spreminjati. Zato ga je treba vedno dobiti pri istem podjetju.
Takrolimus se presnavlja v jetrih z encimom citokroma P450-3A4. S tem se presnavljajo tudi številne druge učinkovine. Sočasna uporaba lahko torej povzroči spremembe ravni v krvi: nekatere učinkovine lahko pospešijo razgradnjo takrolimusa, druge jo upočasnijo, kar lahko močno vpliva na njegovo učinkovitost.
Seznam teh zdravil je obsežen, zato se je treba o jemanju v vsakem posameznem primeru in ob vsakem novem predpisovanju zdravila posvetovati z zdravnikom ali farmacevtom. To so na primer antibiotiki, protiglivična sredstva, sredstva za okužbe s HIV in tudi zeliščna zdravila, kot je šentjanževka.
Povejte zdravniku in farmacevtu, da jemljete takrolimus. To bo pomagalo preprečiti medsebojno delovanje zdravil že na začetku.
Starostna omejitev
Takrolimus mazilo je odobreno za uporabo pri otrocih, starih dve leti in več.
Nosečnost in dojenje
Uporaba takrolimusa med nosečnostjo, ker po eni strani podatki niso zadostni, po drugi strani pa so se pokazali nevarni učinki na otroka pri uporabi imunosupresivnega zdravila.
Vendar se bolniki, ki so stabilni na takrolimusu, ne smejo zamenjati. V tem primeru se lahko še naprej predpisuje po oceni tveganja in koristi pri tistih, ki želijo imeti otroke, in med nosečnostjo.
S takrolimusom je dovoljeno dojenje.
Zaradi pomanjkanja podatkov se lahko takrolimus mazilo predpiše med nosečnostjo in dojenjem le, če je nujno potrebno.
Kako pridobiti zdravilo s takrolimusom
Od kdaj je takrolimus znan?
Takrolimus so odkrili leta 1987 v talni bakteriji Streptomyces tsukubaensis. Bil je drugi zelo učinkovit imunosupresiv po rapamicinu (znanem tudi kot sirolimus), ki je bil odkrit pred tem leta 1975.
Zdravilo je bilo prvič odobreno v ZDA leta 1994 za zdravljenje bolnikov s presajenimi jetri, kasneje pa tudi za prejemnike drugih organov darovalcev. V Nemčiji je bilo zdravilo prvič odobreno leta 1998. Medtem so na nemškem trgu številni generiki, ki vsebujejo takrolimus.
