Suvoreksant

Izdelki Suvorexant je bil v ZDA leta 2014 odobren kot prvo sredstvo v skupini antagonistov receptorjev oreksina v obliki filmsko obloženih tablet (Belsomra). Struktura in lastnosti Suvorexant (C23H23ClN6O2, Mr = 450.9 g/mol) obstaja kot bel prah, ki ni topen v vodi. Je derivat benzoksazola, diazepana in triazola. Učinki… Suvoreksant

Antagonisti receptorjev za oreksin

Izdelki Antagonisti receptorjev oreksina so komercialno na voljo v obliki tablet. Prvi agent v tej skupini, ki je bil odobren v Združenih državah, je bil suvoreksant (Belsomra) leta 2014. Lemboreksantu (Dayvigo) je sledil leta 2019. Struktura in lastnosti Za antagoniste receptorjev oreksina je značilna osrednja obročasta struktura, na katero so pritrjeni heterocikli na obeh straneh . Učinki… Antagonisti receptorjev za oreksin

Almorexant

Izdelki Almorexant niso komercialno na voljo. Actelion in GlaxoSmithKline (GSK) sta leta 2011 zaradi neželenih učinkov ustavila klinični razvoj. Struktura in lastnosti Almorexant (C29H31F3N2O3, Mr = 512.6 g/mol) je derivat tetrahidroizokinolina. Strukturno je povezan z opioidnim metofolinom. Učinki Almorexant ima lastnosti spanja. Je selektivni in dvojni antagonist pri… Almorexant