Gefitinib

Izdelki Gefitinib je komercialno na voljo v obliki filmsko obloženih tablet (Iressa). Odobren je bil v mnogih državah leta 2011. Struktura Gefitinib (C22H24ClFN4O3, Mr = 446.9 g/mol) je derivat morfolina in anilin kinazolina. Obstaja kot bel prah, ki je zmerno topen v vodi, zlasti pri visokem pH. Učinki Gefitiniba (ATC L01XE02) so ... Gefitinib

Zaviralci kinaze

Ozadje Kinaze (fosfotransferaze) so velika družina encimov, vključenih v transdukcijo in ojačanje signalov na celicah in v njih. Svoje učinke izvajajo s fosforilacijo svojih substratov, to je z dodajanjem fosfatne skupine v molekule (slika). Kinaze imajo zapletena imena, ki so običajno okrajšana: ALK, AXL, BCR-ABL, c-Kit, c-Met, ERBB, EGFR, ... Zaviralci kinaze

Erlotinib

Izdelki Erlotinib je komercialno na voljo v obliki filmsko obloženih tablet (Tarceva). Odobren je bil v številnih državah od leta 2005. Splošne različice so bile registrirane leta 2018. Struktura in lastnosti Erlotinib (C22H23N3O4, Mr = 393.4 g/mol) je v zdravilih prisoten kot erlotinib hidroklorid, bel prah, ki je težko topen v vodi. Topnost se poveča z… Erlotinib

afatinib

Izdelki Afatinib so v ZDA in EU odobrili leta 2013, v mnogih državah pa leta 2014 v obliki filmsko obloženih tablet (Giotrif). Struktura in lastnosti Afatinib (C24H25ClFN5O3, Mr = 485.9 g/mol) je derivat 4-anilin kinazolina, ki je v zdravilih prisoten kot afatinib dimaleat, bel do rjavkasto rumen prah, topen v vodi. To… afatinib