Kako deluje flupirtin
Flupirtin ima trojni mehanizem delovanja:
1) Analgetični učinek izhaja iz njegovega delovanja na vmesnike (sinapse) živčnih celic, ki prenašajo bolečinski dražljaj iz telesa v možgane. Električni signali se prenašajo po teh poteh in dosežejo sinapse, kjer se s pomočjo nevrotransmiterjev prenesejo v naslednjo živčno celico.
2) Učinek flupirtina na sproščanje mišic temelji na podobnem mehanizmu. Živčni impulzi iz možganov v mišico se prenašajo le v oslabljeni obliki. Ker učinkovina deluje predvsem na močno obremenjene mišice, se mišična napetost specifično razbremeni, ne pride pa do splošne mišične sprostitve (mišične relaksacije).
Živčne celice postanejo vse bolj občutljive na trdovratne bolečinske dražljaje, kar pomeni, da se njihov prag bolečine zniža. Celo rahel dotik lahko takrat občutimo kot bolečino. Flupirtin nasprotuje temu mehanizmu tako, da zviša prag za prenos dražljaja in ga tako povrne v normalno stanje.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Večji del učinkovine se izloči z urinom preko ledvic, manjši del pa tudi z blatom preko žolča. Približno sedem do deset ur po zaužitju se raven flupirtina v krvi spet prepolovi.
Kdaj je bil uporabljen flupirtin?
Kako je bil uporabljen flupirtin
Pri jemanju Flupirtina trdih kapsul je odmerek 100 miligramov učinkovine tri do štirikrat na dan. V primeru hude bolečine se lahko enkratni odmerek poveča do 200 miligramov (največji skupni dnevni odmerek 600 miligramov).
Tablete s počasnim sproščanjem, ki vsebujejo 400 miligramov flupirtina, ki svojo učinkovino sproščajo počasi čez dan, jemljemo le enkrat na dan.
Kakšni so stranski učinki flupirtina?
Pri več kot desetih odstotkih bolnikov flupirtin zlasti na začetku zdravljenja povzroči zvišanje ravni nekaterih encimov v krvi (transaminaz) in utrujenost.
Pri enem od desetih do stotih zdravljenih ljudi se pojavi vrtoglavica, zgaga, slabost, bruhanje, želodčne težave, zaprtje, driska, napihnjenost, povečano potenje, motnje spanja, izguba apetita, depresija, tremor, glavobol, bolečine v trebuhu, suha usta in živčnost .
V posameznih primerih je možna neškodljiva zelena barva urina.
Ker lahko flupirtin povzroči hudo okvaro jeter, so bili v letu 2018 s trga umaknjeni vsi odobreni pripravki.
Kaj je treba upoštevati pri jemanju flupirtina?
Kontraindikacije
Flupirtina ne smejo jemati:
- Znana poškodba jeter ali disfunkcija jeter.
- Miastenija gravis (dedna mišična bolezen)
- Zloraba alkohola
- @ Zgodovina ali prisotnost tinitusa
Medsebojno delovanje z zdravili
Flupirtin se po krvi prenaša preko transportnih proteinov (albumina), ki prenašajo tudi druga zdravila. Ob sočasnem jemanju lahko flupirtin torej izpodrine druge snovi iz krvi, zaradi česar postanejo močnejše.
Študije kažejo, da to velja za pomirjevala in uspavala iz skupine benzodiazepinov (kot so diazepam, lorazepam, lormetazepam) in antikoagulante kumarinskega tipa (kot so varfarin, fenprokumon).
Starostna omejitev
Flupirtin ni bil odobren pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let. Starejši bolniki in bolniki z ledvično ali jetrno okvaro so smeli jemati le zmanjšan odmerek flupirtina.
Nosečnost in dojenje
Ker so podatki o prenašanju in varnosti uporabe med nosečnostjo in dojenjem omejeni, se flupirtina v tem času ne sme jemati.
Kako pridobiti zdravilo s flupirtinom
Koordinacijska skupina za postopke medsebojnega priznavanja in decentralizirane postopke (CMDh) je potrdila to priporočilo. Posledično so bila ustrezna zdravila umaknjena s trga in od takrat niso več na voljo.
