Kako deluje valprojska kislina
Valprojska kislina moti nevronske dogodke na različnih točkah presnove možganov. Blokira napetostno odvisne natrijeve kanale in kalcijeve kanale tipa T. Poleg tega poveča koncentracijo živčnega prenašalca gama-aminomaslene kisline (GABA), tako da zavira njene razgradne encime.
Glutaminska kislina je na primer ekscitatorni nevrotransmiter, medtem ko je GABA zaviralni nevrotransmiter v možganih.
Antiepileptiki, kot je valprojska kislina, po eni strani zavirajo ekscitatorne nevrotransmiterske učinke in hkrati krepijo učinek inhibitornega nevrotransmiterja GABA. Ta blažilni način delovanja valprojske kisline tudi pojasnjuje, zakaj lahko blaži manične epizode pri bolnikih z bipolarno motnjo.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Zdravilna učinkovina se v jetrih razgradi v številne različne metabolite, od katerih so nekateri lahko učinkoviti tudi proti epileptičnim napadom. Presnovki se v glavnem izločajo z urinom. Približno sedem do 15 ur po zaužitju se koncentracija učinkovine v krvi spet prepolovi.
Kdaj se uporablja valprojska kislina?
Valprojska kislina se uporablja za zdravljenje številnih oblik epilepsije. Ti vključujejo na primer:
- Generalizirani napadi v obliki tonično-kloničnih napadov (napad grand mal z izgubo zavesti, padci, krči in trzanjem mišičnih skupin)
- Fokalni napadi kompleksnega tipa z moteno zavestjo
Podobno se lahko valprojska kislina uporablja z drugimi zdravili pri drugih oblikah epilepsije.
Druge indikacije vključujejo profilakso migrene in v nekaterih državah uporabo za napade panike.
Valprojska kislina se običajno uporablja dlje časa.
Kako se uporablja valprojska kislina
Valprojska kislina in njena bolj vodotopna natrijeva ali kalcijeva sol (pogosto imenovana le valproat) sta na voljo kot tablete, tablete s podaljšanim sproščanjem (tablete s podaljšanim sproščanjem), enterično obložene tablete ter peroralne in injekcijske raztopine.
Običajni odmerki pri odraslih so 1000 do 1800 miligramov valprojske kisline (kar ustreza približno 1200 do 2100 miligram natrijevega valproata). Celoten dnevni odmerek je treba po posvetu z zdravnikom razdeliti na dva do štiri posamezne odmerke, odvisno od individualne tolerance. Zdravilno učinkovino je treba zaužiti na tešče s kozarcem vode približno eno uro pred obrokom.
Kakšni so neželeni učinki valprojske kisline?
Če se pojavijo takšni simptomi, zdravljenje z valprojsko kislino prekinemo ali po posvetu z zdravnikom zmanjšamo odmerek.
Posebej pomembne so občasne poškodbe jeter, ki se pojavijo pri dojenčkih in majhnih otrocih, ki prejemajo zdravljenje z valprojsko kislino. Te se pojavijo na način, ki je odvisen od odmerka in jih je treba hitro zdraviti. Zato se v tej starostni skupini redno spremljajo koagulacijski parametri in delovanje jeter.
Kaj je treba upoštevati pri jemanju valprojske kisline?
Kontraindikacije
Valprojske kisline se ne sme uporabljati pri:
- Bolezen jeter v lastni anamnezi ali pri družinskih članih
- Motnje strjevanja krvi
- Porfirija (redka presnovna bolezen)
- Od insulina odvisna diabetes mellitus
- Motnje cikla sečnine
- Ženske v rodni dobi, ki ne izpolnjujejo pogojev programa za preprečevanje nosečnosti
- Mutacija mitohondrijskega encima polimeraze gama (POLG)
Interakcije
Pred uporabo novega zdravila (tudi tistega brez recepta) povejte zdravniku ali farmacevtu, da jemljete valprojsko kislino.
Nasprotno pa lahko valprojska kislina vpliva tudi na učinek drugih učinkovin. Na primer, delno poveča učinek drugih antiepileptikov, zato mora kombinirano zdravljenje izvajati izkušen zdravnik. Prav tako lahko valprojska kislina poveča učinek antikoagulantov in s tem nagnjenost h krvavitvam.
Starostna omejitev
Zdravila, ki vsebujejo zdravilno učinkovino valproinsko kislino, se lahko uporabljajo za zdravljenje otrok, starih tri mesece in več (v izjemnih primerih tudi manj).
Nosečnost in dojenje
Ker valprojska kislina škoduje plodnosti, se nosečnice ne smejo zdraviti z valprojsko kislino. Zdravilo je kontraindicirano v nosečnosti.
Kako pridobiti zdravilo z valprojsko kislino
V Nemčiji, Avstriji in Švici je valprojska kislina na voljo na recept v vseh odmerkih in farmacevtskih oblikah, torej v lekarnah le po predložitvi zdravniškega recepta.
Od kdaj je znana valprojska kislina?
Valproinsko kislino je prvi proizvedel kemik Beverly Burton leta 1881. Ker je kislina zelo primerna za raztapljanje v vodi netopnih snovi, je bila priljubljena v kemiji.
Valprojska kislina je bila v Franciji odobrena kot zdravilo za epilepsijo že leta 1967. Ker učinkovina ni več patentno zaščitena, so številna farmacevtska podjetja dala na trg pripravke z učinkovino valprojsko kislino.
