Kako deluje bromokriptin
Bromokriptin je kemično alkaloid ergot. Učinkovina se veže na vezavna mesta (receptorje) živčnega prenašalca dopamina in jih aktivira ter s tem zavre sproščanje prolaktina iz prednje hipofize. Aktivacija dopaminskih receptorjev se uporablja tudi za zdravljenje Parkinsonove bolezni in akromegalije (povečane rasti določenih delov telesa).
Živčne celice v človeških možganih komunicirajo med seboj prek prenašalcev (nevrotransmiterjev). Takšne nevrotransmiterje lahko ena celica izloča, naslednja pa jih zazna prek določenih receptorjev na njeni površini. Na ta način se prenaša določen signal.
Bromokriptin posnema učinek dopamina v določenih predelih možganov, ko ga primanjkuje. Pri Parkinsonovi bolezni do takšnega pomanjkanja pride, ker živčne celice, ki tvorijo dopamin, v srednjih možganih vse bolj odmirajo. Te celice izločajo svojo snov prek dolgih projekcij v določene predele velikih možganov, putamen, del bazalnih ganglijev.
Bazalni gangliji so možganska področja, ki nadzorujejo gibanje telesa. Zaradi pomanjkanja dopamina se pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo pojavljajo togost in okorelost gibov, na splošno oslabljeni gibi in tresenje rok. Bromokriptin kot agonist dopamina lahko omili te simptome.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Bromokriptin se po zaužitju v obliki tablete hitro absorbira v črevesju, vendar se absorbira le malo manj kot polovica. Velik del se ga razgradi v jetrih, preden doseže širok krvni obtok (tako imenovani učinek "prvega prehoda"). Zaradi tega po krvnem obtoku v možgane pride le nekaj manj kot pet odstotkov učinkovine.
Bromokriptin se razgradi v jetrih in se izloči z blatom. Dan in pol po jemanju zdravila se je raven bromokriptina v telesu spet prepolovila.
Kdaj se uporablja bromokriptin?
Indikacije za uporabo (indikacije) bromokriptina v Nemčiji vključujejo:
- Preprečevanje ali zaviranje naravne laktacije po porodu v medicinsko upravičenih primerih.
- Sindrom galaktoreje-amenoreje (motnje proizvodnje mleka in izostanek menstruacije)
- Sekundarni sindrom galaktoreje-amenoreje, ki ga povzročajo zdravila (npr. psihotropna zdravila)
- Zdravljenje akromegalije (uporablja se samostojno ali v kombinaciji s kirurškim zdravljenjem ali radioterapijo).
V Švici je bromokriptin odobren za:
- Akromegalija (uporablja se samostojno ali v kombinaciji s kirurškim zdravljenjem ali radioterapijo)
- Hiperprolaktinemija pri moških (kot je s prolaktinom povezan hipogonadizem ali prolaktinom)
- Zaviranje laktacije po porodu zaradi zdravstvenih razlogov
- Motnje menstrualnega cikla in neplodnost (neplodnost) pri ženskah
- Parkinsonova bolezen (samo ali v kombinaciji z drugimi zdravili za Parkinsonovo bolezen)
Zdravljenje je kratkotrajno več kot dva tedna za odstavitev ali trajno za zdravljenje kroničnih bolezni, kot je Parkinsonova bolezen.
Trenutno v Avstriji na trgu ni pripravkov z učinkovino bromokriptin.
Kako se uporablja bromokriptin
Dnevni skupni odmerek je enakomerno razdeljen čez dan na tri do štiri posamezne odmerke, ki jih vzamete s kozarcem vode ali takoj po obroku.
Kakšni so stranski učinki bromokriptina?
Neželeni učinki pri več kot enem od desetih bolnikov vključujejo glavobol, omotico, omedlevico, utrujenost, depresivno razpoloženje in gastrointestinalne simptome (kot so slabost, zaprtje, driska, napenjanje, krči in bolečine).
Možne so tudi zmedenost, vznemirjenost, blodnje, motnje spanja, anksioznost, motnje gibanja, motnje vida, zamašen nos, suha usta, izpadanje las, mišični krči, nelagodje pri uriniranju in alergijske reakcije (oteklina, rdečina in bolečina).
Če se po jemanju bromokriptina pojavijo simptomi alergije, morate o tem obvestiti zdravnika.
Kaj je treba upoštevati pri jemanju bromokriptina?
Kontraindikacije
Bromokriptina ne smete jemati v naslednjih primerih:
- "zastrupitev v nosečnosti" (gestoza)
- nenadzorovan visok krvni tlak
- hipertenzija med nosečnostjo ali v poporodnem obdobju
- znaki bolezni srčnih zaklopk pred začetkom dolgotrajnega zdravljenja z bromokriptinom
- za zdravljenje življenjsko nenevarnih indikacij, če je sočasno prisotna huda srčno-žilna ali duševna bolezen
Interakcije z zdravili
Kombinacija bromokriptina in drugih učinkovin lahko vodi do interakcij med zdravili:
Bromokriptin se v jetrih razgradi z nekaterimi encimi (citokrom P450 3A4), ki presnavljajo tudi mnoga druga zdravila. Njihovo razgradnjo lahko zavremo, če jih jemljemo sočasno, tako da se zadevna učinkovina kopiči v telesu in lahko povzroči povečane hude ali celo toksične stranske učinke.
Nasprotno pa lahko nekatera zdravila oslabijo učinek bromokriptina. Sem spadajo antagonisti dopamina (kot sta metoklopramid in domperidon) in starejši antipsihotiki (kot sta haloperidol in klorprotiksen). Zdravljenje s protiglivičnim zdravilom griseofulvin ali zdravilom proti raku dojke tamoksifenom lahko popolnoma obrne učinke bromokriptina.
Med terapijo uživajte alkohol le previdno, saj ga takrat slabše prenašate (ti alkoholna intoleranca).
Vožnja in upravljanje strojev
Zaradi nevarnosti omedlevice med zdravljenjem ne smete voziti motornega vozila ali upravljati težkih strojev.
Starostna omejitev
O uporabi bromokriptina pri otrocih, mlajših od sedem let, ni dovolj podatkov. Vsaka uporaba v tej starostni skupini torej zahteva strogo medicinsko oceno tveganja in koristi.
Nosečnost in dojenje
Intolerance pri dojenem otroku, ko je mati jemala bromokriptin, doslej niso opazili. Med zdravljenjem pa mlečni tok usahne. Zato naj doječe matere jemljejo bromokriptin le, če je ta učinek zaželen ali če je zdravljenje z bromokriptinom neizogibno.
Kako dobiti zdravila z bromokriptinom
Zdravila, ki vsebujejo bromokriptin, so v Nemčiji in Švici na voljo na recept v poljubnem odmerku in velikosti pakiranja.
V Avstriji trenutno na trgu ni pripravkov z učinkovino bromokriptin.
Od kdaj poznamo bromokriptin?
Sistematična študija derivatov ergot alkaloidov, ki se naravno pojavljajo v glivi ergot, je v 1950. in 60. letih 1967. stoletja vodila do razvoja bromokriptina. Spojina je bila uvedena v klinično uporabo leta XNUMX.
