Kako deluje estradiol
Hormon estradiol (imenovan tudi 17-beta-estradiol) se naravno proizvaja v človeškem telesu. Pri ženskah se največja količina proizvaja v jajčnikih. Pri moških, ki imajo v telesu veliko nižje ravni estradiola, se ta proizvaja v skorji nadledvične žleze in testisih.
Izraz "estrogen" zajema hormone estradiol, estron in estriol.
Estrogeni niso zelo pomembni le za nastanek ženskih spolnih značilnosti (kot so jajčniki, maternica, nožnica in dojke), temveč tudi za njihovo delovanje.
Menstrualni ciklus in hormonska nihanja
Menstrualni cikel, ki traja približno 28 dni, je v veliki meri odvisen od spreminjanja ravni hormonov v ženski krvi:
Ovulaciji sledi lutealna faza: raven estrogena, LH in FSH v krvi se zdaj zniža, koncentracija hormona rumenega telesca (progesterona) pa se poveča. Rumeno telesce nastane iz folikla, ki po ovulaciji ostane v jajčniku. Hormon rumenega telesca, ki ga proizvaja, dodatno pripravi maternično sluznico za morebitno implantacijo oplojenega jajčeca.
Estradiol za kontracepcijo
Z jemanjem estradiola (kot "tabletke") se sproščanje FSH zavira - ovulacije ne pride več, zaradi česar je oploditev in posledično nosečnost nemogoča.
Zaradi prilagajanja naravnim hormonskim nihanjem se »tabletka« jemlje le 21 dni. Nato prekinete za sedem dni ali vzamete samo eno tableto brez učinkovin.
Estradiol za hormonsko nadomestno zdravljenje v menopavzi
Sem spadajo nihanje razpoloženja, utrujenost, vročinski utripi, suhost nožnice in izguba kostne mase. Te simptome je pogosto mogoče omiliti, če ne popolnoma odpraviti, s terapijo z estradiolom.
V preteklosti so ženske v ta namen dobivale zelo velike odmerke hormonov, kar je včasih vodilo do stranskih učinkov, kot sta rak dojke in rak jajčnikov. Medtem so v uporabi nižji odmerki in s tem varnejši hormonski pripravki.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Najvišja raven učinkovine v krvi je dosežena po približno štirih do šestih urah. V jetrih se estradiol nato pretvori v estron, ki je približno desetkrat šibkejši. Nato se izloča predvsem preko ledvic (tj. z urinom).
Ne zamenjujte s 17-alfa-estradiolom!
Vendar pa se uporablja lokalno na lasišču za izpadanje las, ki ga povzročajo čezmerne ravni DHT (dihidrotestosteron, snov, sorodna testosteronu). Tu zavira nastajanje DHT in s tem njegov negativni učinek na rast las.
Kdaj se uporablja estradiol?
Sorodna učinkovina etinilestradiol se veliko pogosteje uporablja za kontracepcijo, saj ima še bolj ciljno delovanje in ga zato lahko uživamo tudi v manjših količinah. Zelo pogosto se za kontracepcijo uporabljajo kombinirane tablete, sestavljene iz estrogena (etinilestradiola ali estradiola) in progestogena (na primer noretisterona ali drospirenona), saj je tako kontracepcijska zaščita še varnejša.
Poleg tablet so komercialno na voljo tudi druge dozirne oblike estradiola: transdermalni obliži za lepljenje na kožo, nožnični obročki, raztopine in pršila za nanašanje na kožo ter geli za lokalno uporabo.
Kako se uporablja estradiol
Pri hormonskem nadomestnem zdravljenju se zdravnik odloči, ali naj se estradiol uporablja kontinuirano ali v ciklih. V slednjem primeru je po treh tednih zdravljenja tudi teden brez terapije. Druge oblike estradiola za hormonsko nadomestno zdravljenje so estradiolni gel in estradiolni obliži. Obliži običajno sproščajo hormon enakomerno skozi kožo v telo v nekaj dneh. Zato ga je treba menjati le vsake tri do štiri dni.
Kakšni so stranski učinki estradiola?
Neželeni učinki estradiola pri enem od desetih do stotih zdravljenih ljudi so glavobol, depresija, bolečine v trebuhu, slabost, krči v nogah, povečanje telesne mase, bolečine v prsnem košu ali dojkah. V primeru bolečine v prsnem košu je treba obvestiti zdravnika - sčasoma bo zmanjšal odmerek.
Kaj je treba upoštevati pri uporabi estradiola?
Kontraindikacije
Estradiola se ne sme uporabljati pri:
- obstoječi ali prejšnji rak dojke
- nepojasnjena krvavitev v vaginalnem predelu
- prejšnja ali obstoječa trombotična bolezen (npr. venska tromboza)
- genetska ali pridobljena nagnjenost k tvorbi tromboz (krvnih strdkov)
- nedavna arterijska trombembolična bolezen (npr. miokardni infarkt)
- huda okvara jeter ali bolezen jeter
- porfirija (skupina presnovnih bolezni, ki vključujejo motnje v tvorbi rdečega krvnega pigmenta hemoglobina)
Interakcije
Sem sodijo na primer zdravila proti krčem in epilepsiji (fenobarbital, fenitoin, karbamazepin), zdravilo proti tuberkulozi rifampicin, nekatera zdravila proti HIV (nevirapin, efavirenz) in zeliščni antidepresiv šentjanževka.
Prav tako lahko uporaba estradiola poveča tveganje za nastanek krvnih strdkov, ki lahko nato zamašijo žilo (kot pri pljučni emboliji). To še posebej velja, če ženska kadi ali ima druge dejavnike tveganja (visok holesterol, debelost itd.).
Starostna omejitev
Hormonske nadomestne terapije se uporabljajo pri ženskah z zmanjšano proizvodnjo hormonov po menopavzi. To je običajno v poznih štiridesetih do petdesetih letih.
Nosečnost in dojenje
Zdravilno učinkovino estradiol smejo uporabljati le dekleta in ženske od nastopa menstruacije, ne pa tudi nosečnice in doječe matere. Če med zdravljenjem pride do nosečnosti, je treba zdravljenje takoj prekiniti in se posvetovati z zdravnikom.
Kako dobiti zdravilo z estradiolom
Od kdaj poznamo estradiol?
Steroidni hormoni, ki vključujejo estrogene, kot je estradiol, pa tudi testosteron in kortizon, so bili zelo zgodaj prepoznani kot pomembni funkcionalni nosilci v telesu. Že leta 1929 je prve estrogene izoliral in pojasnil njihovo strukturo kemik Adolf Butenandt. Leta 1939 je skupaj z raziskovalcem steroidov Leopoldom Ruzicko prejel Nobelovo nagrado za kemijo.
Vredni kemični proizvodni postopki za aktivno sestavino estradiol so bili razviti šele v drugi polovici 20. stoletja.
