Kako deluje lidokain
Lidokain je učinkovina antiaritmičnega razreda Ib, kar pomeni, da zavira dotok natrijevih ionov po njihovih kanalih v srcu. Lokalno apliciran lidokain blokira tudi natrijeve kanalčke in na ta način zavira občutek in prenos bolečine (lokalni anestetični učinek).
Antiaritmični učinek
Za sprožitev enega srčnega utripa je potrebnih veliko posameznih korakov v srčnih mišicah in povezanih živčnih poteh. Pri tem so v glavnem vpleteni tako imenovani natrijevi kanali v celičnih membranah, ki ob vzbujanju postanejo prepustni za majhne nabite natrijeve delce (natrijeve ione). Na ta način se vzbujanje prenaša po živčnih poteh. Na koncu tega prenosa je napenjanje srčne mišice (kontrakcija).
Takrat bo morda treba aritmije zdraviti z zdravili. Uporabljajo se tako imenovana antiaritmična zdravila, kot je lidokain. Blokira natrijeve kanale, kar lahko normalizira srčni utrip.
Lokalni anestetični učinek
Natrijevi kanali so potrebni tudi za prenos bolečine. Omogočajo prenos dražljaja po živčnih poteh do hrbtenjače in možganov, tako da se človek lahko odzove na dražljaj (na primer tako, da hitro umakne roko stran od vroče plošče štedilnika).
Ciljna blokada natrijevih kanalov z lidokainom, kot na primer pri prevodni ali infiltracijski anesteziji, zavre prenos bolečih dražljajev – tretirano področje se za kratek čas anestezira.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Pri uporabi kot anestetik se lidokain nanese zunaj na ustrezno mesto kože (npr. kot mazilo) ali injicira v bližino dovajajočega živca. Odvisno od izbrane aplikacije se učinek pojavi po približno 20 minutah (mazilo) ali takoj (injekcija).
Zdravilna učinkovina se v jetrih razgradi z določenimi encimi. Produkte razgradnje izločajo ledvice.
Kdaj se uporablja lidokain?
Indikacije za uporabo (indikacije) lidokaina vključujejo:
- določene oblike srčne aritmije
- Anestezija sluznice pri bolečinah in blažjih vnetjih (npr. vnetje ust in žrela, hemoroidi)
- Infiltracijska, prevodna in epiduralna anestezija za blokado živcev
- nevralna terapija (za ta namen so odobreni samo nekateri pripravki z lidokainom)
- prezgodnji izliv (lidokainsko mazilo ali lidokainsko pršilo)
Kako se uporablja lidokain
Učinkovino je treba aplicirati različno glede na terapevtski cilj.
Za anestezijo kože se uporablja mazilo z lidokainom.
Lajšanje bolečin v sluznici dosežemo z lidokainskim gelom, lidokainskimi svečkami ali lidokainskim pršilom. Odmerjanje je odvisno od območja, ki ga je treba anestezirati. Otroci in starejši bolniki prejmejo manjši odmerek.
Pri srčnih aritmijah je treba učinkovino injicirati neposredno v kri v obliki raztopine.
Pri nevropatski bolečini se na prizadeto mesto nalepi lidokainski obliž za največ 12 ur.
Kakšni so neželeni učinki lidokaina?
Lokalna uporaba na koži in sluznicah
Pogosto (to je pri enem do desetih odstotkih zdravljenih) lokalna uporaba lidokaina povzroči stranske učinke, kot sta prehodno draženje kože ali rdečina. Redko (pri manj kot 0.1 odstotka zdravljenih) se pojavijo alergijske reakcije.
Intravenska uporaba
Kaj je treba upoštevati pri uporabi lidokaina?
Kontraindikacije
Zdravil, ki vsebujejo lidokain, se ne sme injicirati v:
- huda srčna disfunkcija (blokada prevajanja impulzov, šibko delovanje srca)
- srčni infarkt v zadnjih treh mesecih
- pomanjkanje volumna ali šok
- huda hipotenzija (nizek krvni tlak <90/50 mmHg)
- nekatere nevrološke bolezni (npr. multipla skleroza)
omejitve
Lidokain je treba uporabljati previdno v primerih blage srčne disfunkcije, čezmerno počasnega srčnega utripa (bradikardije), jetrne in ledvične disfunkcije, nizkega krvnega tlaka in nizke ravni soli v krvi (kalij).
Pri dolgotrajni uporabi zdravilne učinkovine je potrebno redno preverjati krvne vrednosti.
Obliže, ki vsebujejo učinkovino, lahko nalepimo le na nepoškodovane predele kože brez draženja kože.
Medsebojno delovanje z zdravili
Interakcije z drugimi zdravili se pojavljajo predvsem pri intravenski uporabi.
Nasprotno pa lahko naslednja zdravila okrepijo učinke lidokaina in neželene učinke:
- cimetidin (uporablja se za zdravljenje zgage in želodčnih razjed)
- norepinefrin (za motnje delovanja srca)
Starostna omejitev
Odobritev je odvisna od priprave. Na splošno so raztopine za injiciranje, geli, mazila in svečke, ki vsebujejo lidokain, namenjene uporabi od prvega leta življenja. Pastile in pršila, ki vsebujejo lidokain, so dovoljena za uporabo od šestega leta starosti.
Kombiniranih pripravkov (npr. svečke z drugimi učinkovinami) in obližev, ki vsebujejo lidokain, ne smemo uporabljati pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.
Nosečnost in dojenje
Zdravila, ki vsebujejo lidokain, je treba med nosečnostjo in dojenjem uporabljati le, če je to nujno potrebno.
Med nosečnostjo je možna uporaba kot lokalni anestetik. Kot antiaritmično sredstvo se lidokain daje nosečnicam le v primerih hudih srčnih aritmij.
Prehodnost in delovanje strojev
Uporaba lidokaina lahko zmanjša sposobnost reagiranja. Lečeči zdravnik se torej od primera do primera odloči, ali bo bolnik kljub temu aktivno sodeloval v cestnem prometu ali upravljal s težkimi stroji.
Kako pridobiti zdravila, ki vsebujejo lidokain
Zdravila za nanašanje na kožo in sluznico so v lekarnah v Nemčiji, Avstriji in Švici na voljo brez recepta. Raztopine lidokaina za intravensko uporabo so v lekarnah na voljo le na zdravniški recept.
Kako dolgo je znan lidokain?
Učinkovina je znana že dolgo časa. Najprej je bil odkrit njegov anestetični učinek. Kmalu zatem so odkrili tudi antiaritmični učinek lidokaina.
