Kako deluje metoklopramid
Učinkovina metoklopramid (MCP) deluje stimulativno na praznjenje želodca in pasažo tankega črevesa (prokinetično) ter emetično (antiemetično).
Človeško telo se včasih z bruhanjem zaščiti pred absorpcijo strupenih snovi preko prebavnega trakta. Takoj ko določene snovi preko želodčne ali črevesne sluznice pridejo v kri, se po krvnem obtoku prenesejo v tako imenovano medulo oblongato.
Tu se nahaja center za bruhanje. Ima posebno območje: tako imenovano prožilno cono kemoreceptorjev s številnimi priklopnimi mesti (receptorji) za najrazličnejše snovi, ki prenašajo sporočila. Tukaj lahko registrira škodljive snovi neposredno center za bruhanje (v tem predelu ni krvno-možganske pregrade). Telo reagira s slabostjo in bruhanjem, da prepreči nadaljnjo absorpcijo škodljive snovi.
Določena zdravila se lahko uporabljajo za zaviranje receptorjev v tem prožilnem območju kemoreceptorjev in tako zavirajo slabost in bruhanje. Ta sredstva vključujejo metoklopramid:
MCP zavira dopaminske receptorje D2 in v večjih odmerkih nekatere serotoninske receptorje. Dopamin in serotonin sta pomembna prenašalca živčnih sporočil.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Po zaužitju se MCP hitro absorbira v kri skozi črevesno steno in doseže najvišjo raven v krvi po približno eni uri. Zdravilna učinkovina se v veliki meri razgradi v jetrih in se izloči z urinom.
Na ta način se iz telesa izloči približno 80 odstotkov učinkovine. Vendar pa je ta proces upočasnjen v primerih ledvične disfunkcije.
Kdaj se uporablja metoklopramid?
MCP se uporablja za:
- preprečevanje in zdravljenje slabosti in bruhanja
- Zdravljenje motenj gibanja prebavil (motnje motorike)
Trajanje zdravljenja mora biti čim krajše. Ne sme biti daljši od petih dni.
Kako se uporablja metoklopramid
Pripravki, ki vsebujejo metoklopramid, so na voljo v številnih dozirnih oblikah. Na eni strani so peroralni pripravki (kapljice, tablete, kapsule). Odrasli običajno vzamejo deset miligramov trikrat na dan pred obroki s kozarcem vode.
Drugič, zdravilno učinkovino lahko dajemo tudi v obliki injekcij in svečk. To je še posebej ugodno pri močnem bruhanju – peroralni pripravki takrat ne bi ostali v telesu dovolj dolgo, da bi se učinkovina absorbirala v kri.
Kakšni so stranski učinki metoklopramida?
Poleg tega se pri eni od desetih do stotih zdravljenih oseb pojavijo neželeni učinki, kot so driska, šibkost, depresija, nizek krvni tlak in – zlasti pri otrocih – ekstrapiramidne motnje gibanja (diskinezije). Gre za motnje gibanja, predvsem v predelu obraza, ki so v redkih primerih zapoznele in so lahko ireverzibilne.
Občasno se zaradi jemanja MCP opazi padec krvnega tlaka ali presežek prolaktina v krvi (hiperprolaktinemija).
Kaj je treba upoštevati pri jemanju metoklopramida?
Kontraindikacije
Metoklopramida se ne sme uporabljati pri:
- Gastrointestinalna krvavitev
- feokromocitom (redek tumor sredice nadledvične žleze)
- znane ekstrapiramidne motnje gibanja
- Parkinsonova bolezen
- Methemoglobinemija (povečana koncentracija methemoglobina v krvi = derivata hemoglobina, ki za razliko od hemoglobina ne more vezati kisika)
Medsebojno delovanje z zdravili
Metoklopramida se ne sme uporabljati skupaj s sredstvi za zdravljenje bolezni zaradi pomanjkanja dopamina (kot je Parkinsonova bolezen), ki naj bi vodila do višjih ravni dopamina v možganih. To je zato, ker bi MCP oslabil njihov učinek.
Centralno depresivna zdravila, kot so močna zdravila proti bolečinam, antialergijska zdravila, pomirjevala in uspavala ter alkohol lahko povečajo depresivni učinek metoklopramida.
Če MCP kombiniramo z drugimi učinkovinami, ki vodijo do zvišanja ravni serotonina v možganih, lahko pride do življenjsko nevarno visoke ravni serotonina in t.i. ). To velja na primer za antidepresive (zlasti SSRI), nekatera zdravila proti bolečinam, zdravila proti migreni in triptofan (blago uspavalno sredstvo).
Metoklopramid poveča razpoložljivost ciklosporina (imunosupresiva) in zmanjša razpoložljivost digoksina (zdravila za srčno popuščanje) in peroralnih kontraceptivov (»tabletke«).
MCP se razgradi v jetrih z vpletenostjo encima CYP2D6. Zaviralci CYP2D6 (npr. fluoksetin, paroksetin) lahko zato okrepijo učinke in stranske učinke metoklopramida. Nasprotno pa lahko induktorji CYP2D6 (vključno z deksametazonom, rifampicinom) oslabijo učinek MCP.
Starostna omejitev
Tablete metoklopramida so odobrene za starost devet let in več. Za otroke, starejše od enega leta, so na voljo kapljice in svečke.
Nosečnost in dojenje
MCP se lahko uporablja kratek čas med dojenjem. Pri dolgotrajnem zdravljenju obstaja možnost, da učinkovina prehaja v materino mleko in povzroči neželene učinke pri dojenčku (npr. vetrovi, rahlo povišane vrednosti prolaktina).
Kako pridobiti zdravilo z metoklopramidom
Za vse pripravke, ki vsebujejo učinkovino metoklopramid, je v Nemčiji, Avstriji in Švici potreben recept. Od leta 2014 kapljice MCP z visokim odmerkom (4 mg/ml) niso več odobrene. Še vedno so na voljo kapljice z nižjimi odmerki (1 mg/ml).
Svečke in kapsule s podaljšanim sproščanjem (kapsule z zakasnjenim sproščanjem), ki so na voljo v Nemčiji, niso na trgu v Švici in Avstriji.
Kako dolgo je poznan metoklopramid?
Metoklopramid so prvič izdelali leta 1964. Pripravki, ki so bili na nemškem farmacevtskem trgu najdlje, so dobili prvo odobritev leta 1979. V vmesnem času obstajajo številni generiki, ki vsebujejo učinkovino.
