Kako deluje zopiklon
Zopiklon je zdravilo iz skupine tako imenovanih Z-substanc. Deluje sedativno (pomirjujoče) in uspava.
Človeški živčni sistem ima različne prenašalne snovi (nevrotransmiterje), ki imajo lahko aktivacijski ali zaviralni učinek. Običajno so prisotni v uravnoteženem ravnovesju in omogočajo menjavo med budnostjo in spanjem.
Eden od teh prenašalcev sporočil, GABA (gamaaminomaslena kislina), ima zaviralni učinek na živčni sistem, takoj ko se veže na svoja priklopna mesta (receptorje). Zopiklon poveča učinek nevrotransmiterja GABA, kar povzroči sedacijo. Tako lažje zaspimo in ostanemo spani.
Z-snovi, kot je zopiklon, se vežejo prednostno na podenoto alfa-1 receptorja GABA, zato drugi učinki (učinek lajšanja anksioznosti, sprostitev mišic, antiepileptični učinek) umikajo v ozadje.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Po peroralnem zaužitju (peroralna uporaba) se zopiklon absorbira iz črevesja v kri približno 80-odstotno. Največji učinek nastopi relativno hitro in traja pet do deset ur. Zopiklon se nato delno presnovi v jetrih in nato izloči predvsem preko ledvic.
Eszopiclone
Dva enantiomera, ki sestavljata zopiklon, sta S-zopiklon (ali eszopiklon) in R-zopiklon. S-zopiklon je odgovoren za uspavajoče in sedativne učinke zdravila. Vključen je tudi v nekatere tablete za spanje kot samostojna učinkovina. Več o tem si lahko preberete v članku Eszopiclone.
Kdaj se uporablja zopiklon?
Uspavalo zopiklon se uporablja za kratkotrajno zdravljenje motenj spanja in vzdrževanja spanja pri odraslih.
Kako se zopiklon uporablja
Zdravilna učinkovina se jemlje v obliki tablet. Odmerjanje zopiklona je običajno 7.5 miligramov na dan (odrasli). Starejši bolniki in bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter prejmejo nižje odmerke.
Tablete se jemljejo neposredno pred spanjem z zadostno količino tekočine – največ štiri tedne. To je zato, ker lahko učinkovina povzroči odvisnost, zlasti po dolgotrajni uporabi in pri velikih odmerkih.
Poleg tega uspavala ne smete nenadoma prekiniti, sicer se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi. Namesto tega je treba odmerek postopoma zmanjševati v obdobju približno enega tedna ("zmanjševanje").
Kakšni so stranski učinki zopiklona?
Pogosto (torej pri približno desetih odstotkih zdravljenih) se po zaužitju uspavalnega sredstva pojavi grenak kovinski okus v ustih, suha ustna sluznica in motena koordinacija. Občasno zopiklon povzroča tudi neželene učinke, kot so glavobol, omotica, tesnoba, slabost in zmedenost.
Pri nenadni prekinitvi lahko odtegnitveni simptomi vključujejo bolečine v mišicah, glavobol, tesnobo, tresenje, nočne more, zmedenost in blago razdražljivost. Zlasti pri starejših bolnikih dolgotrajna uporaba uspaval predstavlja tveganje za padce.
Kaj je treba upoštevati pri jemanju zopiklona?
Kontraindikacije
Zopiklon je kontraindiciran v naslednjih primerih:
- patološka mišična oslabelost (miastenija gravis)
- huda dihalna stiska
- huda disfunkcija jeter
- preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali druge sestavine tablet
- dojenje
Medsebojno delovanje z zdravili
Ob sočasnem jemanju zopiklon poveča učinek drugih centralno delujočih zdravil, kot so zdravila proti bolečinam, antidepresivi (antidepresivi) in epilepsiji (antiepileptiki), zdravila proti alergijam (antihistaminiki) in mišični relaksanti (mišični relaksanti).
Med zdravljenjem z zopiklonom se izogibajte alkoholu – lahko poveča neželene učinke in poveča tveganje za odvisnost.
Nasprotno pa zdravila, ki spodbujajo razgradnjo, zmanjšajo učinek zopiklona. To velja na primer za rifampicin (antibiotik), karbamazepin, fenitoin in fenobarbital (za epilepsijo in epileptične napade) ter šentjanževko (rastlinski antidepresiv).
Če se sočasni uporabi teh zdravil ni mogoče izogniti, mora lečeči zdravnik ustrezno prilagoditi odmerek.
Prehodnost in delovanje strojev
Zaradi večernega zaužitja zopiklona je glavni učinek omejen na noč. Kljub temu je lahko odzivna sposobnost tudi čez dan oslabljena.
Vsi, ki uporabljajo zopiklon, naj se torej vzdržijo aktivne udeležbe v cestnem prometu in upravljanja nevarnih strojev. To še posebej velja ob sočasnem uživanju alkohola.
Starostne omejitve
Otroci in mladostniki, mlajši od 18 let, ki trpijo zaradi motenj spanja in vzdrževanja spanja, se ne smejo zdraviti z zopiklonom.
Nosečnost in dojenje
Stopnja izkušenj glede kratkotrajne uporabe zopiklona med nosečnostjo je relativno visoka. Strokovnjaki ne sumijo na pozne posledice pri novorojenčku. Lahko pa pride do prilagoditvenih motenj novorojenčka že v prvih dneh po rojstvu (predvsem, če uspavalo uporabljamo v zadnji tretjini nosečnosti).
Zopiklon prehaja v materino mleko le v zelo majhni meri. Kljub temu uspavala med dojenjem ne smete uporabljati.
Preveliko
Simptomi zastrupitve z učinkovino zopiklon so zaspanost, zaspanost in mišična oslabelost do nezavesti in težave z dihanjem. Preveliko odmerjanje zopiklona na splošno ni smrtno nevarno. Če pa je zdravilo kombinirano z drugimi centralno delujočimi zdravili ali alkoholom, so lahko učinki smrtno nevarni.
Kako dobiti zdravila, ki vsebujejo zopiklon
Zopiklon je v Nemčiji, Avstriji in Švici potreben na recept, zato je v lekarnah na voljo le na zdravniški recept.
V Avstriji se trenutno ne prodaja noben pripravek z učinkovino zopiklon.
Druga zanimiva dejstva o zopiklonu
Zdravilna učinkovina zopiklon je bila uradno odobrena v Nemčiji leta 1990. Na trg je prišlo leto kasneje.
