Argatroban: učinki, uporaba, stranski učinki

Kako deluje Argatroban

Argatroban moti strjevanje krvi z zaviranjem vpletenega encima, trombina – učinkovina je torej neposredni zaviralec trombina.

Trombin običajno aktivirajo encimi, ki so se sami aktivirali zaradi poškodb žil ali tujkov v krvnem obtoku. Nato fibrinogen na prizadetem mestu pretvori v fibrin – »lepilo«, ki drži nastali krvni strdek skupaj.

Z zaviranjem trombina Argatroban moti ta proces. Vendar se uporablja samo pri bolnikih, ki so že imeli tako imenovano s heparinom povzročeno trombocitopenijo (HIT) tipa II. To je oblika pomanjkanja trombocitov, ki se lahko sproži kot nevaren stranski učinek zdravljenja z antikoagulantom heparinom.

Strjevanje krvi pri prizadetih ni zavrto, ampak paradoksalno povečano. Ti bolniki zato v nobenem primeru ne smejo več prejemati heparina, saj lahko sicer v krvnem obtoku nastanejo številni krvni strdki in zamašijo žile. Namesto tega se Argatroban uporablja za vzdrževanje antikoagulacije.

Absorpcija, razgradnja in izločanje

Kdaj se uporablja Argatroban?

Argatroban se uporablja pri odraslih bolnikih s heparinsko povzročeno trombocitopenijo (HIT), kadar potrebujejo antikoagulantno zdravljenje.

Trajanje zdravljenja ne sme biti daljše od dveh tednov. V posameznih primerih lahko zdravljenje poteka dlje časa pod zdravniškim nadzorom.

Kako se zdravilo Argatroban uporablja

Antikoagulant Argatroban je komercialno dostopen samo kot koncentrat za pripravo raztopine za infundiranje. Ta koncentrat razredči zdravnik in ga nato aplicira z infuzijo ali črpalko za brizgo. Količina uporabljene učinkovine je odvisna od bolnikove teže in zdravstvenega stanja.

Med zdravljenjem je treba natančno spremljati vrednosti koagulacije.

Kakšni so stranski učinki Argatrobana?

Pri enem od desetih do stotih ljudi, ki se zdravijo z Argatrobanom, se pojavijo stranski učinki v obliki anemije, krvavitev, krvnih strdkov v globokih venah, slabosti in purpure (številne krvavitve pod kožo v velikosti bucične glave).

Poleg tega se občasno pojavijo stranski učinki, vključno z okužbami, izgubo apetita, nizkimi ravnmi natrija in krvnega sladkorja, glavobolom, omotico, motnjami vida in govora, otrplostjo, visokim ali nizkim krvnim tlakom, palpitacijami in drugimi težavami s srcem.

Kaj je treba upoštevati pri uporabi zdravila Argatroban?

Kontraindikacije

Argatroban se ne sme uporabljati pri:

  • preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli sestavino zdravila
  • nenadzorovana krvavitev
  • huda jetrna okvara

Medsebojno delovanje z zdravili

Če se Argatroban daje sočasno z drugimi antikoagulanti (kot so ASK/acetilsalicilna kislina, klopidogrel, fenprokumon, varfarin, dabigatran), se lahko poveča tveganje za krvavitev. To velja tudi za uporabo ASK kot analgetika, ibuprofena in diklofenaka (drugi analgetiki).

Infuzijski pripravki z učinkovino argatroban vsebujejo etanol (pitni alkohol) za izboljšanje topnosti. Tako predstavljajo možno tveganje za zdravje jetrnih bolnikov, alkoholikov, epileptikov in bolnikov z nekaterimi možganskimi boleznimi. Prav tako ni mogoče izključiti interakcij z metronidazolom (antibiotikom) in disulfiramom (zdravilom za odvisnost od alkohola).

Starostna omejitev

Podatki o uporabi zdravila Argatroban pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, so omejeni. Glede odmerjanja ni mogoče podati nobenih priporočil.

Nosečnost in dojenje

Ni znano, ali argatroban prehaja v materino mleko. Študije na živalih pri glodavcih z radioaktivno označenim argatrobanom so pokazale kopičenje v materinem mleku. Iz varnostnih razlogov uporaba pri doječih materah zato ni priporočljiva. Če je potrebno, je treba dojenje za čas zdravljenja prekiniti.

Kako pridobiti zdravila, ki vsebujejo argatroban

Argatroban je v Nemčiji, Avstriji in Švici na voljo samo na recept, vendar se ne predpisuje na recept, ker ga je treba uporabljati v bolnišničnem okolju pod nadzorom zdravnika.

Kako dolgo je Argatroban znan?

Antikoagulant Argatroban je bil prvič odobren na Japonskem leta 1990. Deset let kasneje je zdravilo dobilo odobritev v ZDA za zdravljenje krvnih strdkov pri bolnikih s HIT.

Leta 2002 je bila odobritev razširjena na bolnike, ki so že imeli HIT ali so bili v nevarnosti zanj. Prvi izdelek z učinkovino argatroban, ki je bil na voljo v Nemčiji in Avstriji, je bil odobren leta 2010. Odobritev v Švici je sledila leta 2014.