Kako deluje atomoksetin
Atomoksetin je učinkovina, ki se uporablja za zdravljenje motnje pomanjkanja pozornosti/hiperaktivnosti (ADHD). Po kemični sestavi je zelo podoben antidepresivu fluoksetinu. Pravzaprav zavzema vmesni položaj med zdravili za ADHD in antidepresivi. Tako kot pri antidepresivih se njegovi učinki občutijo šele po nekaj tednih, atomoksetin pa nima antidepresivnega učinka.
Študije na podganah kažejo, da se učinek atomoksetina razlikuje od področja možganov do področja možganov. Tako je bilo dokazano tudi zaviranje ponovnega privzema dopamina v prefrontalnem korteksu – predelu možganov, ki sodeluje pri procesih pozornosti in spomina.
Poleg tega nedavne študije na opicah kažejo posredno stimulacijo receptorjev dopamina D1 in alfa-1 z atomoksetinom v prefrontalnem korteksu, ne pa tudi v nucleus accumbens, predelu v prednjih možganih, ki je povezan z zasvojenostjo.
Atomoksetin ne vpliva na ravnotežje serotonina.
Drugi učinek, ki ga je treba še podrobno preučiti, pa je učinek atomoksetina na tako imenovane NMDA receptorje v možganih. Ta vezavna mesta za nevrotransmiterje se pojavljajo predvsem v centralnem živčnem sistemu in zdi se, da so vpletena v razvoj ADHD.
Atomoksetin se precej razlikuje od stimulansov, ki se običajno uporabljajo pri zdravljenju ADHD (kot sta metilfenidat in amfetamin). Zlasti zdravilo izboljša glavne simptome hiperaktivnosti, impulzivnosti in pomanjkanja pozornosti.
Atomoksetin je zaradi pomanjkanja potenciala odvisnosti in podobnosti s fluoksetinom zdravilo izbire za zdravljenje ADHD ob sočasni anksioznosti, tikih ali motnjah uživanja substanc.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
V jetrih atomoksetin razgradi encim citokrom 2D6, pri čemer nastane močan intermediat. Tako ta metabolit kot sam atomoksetin se na koncu izločita z urinom.
Pri bolnikih z normalnim delovanjem encimov se približno polovica učinkovine izloči z urinom po treh urah in pol, pri bolnikih z okvarjenim delovanjem encimov pa po 21 urah.
Kdaj se uporablja atomoksetin?
Atomoksetin ni odobren za druge uporabe. Vendar pa zdravniki včasih uporabljajo zdravilno učinkovino "off-label" (tj. izven navedenega obsega odobritve) za motnje hranjenja, depresijo, povezano z ADHD, močenje postelje pri otrocih in hujšanje.
Kako se uporablja atomoksetin
Pri otrocih in mladostnikih, težjih od 70 kilogramov, ter odraslih se na začetku običajno uporablja odmerek 40 miligramov atomoksetina vsaj en teden. Odmerek se lahko poveča na 80 miligramov atomoksetina, odvisno od učinka (ta se popolnoma pojavi šele po dveh do šestih tednih).
Za otroke s težavami pri požiranju je na voljo raztopina atomoksetina.
Kakšni so neželeni učinki atomoksetina?
Pri več kot enem od desetih bolnikov se pojavijo neželeni učinki v obliki zmanjšanega apetita, glavobola, zaspanosti, bolečin v trebuhu, slabosti, bruhanja, povišanega krvnega tlaka in pospešenega bitja srca.
Kaj je treba upoštevati pri jemanju atomoksetina?
Kontraindikacije
Atomoksetina ne smejo jemati:
- preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katerokoli sestavino zdravila
- sočasno zdravljenje z zaviralci monoaminooksidaze (zaviralci MAO; proti depresiji)
- glavkom ozkega zakotja (oblika glavkoma)
- resna srčno-žilna bolezen, kot je srčno popuščanje, arterijska okluzivna bolezen (kadilska noga), angina pektoris
Interakcije
Pri sočasni uporabi atomoksetina in drugih učinkovin, ki jih razgrajuje isti encim (citokrom 2D6), lahko pride do medsebojnega vpliva, saj se ena učinkovina običajno prednostno razgradi, druga pa se zato kopiči v telesu.
Zdravil, ki na določen način vplivajo na srčni ritem (povzročajo podaljšanje časa QT), ne smemo kombinirati z atomoksetinom. Obstaja veliko primerov takih sredstev, kot so zdravila za psihozo in shizofrenijo, zdravila za srčne aritmije, antibiotiki in antidepresivi.
Atomoksetin lahko oslabi učinek antihipertenzivnih zdravil.
Zdravila, ki vplivajo na koncentracijo norepinefrina (kot so psevdoefedrin, fenilfrin), je treba uporabljati previdno, ker so možni sinergistični učinki.
Starostna omejitev
Študije podpirajo varno in učinkovito uporabo atomoksetina pri otrocih in mladostnikih, starih šest let in več, ter odraslih, starih do 65 let.
Tako kot pri nekaterih antidepresivih lahko uporaba atomoksetina povzroči povečano samomorilno vedenje pri mladostnikih. Ogrožene mladostnike je treba ustrezno spremljati.
Nosečnost in dojenje
Podatkov o uporabi atomoksetina med nosečnostjo ni dovolj. Zato se je treba njegovi uporabi, če je le mogoče, izogibati.
Kako pridobiti zdravilo z učinkovino atomoksetin
Atomoksetin je v Nemčiji, Avstriji in Švici potreben na recept, zato je v lekarnah na voljo le ob predložitvi zdravniškega recepta.
