Izdelki
Biktegravir je bil odobren v ZDA in EU leta 2018 in v mnogih državah leta 2019 v fiksni kombinaciji z emtricitabin in tenofoviralafenamid v obliki filmsko obložene tablet (Biktarvi).
Struktura in lastnosti
Biktegravir (C21H18F3N3O5Mr = 449.4 g / mol) obstaja kot bela do rumenkasta snov.
učinki
Biktegravir (ATC J05AR20) ima protivirusne lastnosti. Učinki so posledica zaviranja integraze virusa HIV. Ta encim je odgovoren za vstavljanje virusne DNA v genom človeških gostiteljskih celic. Rezultat zaviranja je zaviranje replikacije virusa. Dolga razpolovna doba biktegravirja je približno 17 ur. Za razliko od drugih zaviralci integraze, bictegravir ne zahteva a farmakokinetični spodbujevalec (kobicistat) in se lahko daje enkrat na dan.
Indikacije
Za zdravljenje bolnikov z okužbo s HIV-1.
Odmerek
V skladu s SmPC. tablete jemljejo se enkrat na dan, ne glede na obroke.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Sočasna uporaba z močnimi induktorji CYP3A in UGT1A1, kot je rifampicin ali šentjanževka
- Sočasna uporaba z dofetilidom.
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Biktegravir je substrat CYP3A in UGT1A1.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo glavobol, driskain slabost. Ti podatki se nanašajo na fiksno kombinacijo z dvema učinkovinama.
