Kako deluje bupropion
Bupropion vpliva na ravnovesje živčnih prenašalcev (nevrotransmiterjev) v možganih. Temu strokovnjaki pripisujejo njegov učinek proti depresiji, opuščanju kajenja in debelosti.
Nevrotransmiterji so pretvorniki signalov med živčnimi celicami:
Ob sprožitvi električnega impulza lahko živčna celica sprosti nevrotransmiter v majhno vrzel (sinapso), ki je točka stika z naslednjo živčno celico. Messenger migrira v sosednjo celico, se tam priklopi in tudi tam sproži električni impulz.
Kot rezultat se prenaša signal. Nato prva živčna celica spet prevzame glasnika, s čimer preneha njegov učinek.
Način delovanja pri depresiji
Strokovnjaki verjamejo, da je pomanjkanje nevrotransmiterjev, kot sta dopamin in norepinefrin v možganih, delno odgovorno za depresijo. Tukaj nastopi bupropion:
Zavira ponovni privzem norepinefrina in dopamina v izvorno celico, kar omogoča nevrotransmitorjem, da dlje časa izvajajo svoje učinke. Ta blaži simptome depresije in deluje stimulativno.
Način delovanja pri opuščanju kajenja
Dopamin ima pomembno vlogo v "sistemu nagrajevanja" telesa. Nevrotransmiter se sprošča predvsem med prijetnimi občutki (npr. kajenje).
S podaljšanjem učinkov dopamina lahko bupropion pomaga pri opuščanju kajenja.
Skupaj z zdravilom naltrekson zdravniki uporabljajo bupropion za zdravljenje hude debelosti. Kombinacija učinkovin deluje na zaviranje apetita. Vendar natančen mehanizem delovanja še vedno ni jasen.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Bupropion se jemlje v obliki tablete in prehaja skozi črevesno steno v kri. V krvi se bupropion veže na plazemske beljakovine in se na ta način porazdeli po telesu.
Zdravilna učinkovina se razgradi v jetrih in izloči z urinom. Po približno 20 urah se prvotna količina učinkovine v telesu ponovno prepolovi (razpolovna doba). Presnovki bupropiona imajo razpolovni čas od 20 do 36 ur.
Kdaj se uporablja bupropion?
Bupropion je odobren za zdravljenje:
- depresija (EU, Švica)
- @ odtegnitveni simptomi med opuščanjem kajenja (Nemčija)
Fiksna kombinacija bupropiona in naltreksona je v EU odobrena za zdravljenje:
- Debelost: indeks telesne mase (ITM) 30 ali več.
- Debelost z indeksom telesne mase 27 ali več do manj kot 30, kadar je povezana z zapleti, kot so sladkorna bolezen, nenormalno povišane vrednosti lipidov v krvi ali hipertenzija
Jemanje fiksne kombinacije je mišljeno kot dodatek k drugim ukrepom za zmanjšanje telesne teže (spremembe v prehrani in povečana telesna aktivnost).
Kako se uporablja bupropion
Bupropion za depresijo: Odrasli vzamejo 150 miligramov bupropiona enkrat na dan. Po potrebi povečajte odmerek na 300 miligramov dvakrat na dan z dovoljenjem zdravnika.
Bupropion začne učinkovati po približno sedmih do 28 dneh. Kako dolgo bolniki jemljejo zdravilo, je odvisno od poteka njihove depresije.
Bupropion za opustitev kajenja: Odrasli jemljejo 150 miligramov bupropiona enkrat na dan prvih šest dni. Tisti, ki zdravilo dobro prenašajo, lahko nato po posvetu z zdravnikom povečajo odmerek na 300 miligramov dnevno.
Bupropion za debelost: Za pomoč pri izgubi teže jemljite fiksno kombinacijo bupropiona in naltreksona po naslednjem razporedu:
- 1. teden: ena tableta na dan
- 2. teden: ena tableta zjutraj in ena zvečer vsak dan
- 3. teden: dve tableti zjutraj in ena tableta zvečer
- Od 4. tedna dalje: po dve tableti zjutraj in zvečer
Če po 16 tednih uporabe niste izgubili vsaj pet odstotkov svoje začetne teže, prenehajte z zdravljenjem s pripravkom bupropion-naltrekson.
Kakšni so stranski učinki bupropiona?
Zelo pogosti neželeni učinki bupropiona vključujejo nespečnost, glavobol, suha usta in prebavne motnje (kot sta slabost in bruhanje).
Bupropion lahko povzroči tudi preobčutljivostne reakcije (kot je koprivnica), izgubo apetita, zvišan krvni tlak in tresenje.
Več o možnih neželenih učinkih lahko preberete v navodilu za uporabo vašega zdravila bupropion. Če sumite na takšne neželene stranske učinke jemanja zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Ljudje z depresijo včasih razvijejo samomorilne misli. Takšne misli se lahko na začetku povečajo takoj, ko začnete jemati antidepresive. To je zato, ker je potreben čas, da zdravilo začne delovati v celoti.
Vožnja in upravljanje s stroji
Bupropion lahko med drugim povzroči omotico, motnje koncentracije in koordinacije. Zato bodite pozorni na takšne stranske učinke na začetku zdravljenja, preden vozite vozilo ali upravljate s stroji.
Kdaj ne smete jemati bupropiona?
Odrasli ne smejo uporabljati bupropiona, če:
- alergija na zdravilno učinkovino ali druge sestavine zdravila
- tumorji centralnega živčnega sistema
- huda ciroza jeter
- sočasna uporaba zaviralcev monoaminooksidaze (zaviralci MAO – uporabljajo se tudi za zdravljenje depresije)
- epilepsija
- motnje hranjenja (kot sta bulimija ali anoreksija)
Bupropion ni odobren za otroke in mladostnike, mlajše od 18 let.
Te interakcije z zdravili se lahko pojavijo pri bupropionu
Nekatera zdravila pospešijo razgradnjo bupropiona. To lahko zmanjša njegovo učinkovitost. Ta zdravila vključujejo:
- Zdravila proti HIV (kot sta ritonavir in efavirenz).
Nasprotno pa bupropion zavira razgradnjo nekaterih zdravil. Če torej uporabljate katero od naslednjih zdravil, se morate predhodno posvetovati z zdravnikom ali v lekarni:
- Antiaritmična zdravila (kot so propafenon, flekainid).
- Srčni glikozidi (kot je digoksin)
- Zaviralci beta (zdravila za srce in ožilje)
- Insulin (zdravilo za sladkorno bolezen)
- zdravila za Parkinsonovo bolezen (npr. levodopa, amantadin)
- Sredstva za psihotične simptome (antipsihotiki, kot sta risperidon, tioridazin)
- Antidepresivi (npr. triciklični antidepresivi in selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina)
- Tamoksifen (zdravljenje raka dojke)
- Tramadol (lajšanje bolečin)
Bupropion med nosečnostjo in dojenjem.
Obstajajo bolje raziskana zdravila kot bupropion za zdravljenje depresije med nosečnostjo. Če pa ste na bupropionu že pred tem časom stabilni, strokovnjaki svetujejo nadaljevanje terapije. O tem se posvetujte s svojim zdravnikom.
Nosečnice ne smejo jemati bupropiona za opustitev kajenja. Na splošno bi morale ženske med nosečnostjo poskušati opustiti kajenje brez zdravil.
Fiksna kombinacija bupropiona in naltreksona za hujšanje ni primerna za nosečnice. Ženske, ki nameravajo zanositi, tudi ne smejo jemati kombiniranega zdravila.
Če se pri dojenem otroku pojavijo simptomi, kot so krči, nemir, bruhanje, driska ali imobilizacija (sedacija), ki jih ni mogoče razložiti na noben drug način (na primer okužba), morate obiskati svojega pediatra.
Kako dobiti zdravilo z bupropionom
Bupropion je na voljo samo v Nemčiji, Avstriji in Švici v lekarnah na recept. Enako velja za v EU odobreno fiksno kombinacijo bupropiona in naltreksona za zmanjšanje telesne teže.
