Kako deluje buprenorfin
Kot opioidna učinkovina se buprenorfin ne pojavlja naravno v rastlini maka kot opiati, ampak je kemijsko-farmakološko modeliran na njih. Zahvaljujoč ciljni spremembi strukture so opioidi po učinku in stranskih učinkih koristnejši od opiatov.
Tako kot opiati tudi opioidi, kot je buprenorfin, učinkuje preko opioidnih priklopnih mest (receptorjev) v centralnem živčnem sistemu, tj. v možganih in hrbtenjači. Prek teh mest v glavnem posredujejo analgetični učinek. Njihov učinek na receptorje je običajno močnejši od učinka telesu lastnih endorfinov, ki se tam tudi usidrajo.
Standardna učinkovina, s katero se po jakosti primerjajo vsi drugi opiati in opioidi, je opiat morfin, ki se uporablja tudi pri protibolečinski terapiji. V primerjavi s tem ima učinkovina buprenorfin moč, ki je približno 25- do 50-krat večja.
V nasprotju z drugimi učinkovinami ima na primer tako imenovani "učinek zgornje meje" v zvezi z depresijo dihanja: tako nad določenim odmerkom depresija dihanja ne postane še močnejša z nadaljnjim povečevanjem odmerka, kot je to v primeru z morfijem, na primer.
Poleg tega buprenorfin ni t.i. polni agonist (kjer se učinek z naraščanjem odmerka vedno bolj povečuje), temveč delni agonist, ki doseže določen odstotek učinka, vendar ne več – tudi v kombinaciji z drugimi opioidi.
Ta učinek je še posebej pomemben pri odvajanju od odvisnosti, saj lahko učinkovito lajša odtegnitvene simptome, vendar se izogiba povečanju odmerka in prevelikim odmerkom.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Ko se buprenorfin daje skozi sluznico (kot podjezična tableta), doseže najvišjo koncentracijo v krvi po približno eni uri in pol.
Poleg tega lahko učinkovino apliciramo tudi neposredno v kri, s čimer najhitreje učinkuje.
Približno dve tretjini buprenorfina se nespremenjenega izloči z žolčem preko črevesja, ena tretjina pa se razgradi v jetrih in izloči z urinom.
Kdaj se uporablja buprenorfin?
Buprenorfin se uporablja za zdravljenje hudih in zelo hudih bolečin (kot so bolečine po operaciji, bolečine zaradi srčnega infarkta in tumorske bolečine) ter v kombinaciji z zdravljenjem odvisnosti za nadomestno zdravljenje pri odvisnikih od opioidov.
Za zdravljenje odvisnikov, ki so opioide uživali intravensko, obstajajo tudi kombinirani pripravki z učinkovino nalokson. To je namenjeno preprečevanju zlorabe podjezičnih tablet buprenorfina (z raztapljanjem in injiciranjem).
Kako se uporablja buprenorfin
Odmerjanje je odvisno od intenzivnosti bolečine in ga mora določiti zdravnik. Običajni odmerki so 0.2 do 0.4 miligrama buprenorfina vsakih šest do osem ur, torej tri do štirikrat na dan.
Buprenorfinski obliži se uporabljajo več dni (odvisno od proizvajalca – običajno tri do štiri dni, včasih do sedem dni) in sproščajo aktivno učinkovino skozi kožo v telo. To dozirno obliko pogosto izberemo za dolgoročnejšo terapijo.
Pri zamenjavi obliža je treba paziti, da na koži ne ostane ostankov obliža, ki vsebuje buprenorfin. Nov obliž morate namestiti na novo, primerno mesto na koži. Ta mora biti čista, vendar se lahko čisti samo z vodo. Olja, razkužila itd. lahko vplivajo na hitrost sproščanja učinkovine iz obliža.
Sledite korakom, opisanim v priloženih navodilih za pravilno odstranjevanje uporabljenih obližev buprenorfina.
Kakšni so stranski učinki buprenorfina?
Jemanje buprenorfina je povezano s stranskimi učinki, podobnimi tistim pri drugih opioidih. Več kot deset odstotkov bolnikov ima slabost, glavobol, nespečnost, povečano potenje, šibkost in odtegnitvene simptome.
Poleg tega se pri enem od desetih do sto zdravljenih pojavijo stranski učinki v obliki vnetja dihalnih poti, izgube apetita, nemira, tesnobe, depresije, zaspanosti, vrtoglavice, tremorja, spremembe srčnega ritma, padca krvnega tlaka, težko dihanje, prebavne motnje, zaprtje, bruhanje, izpuščaji, bolečine v sklepih, kosteh in mišicah.
Zgoraj omenjeni neželeni učinki so pogostejši pri velikih odmerkih, kot so tisti, ki se uporabljajo za zdravljenje odvisnosti.
Kaj je treba upoštevati pri uporabi buprenorfina?
Kontraindikacije
Buprenorfina se ne sme uporabljati pri:
- Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli sestavino zdravila.
- sočasna uporaba antidepresivov iz skupine zaviralcev monoaminooksidaze (zaviralci MAO) in do 14 dni po prekinitvi te terapije
- Miastenija gravis (patološka mišična oslabelost)
- Delirium tremens (delirij, ki se pojavi med odtegnitvijo alkohola)
Interakcije z zdravili
Če se buprenorfin jemlje z drugimi snovmi, ki zavirajo centralni živčni sistem, se lahko pojavijo čezmerni sedativni, depresivni in uspavalni učinki.
Takšne snovi so pomirjevala in uspavala iz skupine benzodiazepinov (kot so diazepam, lorazepam), druga zdravila proti bolečinam, starejša zdravila proti alergijam (kot so doksilamin, difenhidramin), antipsihotiki (kot so haloperidol, klorpromazin, olanzapin) in alkohol.
Primeri močnih induktorjev encimov vključujejo zdravila za epilepsijo in konvulzije (kot so karbamazepin, fenitoin, fenobarbital) in antibiotik rifampicin.
Vožnja in upravljanje težkih strojev
Tudi če se uporablja v skladu z navodili, ima buprenorfin izrazit učinek na sposobnost vožnje in upravljanja težkih strojev. To še posebej velja na začetku zdravljenja.
Stabilni bolniki brez simptomov pa lahko po ustreznem prilagoditvenem obdobju vozijo motorno vozilo in upravljajo s stroji.
Starostna omejitev
Varnost in učinkovitost buprenorfina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani.
Nosečnost in dojenje
To lahko privede do »sindroma ohlapnega dojenčka«, pri katerem novorojenček ali dojenček skorajda ne kaže telesne napetosti, se malo odziva na okolje in diha plitvo, kar je včasih lahko življenjsko nevarno.
Tehnične informacije odsvetujejo uporabo buprenorfina med dojenjem, saj učinkovina prehaja v materino mleko. Vendar pa je po mnenju strokovnjakov dojenje dovoljeno, če je mati dobro nadzorovana in je že med nosečnostjo stabilno prilagojena na buprenorfin. Pri ponovnem prilagajanju med dojenjem se odmerek določi individualno.
Kako pridobiti zdravilo z buprenorfinom
Pripravki, ki vsebujejo buprenorfin, se uvrščajo med narkotike (Nemčija in Švica) ali zdravila, ki povzročajo odvisnost (Avstrija) in jih sme predpisati le zdravnik specialist na poseben recept za narkotike ali zdravila za odvisnost.
Od kdaj je poznan buprenorfin?
Ker je patentna zaščita potekla, danes obstajajo številni generiki z učinkovino buprenorfin.
