Talidomid: učinki, uporaba in tveganja

Talidomid je zdravilo iz razreda pomirjevala. Zaradi škode na nerojenih otrocih je prišlo do škandala s talidomidom.

Kaj je talidomid?

Talidomid je zdravilo iz razreda pomirjevala. Privedlo je do škandala s talidomidom in povzročilo škodo nerojenim otrokom. Zdravilna učinkovina talidomid, znan tudi kot α-ftalimidoglutarimid, je bila pred tem predpisana kot uspavalna tableta in pomirjevalo. Razvili so ga v petdesetih letih prejšnjega stoletja v farmacevtski družbi Grünenthal v Stolbergu. Učinkovina talidomid je predstavljala skoraj polovico nemške prodaje Grünenthala v šestdesetih letih. Po Grünenthalovih rezultatih raziskav ne noseče podgane in miši niso pokazale nobenih patoloških reakcij. Tudi visoki odmerki v poskusih na živalih niso povzročili niti smrtnih reakcij niti stranskih učinkov. Posledično je bila aktivna sestavina razvrščena kot nestrupena. Od oktobra 1950 do novembra 1960 je Grünenthal zdravilno učinkovino tržil pod imenom talidomid kot pomirjevalo in uspavalno tableto brez praktičnih stranskih učinkov. Talidomid je bil celo priporočljiv kot izbrano zdravilo za nosečnice z motnje spanja konec petdesetih let. Kmalu zatem je izbruhnil tako imenovani škandal s talidomidom, saj se je povečalo število nepravilno oblikovanih novorojenčkov. V začetku leta 1950 je postalo jasno, da je škoda posledica zaužitja učinkovine talidomida. Kljub temu se je talidomid še naprej tržil do novembra 1959. Po vsej Nemčiji je približno 1961 žrtev talidomida. Talidomid je v Nemčiji odobren za zdravljenje multiplega mieloma od leta 4,000.

Farmakološki učinek

Talidomid je derivat glutaminske kisline in spada v skupino piperidindionov. Gre za strukturne spremembe barbiturati. Zdravilna učinkovina ima a pomirjevalo učinek in spodbuja spanje. Dokazane so bile tudi protivnetne lastnosti. Zdravilna učinkovina blokira rastni faktor VEGF. Z zaviranjem tega vaskularnega endotelijskega rastnega faktorja nastane kri plovila je zavirano.

Medicinska uporaba in uporaba

Zaradi škandala s talidomidom talidomid seveda ni več odobren kot uspavalno ali pomirjevalno sredstvo. V Nemčiji pa zdravilo uporabljajo za zdravljenje multiplega mieloma. Multipli mielom, znan tudi kot Kahlerjeva bolezen, je maligna bolezen, ki spada v limfome B-celic in je za njo značilno razmnoževanje plazemskih celic v kostni mozeg. V ZDA se talidomid uporablja tudi za zdravljenje nalezljiva bolezen gobavost. Druge indikacije za uporabo talidomida vključujejo različne koža in avtoimunske bolezni. Zlasti otroci in mladostniki z Crohnova bolezen so pokazali izboljšanje simptomov zaradi imunomodulatornega učinka zdravila. Oddajanje talidomida v Nemčiji ureja odstavek nemških predpisov o zdravilih (Arzneimittelverschreibeordnung). Droge Talidomid z zdravilno učinkovino je na voljo le na recept T. T-recept je obrazec na recept, ki se uporablja samo za predpisovanje talidomida. Poleg tega morajo bolniki zagotoviti pisno zagotovilo, da ga uporabljajo kontracepcijo med jemanjem talidomida.

Tveganja in neželeni učinki

Če se talidomid jemlje v prvih treh mesecih po nosečnost, se pri nerojenih dojenčkih pojavijo hude malformacije. Zlasti so prizadete okončine. Okončine in organi so lahko popolnoma odsotni. Klumphand je ena od tipičnih dismelij, ki jih lahko povzroči talidomid. Kaže se s skrajšano roko in a podlakti ki je upognjen navznoter ali navzven. Celo kosti morda tudi manjka. Razlog za te malformacije je zaviranje vaskularnega endotelijskega faktorja rasti. Pomanjkanje kri Nastanek posod v okončinah nerojenega otroka povzroči skrajšane ali popolnoma manjkajoče roke in noge. Na podlagi preiskav je mogoče dokaj natančno dokazati, katera škoda je v tem trenutku povzročena nosečnost. Če se vzame med 34. In 37. Dnem nosečnostna primer manjka ušesa. Če se jemlje med 38. in 45. dnem po menstruacija, otroci razvijejo malformacije roke. Leg malformacije se razvijejo med 41. in 47. dnevom. Sprva se je bilo bati, da bo talidomid škodoval tudi genskemu materialu in da se bo škoda tako prenesla na naslednje generacije, vendar se ta strah ni uresničil. Vendar ima lahko talidomid neželene učinke tudi zunaj nosečnosti. Na primer, nekateri bolniki se razvijejo polinevropatija med jemanjem talidomida. Obstaja lahko tudi večje tveganje za maligno preobrazbo.