Kako deluje venlafaksin
Venlafaksin je zdravilo iz skupine selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina in norepinefrina (SSNRI). Deluje antidepresivno (dviguje razpoloženje) in povečuje pogon.
Dva nevrotransmiterja serotonin in norepinefrin prenašata živčne signale med možganskimi celicami tako, da se sprostita iz ene celice in se nato vežeta na določena priklopna mesta (receptorje) v naslednji celici. Nevrotransmiterji se nato ponovno absorbirajo v prvo živčno celico in jo tako onesposobijo.
Venlafaksin zavira ta ponovni privzem, kar omogoča, da norepinefrin in serotonin ostaneta aktivna in tako učinkovita dlje. Rezultat je učinek dviga razpoloženja in povečanja pogona. Učinek običajno nastopi s časovnim zamikom približno dveh tednov.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Venlafaksin se običajno uporablja v obliki soli kot venlafaksinijev klorid. Po zaužitju z usti se absorbira v kri preko črevesne stene in se presnavlja predvsem v jetrih. Biološka uporabnost je približno 45 odstotkov (kar pomeni, da lahko telo izkoristi 45 odstotkov količine peroralne učinkovine). Po presnovi v jetrih se venlafaksin v veliki meri izloči preko ledvic.
Kdaj se uporablja venlafaksin?
Venlafaksin je odobren za:
- Depresija, vključno z vzdrževalno terapijo za preprečevanje ponovitve novih depresivnih epizod.
- Splošna anksiozna motnja
- @ Socialna anksiozna motnja (socialna fobija)
- Panična motnja z/brez klavstrofobije (agorafobija)
Kako se venlafaksin uporablja
Venlafaksin se uporablja v peroralni obliki v obliki tablet ali kapsul z ali brez zakasnjenega sproščanja (zadrževano sproščanje). Pripravke s podaljšanim sproščanjem jemljemo le enkrat dnevno, tiste brez podaljšanega sproščanja pa dvakrat do trikrat dnevno.
Za depresivne sindrome in generalizirano anksiozno motnjo je zdravljenje običajno z začetnim odmerkom 75 miligramov na dan. Če je potrebno, lahko zdravnik odmerek poveča na 150 miligramov na dan. Največji odmerek je 375 miligramov na dan.
Redno jemanje venlafaksina je pomembno za uspešnost terapije, sicer se lahko zmanjša količina aktivnega noradrenalina in serotonina zunaj živčnih celic.
Kakšni so stranski učinki venlafaksina?
Zelo pogosto (to je pri več kot enem od desetih zdravljenih ljudi) jemanje venlafaksina povzroči glavobol, prebavne motnje (kot so slabost, bruhanje in zaprtje), potenje, suha usta in povečano tveganje za nastanek kariesa zaradi suhih ust .
Redko (pri enem od desetih do sto zdravljenih ljudi) se med jemanjem venlafaksina pojavijo izguba telesne mase, nenavadne sanje, nespečnost in zmanjšanje spolne želje (izguba libida).
Občasno (pri enem od sto do tisoč zdravljenih ljudi) lahko venlafaksin povzroči povečanje telesne mase, kožne reakcije, motnje orgazma pri ženskah in spremembe okusa.
Kaj je treba upoštevati pri jemanju venlafaksina?
Kontraindikacije
Venlafaksin je kontraindiciran pri:
- Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
- sočasna uporaba zaviralcev monoaminooksidaze (MAO) zaradi tveganja za pojav serotoninskega sindroma
Serotoninski sindrom je življenjsko nevarno stanje s povišanjem krvnega tlaka, vznemirjenostjo, konvulzijami in pregrevanjem telesa.
Antidepresiv je treba uporabljati previdno v naslednjih primerih:
- Samomorilne misli (venlafaksin poveča željo, preden začnejo delovati njegovi antidepresivni učinki).
- @ epilepsija
- @ zvišan intraokularni tlak (glavkom)
Medsebojno
- zdravila za zaviranje imunskega sistema (imunosupresivi, kot so takrolimus, ciklosporin, sirolimus)
- protiglivična zdravila (protiglivična zdravila, kot so lotrimazol, ketokonazol, itrakonazol)
- različni antidepresivi (npr. amitriptilin, klomipramin, imipramin, citalopram, escitalopram, fluoksetin, norfluoksetin, sertralin)
- močna zdravila proti bolečinam iz skupine opiatov/opioidov (npr. alfentanil, kodein, fentanil, metadon)
- zdravila za zniževanje holesterola (statini, kot so atorvastatin, lovastatin, simvastatin)
- zdravila za erektilno disfunkcijo (sildenafil, tadalafil, vardenafil)
Zlasti na začetku zdravljenja in tudi po prenehanju jemanja venlafaksina sta lahko motena presoja in reakcija.
Starostna omejitev
Venlafaksin ni priporočljiv za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let. Učinkovitost in varnost zdravila v tej starostni skupini nista bili ustrezno dokazani.
Nosečnost in dojenje
Različne študije niso dale dokazov o povečanem tveganju za malformacije pri uporabi venlafaksina. Zato se lahko uporaba med nosečnostjo nadaljuje, če je nastavitev stabilna.
Pri novonastali depresiji med nosečnostjo in dojenjem je treba dati prednost enemu od bolje raziskanih zdravil, citalopramu in sertralinu.
Kako dobiti zdravilo z venlafaksinom
Venlafaksin je na voljo na recept v Nemčiji, Avstriji in Švici v vseh odmerkih. Lahko se jemlje le po navodilih zdravnika.
Kako dolgo je venlafaksin znan?
Venlafaksin je bil odobren v Nemčiji leta 1995 kot prvo zdravilo iz skupine selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina in norepinefrina. Sprva je bil odobren za zdravljenje depresije; kasneje so bile dodane še druge indikacije.
Patent je potekel decembra 2008. Od takrat so na trg prišli številni generiki (pripravki, ki so enaki učinkovini).
