Izdelki
Raltegravir je na voljo v filmski oblogi tablet in žvečljive tablete (Isentress). Leta 2007 je bil odobren v ZDA in v mnogih državah leta 2008 kot prvi zaviralec integraze.
Struktura in lastnosti
raltegravir (C20H21FN6O5Mr = 444.4 g / mol) je hidroksipirimidinonkarboksamid. Prisoten je v droge v obliki soli raltegravir kalij, belo prahu ki je topen v vode.
učinki
Raltegravir (ATC J05AX08) ima protivirusne lastnosti. Je poseben zaviralec integraze virusa HIV, ki je odgovoren za vključitev genoma HIV v genom gostiteljske celice ob začetku okužbe. To preprečuje razmnoževanje virusa.
Indikacije
V kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi zdravili droge za zdravljenje okužbe z virusom človeške imunske pomanjkljivosti (HIV-1).
Odmerek
V skladu s SmPC. Zdravilo se jemlje dvakrat na dan, ne glede na obroke.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Vse podrobnosti o varnostnih ukrepih in interakcije lahko najdete na nalepki zdravila.
Interakcije
Raltegravir v nasprotju z drugimi zdravili za HIV ne vpliva na CYP450, vendar ga glukoronizira UDP-glukuroniltransferaza UGT1A1. Induktorji tega encima, kot npr rifampicin, lahko zmanjša koncentracijo v plazmi in zahteva a Odmerek porast. Zaviralci UGT1A1, kot so atazanavir lahko obratno poveča koncentracije. Droge ki povečajo želodčni pH (npr. omeprazol) lahko poveča koncentracijo v plazmi, ker izboljša topnost raltegravirja.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo driska, slabost, glavobol, utrujenost, zgornji dihalni trakt okužba in povišana telesna temperatura. Nevarno koža poročali so o reakcijah. Drugi neželeni učinki so opisani v povzetku glavnih značilnosti zdravila.
