Kako deluje klomipramin
Klomipramin sodeluje s številnimi priklopnimi mesti (receptorji) živčnih prenašalcev (nevrotransmiterjev). To pojasnjuje njegove učinke na dvig razpoloženja, proti obsesivnosti in analgetike.
Prenos signala v možganih poteka prek nevrotransmiterjev, kot sta serotonin in norepinefrin. Ko električni impulz vzdraži živčno celico, sprosti glasnika v sinaptično špranjo – majhno vrzel, ki deluje kot kontaktna točka s sosednjo živčno celico.
Prenosnik migrira v sosednjo celico, se tam veže na posebne receptorje in s tem prenaša signal. Nevrotransmiter se nato ponovno absorbira v izvorno celico, s čimer preneha njegov učinek.
Tu nastopi klomipramin. Preprečuje, da bi se snovi, kot sta serotonin in norepinefrin, ponovno absorbirale v izvorno živčno celico, kar pomeni, da delujejo dlje časa.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Klomipramin se po peroralnem zaužitju popolnoma in hitro absorbira iz tankega črevesa v kri. Prva postaja krvi, ki prihaja iz črevesja, so jetra kot osrednji presnovni organ. Tam se takoj presnovi do 50 odstotkov učinkovine.
Najvišjo koncentracijo klomipramina v krvni plazmi doseže dve do osem ur po zaužitju. Izločanje poteka pretežno preko ledvic z urinom. Sam klomipramin se izloči po približno 21 urah, polovica njegovega aktivnega presnovka (metabolita) dezmetilklomipramina pa po 36 urah.
Kdaj se uporablja klomipramin?
Odobrene indikacije za klomipramin – z majhnimi razlikami med Nemčijo, Avstrijo in Švico – so:
- Depresija
- Katapleksija (nenadna izguba mišične napetosti) pri narkolepsiji
- Hipnagogene halucinacije (halucinacije ob zaspanju) pri narkolepsiji: indikacija odobrena samo v Nemčiji
- Paraliza spanja: odobrena samo za uporabo v Nemčiji
- dolgotrajno zdravljenje bolečine kot del splošnega terapevtskega koncepta: odobreno samo za uporabo v Nemčiji in Švici
- Nočna enureza (močenje postelje) pri otrocih po 5. letu (Nemčija) ali po 6. letu (Švica) kot del celovitega terapevtskega koncepta po izključitvi organskih vzrokov (v Avstriji za to indikacijo ni dovoljenja)
Uporaba izven odobrenih indikacij se lahko izvede po skrbnem obveščanju bolnika v okviru tako imenovane "off-label uporabe".
Kako se uporablja klomipramin
Zdravljenje začnemo previdno, to je z manjšim odmerkom, ki ga nato počasi povečujemo, dokler ne dosežemo želenega učinka zdravljenja. Ta količina učinkovine se nato vzdržuje kot vzdrževalni odmerek.
Za konec zdravljenja se odmerek postopoma ponovno zmanjša. To "zmanjševanje" terapije je namenjeno preprečevanju neželenih učinkov, ki so lahko posledica nenadne prekinitve.
Zdravljenje običajno začne učinkovati približno sedem do 28 dni po tem, ko ga bolnik začne jemati. Kako dolgo je treba zdravilo jemati, določi zdravnik.
Kakšni so stranski učinki klomipramina?
Pogosti neželeni učinki vključujejo motnje govora, mišično oslabelost, halucinacije, zmedenost, motnje spanja, tesnobo, bruhanje, drisko, motnje okusa, zvonjenje v ušesih (tinitus) in srbenje.
Občasno se pri bolnikih pojavijo epileptični napadi. Redko se zaradi zdravljenja zmanjša število belih krvnih celic (levkocitov) in trombocitov (trombocitov) ter zastoj urina.
Če imate resne neželene učinke ali simptome, ki niso znani, se posvetujte z zdravnikom.
Kaj je treba upoštevati pri jemanju klomipramina?
Kontraindikacije
Ne jemljite klomipramina v naslednjih primerih:
- preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli drugo sestavino zdravila
- akutni delirij
- akutna retencija urina
- nezdravljen glavkom z ozkim zakotjem (oblika glavkoma)
- povečanje prostate s tvorbo ostankov urina
- stenoza pilorusa (zoženje izhodne odprtine želodca)
- paralitični ileus (črevesna obstrukcija zaradi paralize črevesja)
- prirojeni sindrom QT (podaljšanje intervala QT – odsek EKG)
Medsebojno delovanje z zdravili
Klompiramin lahko medsebojno deluje z več drugimi zdravili. Na primer, ireverzibilne zaviralce MAO (zdravila za depresijo in Parkinsonovo bolezen) je treba prekiniti vsaj 14 dni pred začetkom zdravljenja s klomipraminom.
Poleg tega se nekatera druga zdravila ne smejo uporabljati skupaj s klomipraminom, kot so antiaritmiki kinidinskega tipa ali nekateri drugi antidepresivi (kot so SSRI).
Klomipramin lahko okrepi učinke antiholinergičnih in centralnih depresivov.
Klomipramin se v jetrih razgradi predvsem s pomočjo encimov CYP2D6 in CYP2C19. Snovi, ki zavirajo te encime ali povečajo njihovo proizvodnjo, lahko zato oslabijo ali pospešijo razgradnjo klomipramina.
Sočasno uživanje alkohola lahko poveča depresivni učinek zdravila.
Če triciklične antidepresive, kot je klomipramin, jemljemo skupaj z dieto z veliko vlakninami ali odvajali, to ovira njihovo absorpcijo v telo.
Vožnja in upravljanje s stroji
Ker klomipramin zmanjša odzivnost, bolniki ne smejo voziti, upravljati s stroji ali sodelovati v drugih nevarnih dejavnostih, vsaj v prvih nekaj dneh zdravljenja.
Starostna omejitev
Klomipramin je odobren za zdravljenje določenih indikacij pri otrocih po petem letu starosti (Nemčija in Avstrija) in pri otrocih po šestem letu starosti (Švica).
Nosečnost in dojenje
Kadar se klomipramin uporablja med nosečnostjo, je treba rast nerojenega otroka natančno spremljati z ultrazvokom. Pri uporabi do rojstva se lahko pri novorojenčku pojavijo motnje prilagajanja, zato ga je treba prve dni skrbno spremljati.
Uporaba klomipramina med dojenjem mora biti zelo strogo pretehtana, saj učinkovina prehaja v materino mleko. Odvisno od odmerka se lahko stanje otroka poslabša. Vendar do danes niso bili opisani simptomi pri dojenih dojenčkih, katerih matere so jemale klomipramin.
Kako pridobiti zdravilo s klomipraminom
Klomipramin je v Nemčiji, Avstriji in Švici na voljo na recept, torej le po predložitvi zdravniškega recepta v lekarni.
