Izdelki
Bortezomib je na voljo v prodaji kot liofilizat za pripravo raztopine za injiciranje (Velcade). Od leta 2005 je odobren v mnogih državah. Generična različice so bile registrirane leta 2018.
Struktura in lastnosti
Bortezomib (C.19H25BN4O4Mr = 384.2 g / mol) je dipeptidilni derivat borna kislina.
učinki
Bortezomib (ATC L01XX32) ima citotoksične in protitumorske lastnosti. Je selektivni in reverzibilni zaviralec proteasoma 26S. Proteasom 26S je velik beljakovinski kompleks, ki razgrajuje vezan na ubikvitin beljakovin ki so na primer napačno zloženi ali drugače nenormalni. Inhibicija vodi do motenj celične homeostaze in celične smrti. V rak celice, imajo vlogo drugi mehanizmi. Bortezomib ima dolg razpolovni čas do 190 ur.
Indikacije
- Za zdravljenje multiplega mieloma.
- Za zdravljenje plaščnih celic limfom.
Odmerek
Glede na strokovne informacije. Zdravilo se daje intravensko ali subkutano.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Nosečnost, dojenje
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Bortezomib je substrat več izoencimov CYP450, predvsem CYP3A4, 2C19 in 1A2. Ustrezno zdravilo interakcije Možne so.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo: