paklitaksel

Izdelki

Paclitaxel je na voljo v obliki koncentrata za infundiranje (Taxol, generično). V mnogih državah je bil odobren od leta 1993. Sama učinkovina je znana tudi kot taksol. Nab-paklitaksel (Abraxane), vezan na beljakovine, je bil leta 2014 odobren v mnogih državah.

Struktura in lastnosti

Paklitaksel (C47H51NE14Mr = 853.9 g / mol) je kompleksen tetraciklični diterpen. Obstaja kot bela kristalinična prahu ki je praktično netopen v vode. Gre za lipofilni naravni izdelek iz pacifiškega tise, ki ga je zdaj mogoče proizvajati na različne načine, vključno s polsintetično pridelavo iz sestavin evropskega tisa.

učinki

Paklitaksel (ATC L01CD01) ima protitumorske, citostatične in antimitotične lastnosti. Učinki so posledica motenj v omrežju mikrotubulov. To zavira mitozo in delitev celic.

Indikacije

V mnogih državah je paklitaksel odobren za naslednje indikacije:

  • Rak jajčnikov
  • Nedrobnocelični bronhialni karcinom
  • Karcinom dojke

Odmerek

Glede na strokovne informacije. Zdravilo se daje v obliki intravenske infuzije.

Kontraindikacije

  • Huda preobčutljivost
  • Nevtropenija
  • Nosečnost in dojenje

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Paklitaksel se presnavlja s CYP2C8 in CYP3A4. Ustrezno zdravilo interakcije z zaviralci CYP.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo:

  • Izpadanje las
  • Bolečine v mišicah in sklepih
  • Spremembe EKG, nizek krvni tlak
  • Nalezljive bolezni
  • Slabost, bruhanje, driska, vnetje sluznice.
  • Blood motnje štetja: nevtropenija, anemija, trombocitopenijo (kostni mozeg strupenost).
  • Krvavitev
  • Blage preobčutljivostne reakcije
  • Periferna nevropatija, senzorične motnje.