Sulfonilsečnine: učinki zdravil, neželeni učinki, odmerjanje in uporaba

Učinki sulfonilsečnine (ATC A10BB) imajo antidiabetične, antihiperglikemične in inzulinske sekretagoge lastnosti. Aktivne sestavine 1. generacija: Tolbutamid, acetoheksamid, tolazamid (vse brez oznake). Klorpropamid (diabiformin, izven trgovine). 2. generacija: glibenklamid (Daonil, generično). Glibornurid (Glutril, brez oznake). Glipizid (Glibenese, ni v prodaji) Gliklazid (Diamicron /-MR, generično). 3. generacija: glimepirid (amaril, generično). Prim. Diabetes mellitus tipa 2, glinidi

Agonisti receptorjev GLP-1

Izdelki Prvo sredstvo v skupini agonistov receptorjev GLP-1, ki je bilo odobreno, je bil eksenatid (Byetta) v Združenih državah Amerike leta 2005 in v mnogih državah in EU leta 2006. Medtem je bilo registriranih še nekaj drugih zdravil (glej spodaj) . Ta zdravila so znana tudi kot inkretinski mimetiki. Komercialno so na voljo kot… Agonisti receptorjev GLP-1

Vdihljiv insulin

Izdelki Inhalacijski pripravek insulina, ki vsebuje hitro delujoči humani insulin, je bil v ZDA odobren leta 2014 (Afrezza, inhalacija v prahu). Zdravilo v mnogih državah še ni registrirano. Pfizerjev prvi inhalacijski insulin Exubera je bil umaknjen s trga leta 2007 iz komercialnih razlogov; glej Exubera. Struktura in lastnosti Humani insulin (C257H383N65O77S6, g ... Vdihljiv insulin

Liksisenatid

Izdelki Lixisenatide so odobrili kot podkožno raztopino za injiciranje v EU leta 2012, v ZDA leta 2016 in v številnih državah leta 2017 (Lyxumia). Liksisenatid se kombinira tudi z insulinom glargin; glej iGlarLixi (Suliqua). Struktura in lastnosti Liksisenatid je peptid in GLP1 analog 44 aminokislin, ki tako kot eksenatid,… Liksisenatid

liraglutid

Izdelki Liraglutide je bil v mnogih državah leta 2009 odobren kot raztopina za injiciranje v napolnjenem injekcijskem peresniku (Victoza). Leta 2014 je izšla kombinacija fiksnih odmerkov z insulinom degludekom (Xultophy); glej IDegLira. Leta 2016 je bil Saxenda registriran za zdravljenje prekomerne telesne teže in debelosti. Njenega naslednika, semaglutida, je za razliko od liraglutida potrebno le injicirati ... liraglutid

Empagliflozin

Izdelki Empagliflozin je komercialno na voljo v obliki filmsko obloženih tablet. Leta 2014 je bil odobren v EU, ZDA in številnih državah (Jardiance). Empagliflozin se tudi fiksno kombinira z metforminom (Jardiance Met) in z linagliptinom (Glyxambi). Trijardy XR je fiksna kombinacija empagliflozina, linagliptina in metformina. Struktura in lastnosti… Empagliflozin

Glibenklamid

Izdelki Glibenclamide je komercialno na voljo v obliki tablet (Daonil, generiki). Odobren je v mnogih državah od leta 1970 in se uporablja tudi v fiksni kombinaciji z metforminom (Glucovance). Struktura in lastnosti Glibenklamid (C23H28ClN3O5S, Mr = 494.0 g/mol) je sulfonilsečnina. Obstaja kot bel kristaliničen prah, ki je praktično netopen v vodi. Učinki… Glibenklamid

Tiazolidindioni (glitazoni)

Učinki Glitazoni so antidiabetični, antihiperglikemični in antihiperglikemični, torej zmanjšujejo odpornost proti insulinu. Glitazoni so selektivni in močni agonisti pri jedrskem PPAR-γ. Izboljšajo nadzor glikemije z izboljšanjem občutljivosti na inzulin v maščobnem tkivu, skeletnih mišicah in jetrih. Indikacije Sladkorna bolezen tipa 2 Aktivne sestavine Pioglitazon (Actos) Rosiglitazon (Avandia, brez oznake). Troglitazon (Rezulin, brez trgovine, jetra ... Tiazolidindioni (glitazoni)

Tofogliflozin

Izdelki Tofogliflozin so na Japonskem odobrili leta 2014 (začetna registracija, Apleway, Deberza). Zdravilo trenutno ni registrirano v mnogih državah. Struktura in lastnosti Tofogliflozin (C22H26O6, Mr = 386.4 g/mol) Učinki Tofogliflozin ima antidiabetične in antihiperglikemične lastnosti. Je selektivni zaviralec so-transporterja natrija in glukoze 2 (SGLT2). Ta transporter je odgovoren za ponovno absorpcijo ... Tofogliflozin

Inzulin Aspart

Izdelki Insulin aspart se trži kot injekcija (NovoRapid, ZDA: NovoLog). Odobren je bil v mnogih državah od leta 1999. Fiksna kombinacija IDegAsp (insulin aspart + insulin degludec, Ryzodeg) je bila v številnih državah in v EU registrirana leta 2013. Leta 2017 je ultra hitro delujoči Fiasp, zelo hitro delujoč. je bil odobren tudi insulin aspart. Z… Inzulin Aspart

Inzulin Degludec

Izdelki Insulin degludec je komercialno na voljo kot raztopina za injiciranje (Tresiba). Prav tako je v kombinaciji z insulinom aspart (Ryzodeg, glej pod IDegAsp). Na novo je bil odobren v mnogih državah marca 2013. Leta 2014 je bila registrirana fiksna kombinacija z liraglutidom (Xultophy); glej pod IDegLira. Struktura in lastnosti Insulin degludec ima v bistvu… Inzulin Degludec