Izdelki
Liksisenatid je bil kot podkožna raztopina za injiciranje odobren v EU leta 2012, v ZDA leta 2016 in v številnih državah leta 2017 (Lyxumia). Liksisenatid se kombinira tudi z insulin glargin; glejte iGlarLixi (Suliqua).
Struktura in lastnosti
Liksisenatid je peptid in analog GLP1 44 aminokisline to, kot eksenatid, je bil razvit na osnovi exendin-4, polipeptida iz slina severnoameriškega kuščarja Gila. Liksisenatid ima daljši razpolovni čas približno tri ure in večjo afiniteto za vezavo kot naravni substrat GLP-1.
učinki
Liksisenatid (ATC A10BX10) ima kri glukoze-zmanjševalne in antidiabetične lastnosti. Učinki so posledica vezave na receptor GLP-1, GPCR (receptor, vezan na G protein). Ta receptor aktivira tudi inkretin GLP-1. Agonisti receptorjev GLP-1:
- Spodbujanje insulina izločanje iz beta celic trebušne slinavke.
- Zmanjšaj glukagon izločanje iz alfa celic, kar ima za posledico zmanjšanje glukoze izdaja jetra (znižanje glukoneogeneze).
- Povečajte insulina občutljivost.
- Počasno praznjenje želodca in zmanjšanje hitrosti glukoze vstopi v krvni obtok.
- Povečanje sitosti (osrednje), zmanjšanje občutka lakote in lahko prispeva k izgubi teže.
Agonisti receptorjev GLP-1 ponavadi povzročajo manj hipoglikemija ker njihov učinek ne nastopi, dokler ni povišana raven glukoze. Peroralno dostopni gliptini (glejte tam) zavirajo razgradnjo GLP-1 in s tem okrepijo njegove učinke.
Indikacije
Za zdravljenje tipa 2 sladkorna bolezen mellitus.
Odmerek
V skladu s SmPC. Zdravilo se injicira subkutano enkrat na dan.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo slabost, bruhanje, driskain glavobol. Hipoglikemija je pogost le v kombinaciji z sulfonilsečnine or inzulini.
