Kako deluje heparin
Heparin je antikoagulantni polisaharid (ogljikov hidrat), ki je v telesu shranjen v tako imenovanih mastocitih in bazofilnih granulocitih – obe podskupini belih krvničk (levkocitov) in pomembnih imunskih celic. Če je indicirano, ga lahko dajemo tudi umetno zunaj telesa.
Heparin je pomembna sestavina pri nadzoru strjevanja krvi. Na primer pri poškodbah krvnih žil s tem preprečimo prekomerno izgubo krvi. Hkrati pa mora imeti kri v nepoškodovanih žilah vedno optimalno pretočnost in se ne sme spontano strjevati.
Najpomembnejši endogeni zaviralec strjevanja krvi je protein antitrombin. Inaktivira ključni encim trombin v kaskadi koagulacijskega sistema, tako da se fibrinogen, raztopljen v krvi, ne more zlepiti v trden fibrin. Antikoagulantni učinek heparina je, da poveča učinkovitost antitrombina za približno tisočkrat.
Heparine, ki se uporabljajo v terapevtske namene, delimo na nefrakcionirani heparin (heparin z visoko molekulsko maso) in frakcioniran heparin (heparin z nizko molekulsko maso). Slednji se proizvaja iz nefrakcioniranega heparina. Prednost ima daljše delovanje in boljšo absorbcijo v telesu (večja biološka uporabnost).
Kdaj se uporablja heparin?
Področja uporabe visokoodmernih heparinskih pripravkov so npr
- venske tromboze (krvni strdki v veni)
- akutni koronarni sindrom (nestabilna angina pektoris ali akutni miokardni infarkt)
- Preprečevanje (profilaksa) tromboze med zunajtelesnim obtokom (aparat srce-pljuča) ali dializo
Nizke odmerke heparina pa uporabljamo za preprečevanje tromboze pred in po operaciji, pri poškodbah (npr. pri imobilizaciji okončine) in pri daljšem ležanju v postelji.
Kako se uporablja heparin
Sistemska (= učinkovita po celem telesu) aplikacija se izvede v obliki injekcije ali infuzije heparina, tj mimo prebavnega trakta (parenteralno): Injekcija heparina se daje pod kožo (subkutano) ali, redkeje, neposredno v veno ( intravenozno). Infuzijo dajemo neposredno v veno (intravenozno).
Heparin tablete ne bi bile učinkovite, ker se učinkovina slabo absorbira v telesu preko črevesja.
Heparin lahko nanesemo tudi lokalno na kožo (na primer kot gel), npr. pri poškodbah, kot so modrice in hematomi (vendar ne na odprte rane!). To ima dekongestivni učinek. Ta lokalna aplikacija se običajno izvaja enkrat ali dvakrat na dan približno en do dva tedna.
Odmerek v IU
V nujnih primerih, kot je srčni infarkt, je treba nemudoma dati parenteralno heparin (2-3 krat 7,500 ie) in acetilsalicilno kislino (ASK). Da bi preprečili trombembolijo, nato subkutano apliciramo 5,000 do 7,000 IE nefrakcioniranega heparina vsakih osem do dvanajst ur.
Topnost
Heparin se proizvaja kot sol (natrijev heparin ali kalcijev heparin) in se nato raztopi, da se lahko dobro raztopi v tekočini na primer v brizgi in se ne zlepi skupaj.
Kakšne stranske učinke ima heparin?
Najpogostejši neželeni učinek heparina je neželena krvavitev. Če je krvavitev huda, je treba učinek heparina prekiniti. V ta namen se uporablja protamin, ki nevtralizira heparin.
Možne so tudi alergijske reakcije, reverzibilno izpadanje las in zvišanje jetrnih encimov.
Drug pogosto opisan neželeni učinek je s heparinom povzročena trombocitopenija (kratko HIT). Pri trombocitopeniji se zmanjša število krvnih ploščic (trombocitov). To je lahko posledica povečane aktivacije ali združevanja trombocitov.
Pri HIT tipa II pa nastajajo protitelesa proti heparinu. To lahko privede do hude tvorbe strdkov (kot je venska in arterijska tromboza, pljučna embolija), če se trombociti zlepijo skupaj. Da preprečimo HIT, tedensko preverjamo število trombocitov v krvi.
Tveganje za HIT tipa II je večje pri nefrakcioniranem heparinu (z visoko molekulsko maso) kot pri frakcioniranem heparinu (z nizko molekulsko maso).
Kaj je treba upoštevati pri uporabi heparina?
Heparin se ne daje ali pa se daje le v zelo majhnih odmerkih v naslednjih primerih
- huda bolezen jeter in ledvic
- Sum na poškodovan ali močno obremenjen žilni sistem (npr. med nekaterimi operacijami, porodi, vzorčenjem organov, razjedami v prebavilih, visokim krvnim tlakom)
- kronični alkoholizem
Če sočasno dajemo glicerolnitrat (vazodilatatorji), antihistaminike (zdravila za zdravljenje alergij), glikozide digitalisa (zdravila za srce) ali tetracikline (antibiotike), se učinek heparina zmanjša. Njegovo odmerjanje je zato treba ustrezno prilagoditi (zvečati).
Nosečnost in dojenje
Heparin ni združljiv s placento ali materinim mlekom, zato se lahko uporablja med nosečnostjo in dojenjem.
Kako dobiti zdravilo s heparinom
Heparinske brizge in ampule za pripravo raztopine za injiciranje ali infundiranje mora predpisati ali dati zdravnik.
Kako dolgo poznamo heparin?
Leta 1916 je Jay McLean na univerzi John Hopkins odkril heparin – zdravnik ga je izoliral iz jeter psov. Danes se heparin pridobiva iz črevesne sluznice prašiča ali govejih pljuč.
