Kako deluje meloksikam
Učinkovina meloksikam zavira encim ciklooksigenazo (COX), ki je pomemben za tvorbo prostaglandinov. Prostaglandini so tkivni hormoni, ki opravljajo različne funkcije v telesu. Encim COX obstaja v dveh podvrstah, COX-1 in COX-2.
COX-1 najdemo v številnih tkivih človeškega telesa. Sodeluje pri tvorbi prostaglandinov, ki nadzirajo predvsem endogene procese, kot je tvorba želodčne kisline ali pretok krvi v ledvicah.
Po drugi strani pa se COX-2 posebej tvori v vnetih in poškodovanih tkivih, tako da se tam proizvajajo povečani prostaglandini kot prenašalci vnetja. Z drugimi besedami, prostaglandini tukaj spodbujajo vnetje, tako da je poškodovano tkivo dobro preskrbljeno s krvjo in da lahko imunski sistem v zgodnji fazi doseže morebitne invazivne patogene.
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) zavirajo obe različici COX, pri čemer je dejanska tarča COX-2. Zaviranje COX-1 naj bi bilo odgovorno za stranske učinke, zlasti tiste v prebavilih.
Meloksikam zavira predvsem COX-2 pri majhnih odmerkih, podobno kot diklofenak, pri višjih odmerkih pa se ta prednost izgubi. Zdravilo ima torej manj stranskih učinkov kot manj selektivni NSAID.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Po razgradnji učinkovine v jetrih se le-ta v približno enakih količinah izloči z blatom in urinom. Približno 13 do 25 ur po zaužitju meloksikama se izloči polovica njegovih razgradnih produktov.
Kdaj se uporablja meloksikam?
Meloksikam je odobren za:
- Kratkotrajno simptomatsko zdravljenje bolečine pri osteoartritisu.
- Dolgotrajno simptomatsko zdravljenje revmatoidnega artritisa ali ankilozirajočega spondilitisa (ankilozirajočega spondilitisa).
Kako se uporablja meloksikam
Protibolečinsko in vnetno zdravilo meloksikam se jemlje enkrat dnevno v obliki tablete. Vedno ga je treba jemati približno ob istem času dneva, da ostanejo ravni krvi konstantne.
Odvisno od resnosti stanja in bolečine vzamemo 7.5 do 15 miligramov meloksikama s kozarcem vode ob obroku. Največjega odmerka 15 miligramov na dan ne smete preseči.
Meloksikam se lahko injicira tudi za začetek zdravljenja.
Kakšni so stranski učinki meloksikama?
Tipični neželeni učinki meloksikama so prebavne motnje, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, zaprtje, napenjanje in driska pri več kot desetih odstotkih zdravljenih. Redko se pojavijo tudi glavoboli.
Kaj je treba upoštevati pri jemanju meloksikama?
Kontraindikacije
Meloksikama ne smejo jemati:
- Preobčutljivost za meloksikam ali druga nesteroidna protivnetna zdravila.
- krvavitve v prebavilih v preteklosti med zdravljenjem z NSAID
- ponavljajoče se razjede ali krvavitve
- hudo okvaro jeter ali ledvic
- hudo srčno popuščanje (kongestivno srčno popuščanje)
Interakcije z zdravili
Meloksikama se ne sme jemati z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, ker se lahko povečajo neželeni učinki na prebavila in ledvice, značilni za nesteroidna protivnetna zdravila, in ni pričakovati nadaljnjega povečanja učinka.
Sočasna uporaba kortizona in antikoagulantov (kot so fenprokumon, varfarin) lahko prav tako poveča stranske učinke meloksikama in povzroči krvavitev v prebavilih.
Sočasna uporaba meloksikama z zdravili za zniževanje krvnega tlaka, kot so zaviralci ACE, sredstva za dehidracijo (diuretiki) in sartani, lahko povzroči poslabšanje delovanja ledvic. Zato bolnike na začetku zdravljenja spremlja zdravnik.
Primeri takšnih sredstev vključujejo:
- Zaviralci ACE: kaptopril, ramipril, enalapril itd.
- Diuretiki: hidroklorotiazid, indapamid, furosemid, torasemid itd.
- Sartani: kandesartan, eprosartan, valsartan itd.
Posledično se lahko učinkovine kopičijo v telesu in dosežejo toksične ravni v krvi. To velja na primer za litij – ki se uporablja za duševne bolezni – in metotreksat (MTX), ki se uporablja za raka in avtoimunske bolezni.
Starostna omejitev
Tablete meloksikama so dovoljene za uporabo od 16. leta starosti, injekcije pa od 18. leta.
Nosečnost in dojenje
V prvih dveh trimesečjih nosečnosti je treba meloksikam jemati le, če je to nujno potrebno. Bolje raziskani učinkovini sta ibuprofen in acetaminofen. V zadnjem trimesečju nosečnosti je meloksikam kontraindiciran.
Zdravilna učinkovina prehaja v materino mleko. Dolgotrajna uporaba pri doječih ženskah zato ni priporočljiva.
Kako pridobiti zdravila, ki vsebujejo meloksikam
Meloksikam je v Nemčiji in Avstriji na voljo na recept v poljubnem odmerku in velikosti pakiranja. V Švici je odobritev potekla in distribucija je bila prekinjena.
Kako dolgo je meloksikam znan?
Meloksikam spada v razred oksikamov. Za razliko od drugih oksikamov, ki delujejo le rahlo selektivno, je meloksikam selektiven za COX-2, zlasti v majhnih odmerkih.
Od odobritve v Nemčiji leta 1996 je bil pod patentno zaščito do leta 2005. Od takrat so na trg prišli različni generiki z učinkovino meloksikam.
